The aim of this study was to elucidate the effects of zedoary turmeric oil (ZTO) on P450 activities (CYP1A2, CYP2C9, CYP2C19, CYP2B6, CYP2D6 and CYP3A4) in rats with liver cirrhosis induced by thioacetamide (TAA). For the induction of liver cirrhosis, rats were given TAA in their drinking water at a concentration of 0.03% for consecutive 5 weeks and then 0.04% for the next consecutive 5 weeks throughout the establishment of cirrhosis. Then the cirrhotic rats were ip given saline, ZTO 100, 200 and 400 mg/kg, respectively, once daily for 2 weeks. When cirrhosis model was established at week 10, all rats of five groups were administered intragastrically with 15 mg/kg phenacetin, 0.6 mg/kg tolbutamide, 15 mg/kg omeprazole, 15 mg/kg bupropion, 15 mg/kg metoprolol, and 10 mg/kg midazolam. Blood samples were collected at a series of time-points and the concentrations of probe drugs in plasma were determined by HPLC-MS/MS. The degree of liver cirrhosis was assessed by HE staining. The serum levels of alanine aminotransferase (ALT) and aspartate aminotransferase (AST) from the model group increased by approximately 4-fold, and a decreased level of albumin (Alb) was also observed, as compared to the control group (P < 0.05). However, ZTO was found to reverse those changes of serum levels observed in the model group, and the 200 mg/kg ZTO treatment group showed the most obvious reverse tendency with significantly decreased ALT, AST and increased Alb levels (P < 0.05). The results indicated that ZTO with the dose of 100 mg/kg could inhibit the activities of CYP450 isoforms CYP2C9 and CYP2D6 in vivo in cirrhotic rats induced by TAA, while ZTO with the dose of 400 mg/kg could induce the activity of CYP2C19 in vivo in cirrhotic rats induced by TAA. However, ZTO showed no influence on cirrhotic rat hepatic CYP1A2, CYP2B6 and CYP3A4 activity in vivo. This has certain guiding significance to clinical treatment.
The aim of this study was to elucidate the effects of zedoary turmeric oil (ZTO) on P450 activities (CYP1A2, CYP2C9, CYP2C19, CYP2B6, CYP2D6 and CYP3A4) in rats with liver cirrhosis induced by thioacetamide (TAA). For the induction of liver cirrhosis, rats were given TAA in their drinking water at a concentration of 0.03% for consecutive 5 weeks and then 0.04% for the next consecutive 5 weeks throughout the establishment of cirrhosis. Then the cirrhotic rats were ip given saline, ZTO 100, 200 and 400 mg/kg, respectively, once daily for 2 weeks. When cirrhosis model was established at week 10, all rats of five groups were administered intragastrically with 15 mg/kg phenacetin, 0.6 mg/kg tolbutamide, 15 mg/kg omeprazole, 15 mg/kg bupropion, 15 mg/kg metoprolol, and 10 mg/kg midazolam. Blood samples were collected at a series of time-points and the concentrations of probe drugs in plasma were determined by HPLC-MS/MS. The degree of liver cirrhosis was assessed by HE staining. The serum levels of alanine aminotransferase (ALT) and aspartate aminotransferase (AST) from the model group increased by approximately 4-fold, and a decreased level of albumin (Alb) was also observed, as compared to the control group (P < 0.05). However, ZTO was found to reverse those changes of serum levels observed in the model group, and the 200 mg/kg ZTO treatment group showed the most obvious reverse tendency with significantly decreased ALT, AST and increased Alb levels (P < 0.05). The results indicated that ZTO with the dose of 100 mg/kg could inhibit the activities of CYP450 isoforms CYP2C9 and CYP2D6 in vivo in cirrhotic rats induced by TAA, while ZTO with the dose of 400 mg/kg could induce the activity of CYP2C19 in vivo in cirrhotic rats induced by TAA. However, ZTO showed no influence on cirrhotic rat hepatic CYP1A2, CYP2B6 and CYP3A4 activity in vivo. This has certain guiding significance to clinical treatment.
การแปล กรุณารอสักครู่..

จุดมุ่งหมายของการศึกษาครั้งนี้คือการชี้ให้เห็นผลกระทบของน้ำมันขมิ้น zedoary (ZTO) ในกิจกรรม P450 (CYP1A2, CYP2C9, CYP2C19, CYP2B6, CYP2D6 และ CYP3A4) ในหนูที่มีโรคตับแข็งตับที่เกิดจาก thioacetamide (TAA) สำหรับการเหนี่ยวนำของโรคตับแข็งตับหนูที่ได้รับ TAA ในน้ำดื่มของพวกเขาที่มีความเข้มข้น 0.03% ติดต่อกัน 5 สัปดาห์แล้ว 0.04% ต่อไปติดต่อกัน 5 สัปดาห์ตลอดทั้งสถานประกอบการของโรคตับแข็ง จากนั้นหนูป่วยตับแข็งได้รับน้ำเกลือได้รับ IP, ZTO 100, 200 และ 400 มิลลิกรัม / กิโลกรัมตามลำดับวันละครั้งเป็นเวลา 2 สัปดาห์ เมื่อรูปแบบตับแข็งก่อตั้งขึ้นในสัปดาห์ที่ 10 ของหนูห้ากลุ่มเป็นยา intragastrically กับ 15 mg / kg phenacetin 0.6 mg / kg tolbutamide 15 mg / kg omeprazole 15 mg / kg bupropion 15 mg / kg metoprolol และ 10 mg / kg midazolam เก็บตัวอย่างเลือดที่ชุดของจุดที่เวลาและความเข้มข้นของยาเสพติดการสอบสวนในพลาสมาถูกกำหนดโดยวิธี HPLC-MS / MS ระดับของโรคตับแข็งได้รับการประเมินโดย ฯพณฯ การย้อมสี ระดับซีรั่มของอะลานีน aminotransferase (ALT) และ aspartate aminotransferase (AST) จากกลุ่มรูปแบบเพิ่มขึ้นประมาณ 4 เท่าและลดลงของระดับอัลบูมิ (Alb) พบว่ายังเป็นเมื่อเทียบกับกลุ่มควบคุม (P <0.05) . อย่างไรก็ตาม ZTO พบว่าย้อนกลับการเปลี่ยนแปลงของระดับซีรั่มที่พบในกลุ่มรูปแบบและ 200 มก. / กก. กลุ่มการรักษา ZTO แสดงให้เห็นแนวโน้มที่ชัดเจนที่สุดกลับลดลงอย่างมากกับ ALT, AST และเพิ่มระดับ Alb (P <0.05) ผลการศึกษาพบว่า ZTO กับปริมาณ 100 มก. / กก. สามารถยับยั้งกิจกรรมไอโซฟอร์ม CYP450 CYP2C9 และ CYP2D6 ในร่างกายในหนูป่วยตับแข็งที่เกิดจาก TAA ขณะ ZTO กับปริมาณ 400 มก. / กก. จะทำให้เกิดการทำงานของ CYP2C19 ในร่างกาย ในหนูป่วยตับแข็งที่เกิดจาก TAA อย่างไรก็ตาม ZTO แสดงให้เห็นว่าไม่มีผลต่อผู้ป่วยตับแข็งตับหนู CYP1A2 CYP2B6 และกิจกรรม CYP3A4 ในร่างกาย นี้มีความสำคัญแนวทางบางอย่างที่จะรักษาทางคลินิก
การแปล กรุณารอสักครู่..

จุดมุ่งหมายของการศึกษานี้คือ เพื่อศึกษาผลของน้ำมันขมิ้นชันขมิ้นอ้อย ( zto ) กิจกรรมพี ( CYP1A2 , cyp2c9 cyp2c19 cyp2b6 , , , และ cyp2d6 ( ) ในหนูที่เป็นโรคตับแข็งเกิดจากไทโออะเซตาไมด์ ( TAA ) สำหรับการทำงานของตับแข็ง หนูได้รับโคมไฟในน้ำดื่มที่ความเข้มข้น 0.03% สำหรับติดต่อกัน 5 สัปดาห์แล้ว 004 % สำหรับถัดไปติดต่อกัน 5 สัปดาห์ ตลอดการของโรคตับแข็ง แล้วหนูตับแข็งเป็น IP ให้ น้ำเกลือ zto , 100 , 200 และ 400 มิลลิกรัม / กิโลกรัม ตามลำดับ เมื่อทุกวัน เป็นเวลา 2 สัปดาห์ เมื่อรูปแบบตับแข็งก่อตั้งขึ้นในสัปดาห์ที่ 10 หนูทุกตัวของห้ากลุ่ม ศึกษา intragastrically กับลอการิทึม 15 mg / kg , 0.6 มิลลิกรัม / กิโลกรัม ทอลบูตาไมด์ omeprazole , 15 mg / kg , บูโพรเพียน 15 มิลลิกรัม / กิโลกรัมมีโทโปรลอล 15 มิลลิกรัม / กิโลกรัม และ 10 มก. / กก. ระดับยานอนหลับ การเก็บตัวอย่างเลือดที่ชุดของจุดเวลา และความเข้มข้นของตัวยาในพลาสมาถูกกำหนดโดย hplc-ms / คุณระดับของโรคตับแข็งที่ได้รับจากเขา . . ระดับซีรั่มของ alanine aminotransferase ( ALT ) และ aspartate aminotransferase ( AST ) จากกลุ่มรูปแบบเพิ่มขึ้นประมาณ 4 เท่าและลดระดับของอัลบูมิน ( Alb ) พบว่าเมื่อเปรียบเทียบกับกลุ่มควบคุม ( P < 0.05 ) อย่างไรก็ตาม zto พบเพื่อย้อนกลับการเปลี่ยนแปลงเหล่านั้น เซรั่ม ระดับที่พบในกลุ่มของโมเดล และ 200 มก. / กก. กลุ่ม zto พบกลับมีแนวโน้มที่ชัดเจนที่สุดกับลดลง ALT , AST และเพิ่มขาวระดับ ( P < 0.05 )ผลการวิจัยพบว่า zto ที่มีขนาด 100 มิลลิกรัม / กิโลกรัม สามารถยับยั้งกิจกรรมของ cyp2c9 000 คนต่อ cyp2d6 ในหลอดทดลองและในหนูที่เกิดจากโรคตับแข็ง ทา ในขณะที่ zto กับขนาด 400 มิลลิกรัม / กิโลกรัม สามารถชักนำกิจกรรมของ cyp2c19 ในสัตว์ทดลองในหนูที่เกิดจากโรคตับแข็ง ทา . อย่างไรก็ตาม zto พบไม่มีผลต่อตับตับแข็งหนู CYP1A2 , cyp2b6 สร้างกิจกรรมในสิ่งมีชีวิตมีบางแนวทางสำคัญเพื่อการรักษาทางคลินิก .
การแปล กรุณารอสักครู่..
