A dual activity, conjugated approac

A dual activity, conjugated approach has been taken to form hybrid molecules of two known antimalarial drugs, chloroquine (CQ) and the non-sedating H1 antagonist astemizole. A variety of linkers were investigated to conjugate the two agents into one molecule. Compounds 5–8 possessed improved in vitro activity against a CQ-resistant strain of Plasmodium falciparum, and examples 7 and 8 were active in vivo in mouse models of malaria.

ผลลัพธ์ (ไทย) 1:

กิจกรรมที่สอง ได้รับการถ่ายกลวงวิธีการแบบฟอร์มผสมโมเลกุลของยามาลาเรียรู้จัก 2 ยาอาทิ (ซี) และไม่ใช่ sedating H1 ปฏิปักษ์แอสเทมมีโซล หลากหลาย linkers ถูกสอบสวนเพื่อสังตัวแทนสองยุคเป็นหนึ่งโมเลกุล สารประกอบ 5-8 มอบเพิ่มในกิจกรรมกับต้องใช้ซีทน falciparum เดียม และตัวอย่างที่ 7 และ 8 ถูกใช้งานใน vivo รุ่นเมาส์ของมาลาเรีย

ผลลัพธ์ (ไทย) 2:

กิจกรรมที่สองวิธีการผันได้รับการดำเนินการในรูปแบบโมเลกุลไฮบริดของทั้งสองเป็นที่รู้จักในยาต้านมาลาเรีย, มาลาเรีย (CQ) และที่ไม่ sedating H1 ศัตรูแอสเทมมีโซล ความหลากหลายของ linkers ถูกตรวจสอบเพื่อผันสองตัวแทนเป็นหนึ่งในโมเลกุล สารประกอบ 5-8 สิงที่ดีขึ้นในกิจกรรมทางหลอดทดลองกับสายพันธุ์ที่ทน CQ ของ Plasmodium falciparum และตัวอย่าง 7 และ 8 มีการใช้งานในร่างกายในรูปแบบเมาส์ของโรคมาลาเรีย

ผลลัพธ์ (ไทย) 3:

กิจกรรมคู่และวิธีการได้รับถ่ายในรูปแบบไฮบริดของโมเลกุลสองรู้จักยาต้านมาลาเรียคลอโรควิน ( CQ ) , และไม่ใจเย็นกับ H1 ปฏิปักษ์แอสเทมมีโซล . ความหลากหลายของ linkers ทำการรวมสองตัวแทนในหนึ่งโมเลกุล สารประกอบ 5 – 8 สิงที่ดีขึ้นในกิจกรรมการต่อต้านเชื้อมาลาเรียพลาสโมเดียมดื้อยา CQ ของ ,และตัวอย่างที่ 7 และ 8 ที่ถูกใช้งานโดยในเมาส์รุ่นของมาลาเรีย