The addition of 2-methylpyridine or

The addition of 2-methylpyridine organometallics to enaminone 6 was studied. A number of metalation/transmetalation experiments were carried out in our screening for a suitable nucleophile. Initially, several reactions were conducted using the known 2-((tributylstannyl)methyl)pyridine8 as a nucleophile in the addition reaction to a preformed iminium salt formed from 6 and triflic anhydride.9 As a result, it was found that this transformation required low temperature in order to proceed without decomposition. After optimization, it was established that compounds 7a, b could be obtained in 47% yield with a 3:1 diastereomeric ratio.

ผลลัพธ์ (ไทย) 1:

แห่ง organometallics 2 methylpyridine การ enaminone 6 ได้ศึกษา หมายเลข metalation/transmetalation ทดลองได้ดำเนินการคัดกรองของเราสำหรับ nucleophile เหมาะ เริ่มแรก ปฏิกิริยาหลายได้ดำเนินการโดยใช้การชื่อดัง 2 - pyridine8 (methyl (tributylstannyl)) เป็น nucleophile เพื่อเกลือซับ preformed iminium ที่เกิดจาก anhydride.9 6 และ triflic เป็นผลตอบสนองนี้ พบว่า แปลงนี้ต้องการอุณหภูมิต่ำเพื่อดำเนินต่อโดยไม่ต้องแยกส่วนประกอบ หลังจากปรับให้เหมาะสม ก่อตั้งขึ้นที่สารประกอบ 7a, b สามารถได้ 47% ผลตอบแทนด้วยอัตราส่วนเป็น 3:1 diastereomeric

ผลลัพธ์ (ไทย) 2:

นอกจากนี้โลหะอินทรีย์ 2 methylpyridine เพื่อ enaminone 6 ที่ได้รับการศึกษา จำนวน metalation / transmetalation ทดลองดำเนินการในการตรวจคัดกรองของเราสำหรับ nucleophile เหมาะสม ในขั้นต้นปฏิกิริยาหลายคนถูกดำเนินการโดยใช้ที่รู้จักกัน 2 - ((tributylstannyl) เมธิล) pyridine8 เป็น nucleophile ในปฏิกิริยานอกเหนือไปจากเกลือ iminium preformed เกิดขึ้นจาก 6 และ anhydride.9 triflic เป็นผลให้พบว่าการเปลี่ยนแปลงครั้งนี้ต้องต่ำ อุณหภูมิเพื่อดำเนินการต่อโดยไม่สลายตัว หลังจากการเพิ่มประสิทธิภาพก็เป็นที่ยอมรับว่าสารประกอบ 7a, B อาจจะได้รับผลตอบแทนใน 47% มีอัตราส่วน 3: 1 diastereomeric

ผลลัพธ์ (ไทย) 3:

นอกเหนือจาก 2-methylpyridine organometallics เพื่อ enaminone 6 ผลการทดลองพบว่า จำนวน metalation / transmetalation การทดลองในการคัดกรองของเราเป็นนิวคลีโอไฟล์ที่เหมาะสม เริ่มต้นปฏิกิริยาหลายการใช้รู้จัก 2 - ( ( tributylstannyl ) เมทิล ) pyridine8 ในฐานะ nucleophile นอกจากนี้ปฏิกิริยาต่อ 2 iminium เกลือที่เกิดขึ้นจาก 6 triflic แอน .9 ผล พบว่า การเปลี่ยนแปลงนี้ต้องใช้อุณหภูมิต่ำเพื่อที่จะดำเนินการต่อไปโดยไม่มีการสลายตัว หลังจากการเพิ่มประสิทธิภาพ มันขึ้นว่าสารประกอบ 7A , B อาจจะได้รับใน 47 เปอร์เซ็นต์ ด้วยอัตราส่วน 3 : 1 diastereomeric .