Antimicrobial agents act selectivel

Antimicrobial agents act selectively on vital micro- bial functions, with minimal or no effect on host function. Different agents act differently; their mechanisms of action can be categorized on the basis of their structure or on the function that they affect, i.e. inhibition of cell wall synthesis, of ribosome function, of nucleic acid synthe- sis, of folate metabolism or of cell membrane function. The resistance mechanisms therefore depend on which pathways are inhibited by the drugs and whether the organisms can modify those pathways [24–26]. Resis- tance is either intrinsic or acquired. Microorganisms with intrinsic or natural resistance either do not have target sites for drugs or have low permeability to drugs because of the chemical nature of the drug or the microbial mem- brane structure. Acquired resistance, in which a naturally susceptible microorganism acquires ways of not being affected, can occur in various ways.
The synthesized compounds were moderately active against the tested microorganisms, with ranges of MIC values of 3.4–29.4 g/mL for S. aureus, 2.1–28.2 g/mL for S. epidermidis, 1.2–28.7 g/mL for M. luteus,
2.0–27.7 g/mL for B. cereus, 3.1–32.8 g/mL
for E. coli, 2.4–36.2 g/mL for P. aeruginosa,
1.1–34.2 g/mL for A. niger and 1.7–31.8 g/mL for A. fumigatus. MeSnL3 was the most potent antimicrobial agent, with MICs of 3.4, 2.1, 1.2, 2.0, 3.1, 2.4, 1.1 and 1.7 g/mL against S. aureus, S. epidermidis, M. luteus, B. cereus, E. coli, P. aeruginosa, A. niger and A. fumigatus, respectively. MeSnL3 had significantly greater antimicrobial activity than the standard drugs ciprofloxin and ketoconazole. The potent antibacterial and antifungal activity of MeSnL3 might be due to the presence of a strong electron-withdrawing substituent, with two nitro groups on the benzylideneamino moiety of the 1,3,4-thiadiazole. Compounds containing weak electron-withdrawing groups, like bromo and chloro, and electron-donating groups like methoxy, methyl and hydroxy groups, had weak antimicrobial activity (Table 6).

ผลลัพธ์ (ไทย) 1:

ตัวแทนจุลินทรีย์ทำหน้าที่เลือกฟังก์ชันสำคัญไมโคร-bial มีน้อยหรือไม่มีผลกับการทำงานของโฮสต์ ตัวแทนต่าง ๆ ทำหน้าที่ต่างกัน กลไกของการดำเนินการสามารถแบ่งประเภท ตามโครงสร้าง หรือฟังก์ชันที่จะมีผลต่อ เช่นยับยั้งการสังเคราะห์ผนังเซลล์ งานของไรโบโซม ของกรดนิวคลีอิก synthe sis ของเมแทบอลิซึมของโฟเลต หรือฟังก์ชันเซลล์เมมเบรน กลไกความต้านทานขึ้นอยู่กับหลักที่ถูกห้าม โดยยาและว่าสิ่งมีชีวิตที่สามารถปรับเปลี่ยน [24-26] มนต์เหล่านั้นดังนั้น Resis tance มี intrinsic หรือได้รับ จุลินทรีย์ มีความต้านทาน intrinsic หรือธรรมชาติไม่ถูกเป้าหมายยาเสพติด หรือมี permeability ต่ำเสพเนื่องจากธรรมชาติทางเคมีของยาหรือโครงสร้างของหน่วยความจำ brane จุลินทรีย์ ซื้อมาต้านทาน ซึ่งได้ฝึกฝนวิธีการไม่ได้รับผลกระทบยังไวต่อธรรมชาติ สามารถเกิดขึ้นได้หลายวิธีสารสังเคราะห์ใช้งานปานกลางกับจุลินทรีย์ทดสอบ มีช่วงของค่า MIC ของ 3.4 – 29.4 g/mL สำหรับ S. หมอเทศข้างลาย 2.1-28.2 g/mL สำหรับ S. epidermidis, 1.2-28.7 g/mL สำหรับ M. luteus2.0 – 27.7 g/mL สำหรับเกิด cereus, 3.1-32.8 g/mLสำหรับ E. coli, 2.4-36.2 g/mL สำหรับ P. aeruginosa1.1 – 34.2 g/mL สำหรับอ.ไนเจอร์และ 1.7-31.8 g/mL สำหรับ A. fumigatus MeSnL3 ถูกสุดมีศักยภาพจุลินทรีย์ กับ MICs 3.4, 2.1, 1.2, 2.0, 3.1, 2.4, 1.1 และ 1.7 g/mL หมอเทศข้างลาย S., S. epidermidis, M. luteus, cereus เกิด E. coli, P. aeruginosa, A. ไนเจอร์ และ A. fumigatus ตามลำดับ MeSnL3 มีกิจกรรมจุลินทรีย์มากกว่าอย่างมีนัยสำคัญกว่ายามาตรฐาน ciprofloxin และ ketoconazole กิจกรรมการต้านเชื้อแบคทีเรีย และต้านเชื้อราที่มีศักยภาพของ MeSnL3 อาจจะเนื่องจากของแข็งแรงถอนอิเล็กตรอน substituent กับสองกลุ่มไนโตรใน moiety benzylideneamino ของ 1,3,4-thiadiazole สารประกอบที่ประกอบด้วยอ่อนถอนอิเล็กตรอนกลุ่ม เช่นโบรโม และ chloro และกลุ่มบริจาคอิเล็กตรอนเช่น methoxy, methyl และ กลุ่ม hydroxy มีกิจกรรมจุลินทรีย์อ่อนแอ (ตาราง 6)

ผลลัพธ์ (ไทย) 3:

ยาต้านจุลชีพที่ทำตัวเลือกที่สำคัญ ไมโคร - bial ฟังก์ชันที่มีผลกระทบน้อยที่สุดหรือไม่มีเลยในหน้าที่พิธีกร ตัวแทนของการกระทำที่แตกต่างกันต่างกัน กลไกของการกระทำสามารถแบ่งบนพื้นฐานของโครงสร้างของพวกเขาหรือฟังก์ชันที่พวกเขาส่งผลกระทบต่อ เช่น ยับยั้งการสังเคราะห์ผนังเซลล์ของฟังก์ชันไรโบโซมของกรดนิวคลีอิกบางครั้ง - พี่การเผาผลาญ โฟเลต หรือการทำงานของเยื่อหุ้มเซลล์ ความต้านทานจึงขึ้นอยู่กับกลไกซึ่งทางเดินจะถูกยับยั้งโดยยาเสพติดและว่าสิ่งมีชีวิตสามารถปรับเปลี่ยนเหล่านั้นทางเดิน [ 24 – 26 ] รีซิซ - ไปเป็นทั้งภายในหรือได้รับจุลินทรีย์กับเนื้อแท้หรือความต้านทานธรรมชาติอย่างใดอย่างหนึ่งไม่ได้มีเป้าหมายเว็บไซต์ยาหรือต่ำซึมผ่านยา เนื่องจากสารเคมีลักษณะของยา หรือจุลินทรีย์แหม่ม - โครงสร้างเบรน . ได้รับการ ซึ่งจุลินทรีย์ตามธรรมชาติได้มาวิธีไวไม่โดนผลกระทบ สามารถเกิดขึ้นได้ในรูปแบบต่างๆ .
สารที่สังเคราะห์ที่ใช้งานอยู่ในระดับปานกลางกับการทดสอบจุลินทรีย์ ที่มีช่วงของค่า MIC ใน 3.4 – 3 S . aureus , 2.1 - 28.2 กรัม / มิลลิลิตรสำหรับ S . อาหาร , 1.2 และ 28.7 กรัมต่อมิลลิลิตรสำหรับม. luteus
2.0 , และ 7.7 g / ml สำหรับ B . cereus , 3.1 และ 24.8 กรัม / มิลลิลิตร
สำหรับ E . coli , 2.4 และ 36.2 กรัมต่อมิลลิลิตรสำหรับหน้าดอก
1.1 – 34.2 g / ml สำหรับ A . niger และ 1.7 ( 31.8 g / ml . fumigatus .mesnl3 คือยาต้านจุลชีพตัวแทนที่มีศักยภาพมากที่สุด มีไมค์ 3.4 , 2.1 , 1.2 , 2.0 , 2.3 , 2.4 และ 1.1 1.7 กรัม / มิลลิลิตรต่อ S . aureus , S . อาหาร ม. luteus , B . cereus , Escherichia coli , P . aeruginosa , A . niger และ A . fumigatus ตามลำดับ mesnl3 มีกิจกรรมการยับยั้งอย่างมีนัยสำคัญมากขึ้นกว่ามาตรฐานยา ciprofloxin และ คีโตโคนาโซลกิจกรรมต้านเชื้อแบคทีเรียและเชื้อราที่มีศักยภาพของ mesnl3 อาจจะเนื่องจากการแสดงตนของแรงอิเล็กตรอนถอนอะตอมซึ่งแทนที่อะตอมอื่นในโมเลกุล กับสอง Nitro ในกลุ่ม benzylideneamino กึ่งหนึ่งของ 1,3,4-thiadiazole . สารประกอบที่มีอิเล็กตรอนถอนกลุ่มอ่อนแอ ชอบ และเห็น Bromo และอิเล็กตรอนบริจาคกลุ่มเช่นกลุ่มไฮดรอกซีเมทิลเมท็อกซี่ , และ ,มีฤทธิ์ต้านจุลชีพที่อ่อนแอ ( ตารางที่ 6 ) .