Lorcaserin is a selective agonist o

Lorcaserin is a selective agonist of the 5-HT2C receptor. In extensive in vitro evaluations,
lorcaserin exerted no activity at a panel of other receptors, transporters or ion channels when
tested at concentrations of 1 or 10 µM. These in vitro concentrations are well above the 230
nM (~45 ng/mL) steady state plasma concentrations observed at the recommended clinical
dose of 10 mg BID. Lorcaserin activates the 5-HT2A and 5-HT2B receptors in vitro with
potencies approximately 1/15th and 1/90th the potency at the 5-HT2C receptor. Its major
pharmacological effect is therefore predicted to be decreased food intake, with consequent
weight loss. The EC50 of lorcaserin at the 5-HT2C receptor in in vitro functional assays is ~9
nM.

ผลลัพธ์ (ไทย) 1:

Lorcaserin เป็นกล้ามเนื้อทำงานของตัวรับ 5-HT2C ในการประเมินอย่างละเอียดในlorcaserin นั่นเองไม่มีกิจกรรมที่แผงของ receptors อื่น ๆ ผู้หรือไอออนช่องเมื่อทดสอบที่ความเข้มข้นของ 1 หรือ 10 µM ความเข้มข้นในที่นี้มีดี 230สังเกต nM (ng ~ 45 mL) ท่อนพลาสม่าความเข้มข้นที่แนะนำที่คลินิกยาของประมูล 10 มก. Lorcaserin เรียกใช้การ 5 HT2A และ 5-HT2B receptors ในหลอดด้วยpotencies ประมาณ 1/15 ถึง 1/90th ศักยภาพที่ตัวรับ 5-HT2C หลักของผล pharmacological ดังนั้นคาดว่า จะ บริโภคอาหารลดลง มีตามมาการสูญเสียน้ำหนัก EC50 ของ lorcaserin ที่ตัวรับ 5 HT2C ใน assays ในหน้าที่เป็น ~ 9นิวตันเมตร

ผลลัพธ์ (ไทย) 2:

lorcaserin เป็นตัวเอกเลือกของตัวรับ 5-HT2C ในการประเมินผลอย่างกว้างขวางในหลอดทดลอง
lorcaserin กระทำกิจกรรมใด ๆ ที่แผงของตัวรับอื่น ๆ
ขนส่งหรือช่องทางไอออนเมื่อการทดสอบที่ระดับความเข้มข้น1 หรือ 10 ไมครอน เหล่านี้ในระดับความเข้มข้นในหลอดทดลองที่มีดีกว่า 230
นาโนเมตร (~ 45 นาโนกรัม / มิลลิลิตร)
ความเข้มข้นในพลาสมามั่นคงของรัฐตั้งข้อสังเกตที่ทางคลินิกแนะนำขนาด10 mg BID lorcaserin เปิดใช้งาน 5 HT2A และรับ 5 HT2B ในหลอดทดลองที่มี
potencies ประมาณ 1/15 และ 1/90 แรงที่รับ 5-HT2C มันสำคัญที่มีผลทางเภสัชวิทยาที่มีการคาดการณ์จึงจะได้รับการลดลงการบริโภคอาหารที่มีผลเนื่องมาจากการสูญเสียน้ำหนัก EC50 ของ lorcaserin ที่รับ 5-HT2C ในในหลอดทดลองการตรวจการทำงานเป็น ~ 9 นาโนเมตร

ผลลัพธ์ (ไทย) 3:

lorcaserin เป็นกล้ามเนื้อลายที่เลือกของ 5-ht2c รีเซพเตอร์ ในการประเมินอย่างละเอียดในหลอดทดลอง ,
lorcaserin นั่นเอง ไม่มีกิจกรรมที่แผงของผู้รับอื่น ๆ , ขนส่งหรือช่องทางไอออนเมื่อ
ทดสอบที่ความเข้มข้น 1 หรือ 10 µเมตรเหล่านี้ในหลอดทดลองความเข้มข้นสูงกว่า 230
nm ( ~ 45 ng / ml ) ( สังเกตที่สภาวะคงตัวมีค่าแนะนำคลินิก
ขนาด 10 เสนอราคามิลลิกรัมต่อลิตรlorcaserin กระตุ้น 5-ht2a มากขึ้น 5-ht2b ในหลอดทดลองด้วย
potencies ประมาณ 1 / 15 1 / 90 ความแรงที่ 5-ht2c รีเซพเตอร์ ฤทธิ์ทางเภสัชวิทยาของสาขา
จึงคาดจะลดลง การบริโภคอาหารที่มีการสูญเสียน้ำหนักผล

การ ec50 ของ lorcaserin ที่ตัวรับ 5-ht2c ในหลอดทดลองการทำงาน ) ~ 9
nm .