The present study examines the mono

The present study examines the monoamine oxidase (MAO) inhibitory properties of a series of 20 3-coumaranone [benzofuran-3(2H)-one] derivatives. The 3-coumaranone derivatives are structurally related to series of α-tetralone and 1-indanone derivatives, which have recently been shown to potently inhibit MAO, with selectivity for MAO-B (in preference to the MAO-A isoform). 3-Coumaranones are similarly found to selectively inhibit human MAO-B with half-maximal inhibitory concentration (IC50) values of 0.004–1.05 µM. Nine compounds exhibited IC50,0.05 µM for the inhibition of MAO-B. For the inhibition of human MAO-A, IC50 values ranged from 0.586 to .100 µM, with only one compound possessing an IC50,1 µM. For selected 3-coumaranone derivatives, it is established that MAO-A and MAO-B inhibition are reversible since dialysis of enzyme–inhibitor mixtures almost completely restores enzyme activity. On the basis of the selectivity profiles and potent action, it may be concluded that the 3-coumaranone derivatives are suitable leads for the development of selective MAO-B inhibitors as potential treatment for disorders such as Parkinson’s disease and Alzheimer’s disease. Keywords: benzofuran-3(2H)-one, MAO, inhibition, reversible, competitive, Parkinson’s disease

ผลลัพธ์ (ไทย) 2:

การศึกษาครั้งนี้จะตรวจสอบ monoamine oxidase (MAO) คุณสมบัติยับยั้งของชุด 20 3 coumaranone [benzofuran-3 (2H) -One] สัญญาซื้อขายล่วงหน้า สัญญาซื้อขายล่วงหน้า 3 coumaranone โครงสร้างที่เกี่ยวข้องกับชุดของα-tetralone และอนุพันธ์ 1 Indanone ซึ่งเพิ่งได้รับการแสดงให้เห็นถึง potently ยับยั้ง MAO มีการเลือกสำหรับ MAO-B (ในการตั้งค่าไปยัง MAO-A ไอโซฟอร์ม) Coumaranones 3 ที่พบในทำนองเดียวกันกับการคัดเลือกยับยั้งมนุษย์ MAO-B ที่มีความเข้มข้นยับยั้งครึ่งสูงสุด (IC50) ค่านิยมของ 0.004-1.05 ไมครอน เก้าสารแสดง IC50,0.05 ไมครอนสำหรับการยับยั้งการ MAO-B ที่มี สำหรับการยับยั้งของมนุษย์ MAO-A ค่า IC50 อยู่ในช่วง 0.586-0.100 ไมครอนมีเพียงหนึ่งในสารครอบครอง IC50,1 ไมครอน เลือกสำหรับสัญญาซื้อขายล่วงหน้า 3 coumaranone ก็เป็นที่ยอมรับว่า MAO-A และยับยั้ง MAO-B ย้อนกลับตั้งแต่การฟอกเลือดผสมสารยับยั้งเอนไซม์ที่เกือบสมบูรณ์เรียกคืนการทำงานของเอนไซม์ บนพื้นฐานของรูปแบบการเลือกและการกระทำที่มีศักยภาพก็อาจจะสรุปได้ว่าสัญญาซื้อขายล่วงหน้า 3 coumaranone มีโอกาสในการขายที่เหมาะสมสำหรับการพัฒนาของการคัดเลือกสารยับยั้ง MAO-B ในการรักษาที่มีศักยภาพสำหรับความผิดปกติเช่นโรคพาร์กินสันและโรคอัลไซเม คำสำคัญ: benzofuran-3 (2H) -One, MAO, ยับยั้ง, ย้อนกลับ, การแข่งขัน, โรคพาร์กินสัน

ผลลัพธ์ (ไทย) 3:

การศึกษาครั้งนี้เป็นการศึกษาคุณสมบัติการยับยั้ง monoamine oxidase ( เหมา ) เป็นชุดของ 20 3-coumaranone [ benzofuran-3 ( 2H ) - 1 ] สัญญาซื้อขายล่วงหน้า การ 3-coumaranone อนุพันธ์มีโครงสร้างที่เกี่ยวข้องกับชุดของแอลฟาและ tetralone 1-indanone อนุพันธ์ ซึ่งเพิ่งจะได้รับการแสดงเพื่อเริ่มยับยั้งเหมา กับค่าการเลือก mao-b ( ในการตั้งค่าให้ไอโซฟอร์ม mao-a )3-coumaranones ในทํานองเดียวกันพบว่าเลือกยับยั้งมนุษย์ mao-b กับครึ่งหนึ่งของความเข้มข้นสูงสุดยับยั้ง ( ic50 ) เท่ากับ 0.004 - 1.05 เมตร เก้าµสารประกอบมี ic50, 0.05 µ M สำหรับการยับยั้ง mao-b. สำหรับยับยั้งของมนุษย์ mao-a ic50 , ค่าระหว่าง 0.586 . 100 µ M , มีเพียงหนึ่งบริเวณครอบครอง ic50,1 µเมตรสำหรับ เลือก 3-coumaranone ตราสารอนุพันธ์มันขึ้นว่า mao-a และ mao-b การยับยั้งย้อนกลับตั้งแต่ไตของเอนไซม์และตัวยับยั้งผสมเกือบสมบูรณ์คืนค่ากิจกรรมของเอนไซม์ บนพื้นฐานของการเลือกโปรไฟล์และมีศักยภาพการกระทำมันอาจจะสรุปได้ว่า 3-coumaranone อนุพันธ์เป็นนักเหมาะสำหรับการพัฒนาของการ mao-b inhibitors เช่นการรักษาที่มีศักยภาพสำหรับความผิดปกติ เช่น พาร์กินสัน และอัลไซเมอร์ คำสำคัญ : benzofuran-3 ( 2H ) - 1 , เหมา , การยับยั้งการ , แข่งขัน , โรคพาร์กินสัน