Previous analysis on flavonoids’ st

Previous analysis on flavonoids’ structure–activity relationships
showed that a double bond at position C2–C3 of the C-ring
with oxo function at position 4, together with the presence of
four hydroxyl groups at C-5, C-7, C-3′ and C-4′ and the position
of the B ring at C-2, which corresponds to the luteolin structure,
seems to be required for the highest anti-inflammatory
effect (Comalada et al., 2006). In fact, the anti-inflammatory
properties of luteolin have been extensively reported
(López-Lázaro, 2009; Seelinger, Merfort, & Schempp, 2008);
however, to the best of our knowledge, a comparative study
on the effect of C- and O-glycosylation in luteolin antiinflammatory
activity was not performed yet. To analyze the
effect of glycosylation in luteolin anti-inflammatory activity,
the production of several inflammatory mediators was evaluated
in macrophage cells, namely nitric oxide (NO) and
cytokines, which have a crucial role during the inflammatory
process by providing an immediate defense against foreign
agents. The effect of luteolin aglycone and its glycosides on
NO production triggered by LPS in macrophages was evaluated
through measuring the nitrite accumulation in the culture
medium by Griess reaction, as previously described (Francisco
et al., 2011). In resting conditions, RAW264.7 macrophages produced
low levels of nitrites (0.11 ± 0.06, comparatively to LPS),
which increased after cell activation with LPS for 24 h (Fig. 3).
Luteolin aglycone strongly suppressed nitrite production to
levels similar to control. In contrast, isoorientin, cassiaoccidentalin
B and orientin, all luteolin C-glycosides, showed no
significant effect on nitrite production. On the other hand, at
the higher concentration, 100 M, L7OG significantly inhibited
the LPS-induced NO production by 44 ± 8% (relatively to
LPS) (Fig. 3), thus indicating that L7OG has anti-inflammatory
activity, but is lower than that observed with luteolin aglycone.
Based on the effects in cell viability and NO production,
the non-cytotoxic concentrations presenting bioactivity
were selected for the subsequent experiments, corresponding
to 50 M for luteolin aglycone and 100 M for luteolin
glycosides.

ผลลัพธ์ (ไทย) 1:

วิเคราะห์ความสัมพันธ์ของโครงสร้าง – กิจกรรมของ flavonoids ก่อนหน้านี้ชี้ให้เห็นว่าพันธะคู่ที่ตำแหน่ง C2 – C3 C-แหวนด้วยฟังก์ชัน oxo ที่ตำแหน่ง 4 พร้อมอยู่สี่ไฮดรอกซิลกลุ่มที่ C-5, C 7, C-3′ และ C 4′ และตำแหน่งแหวน B 2 C ซึ่งสอดคล้องกับโครงสร้าง luteolinดูเหมือนจะจำเป็นสำหรับต้านการอักเสบสูงลักษณะพิเศษ (Comalada และ al., 2006) ในความเป็นจริง การต้านการอักเสบคุณสมบัติของ luteolin มีการรายงานอย่างกว้างขวาง(López-Lázaro, 2009 Seelinger, Merfort, & Schempp, 2008);อย่างไรก็ตาม จะดีสุดของความรู้ การศึกษาเปรียบเทียบในผลของ C - และ O-glycosylation ใน luteolin antiinflammatoryกิจกรรมที่ทำได้ การวิเคราะห์การผลของ glycosylation ใน luteolin แก้อักเสบกิจกรรมการผลิตต่าง ๆ อักเสบที่ถูกประเมินในเซลล์ macrophage ได้แก่ไนตริกออกไซด์ (NO) และcytokines ซึ่งมีบทบาทสำคัญในการอักเสบประมวลผล โดยการให้การป้องกันทันทีกับต่างประเทศตัวแทน ผลของ luteolin aglycone และของ glycosides ในผลิตไม่ถูกทริกเกอร์ โดย LPS ในบังเอิญถูกประเมินผ่านวัดสะสมไนไตรต์ในวัฒนธรรมปานกลาง โดย Griess ปฏิกิริยา อธิบายไว้ก่อนหน้านี้เป็น (Franciscoร้อยเอ็ด al., 2011) ในการวางเงื่อนไข ผลิตบังเอิญ RAW264.7ระดับต่ำสุดของ nitrites (0.11 ± 0.06 ดีอย่างหนึ่งไป LPS),ที่เพิ่มขึ้นหลังจากเปิดใช้งานเซลล์กับ LPS ใน 24 h (Fig. 3)Luteolin aglycone ขอระงับการผลิตไนไตรต์คล้ายกับการควบคุมระดับ ในความคมชัด isoorientin, cassiaoccidentalinB และ orientin, luteolin ทั้งหมด C-glycosides ไม่แสดงลักษณะพิเศษที่สำคัญในการผลิตไนไตรต์ บนมืออื่น ๆ ที่ที่ความเข้มข้นสูง 100 เมตร L7OG ห้ามอย่างมีนัยสำคัญการผลิตไม่เกิด LPS 44 ± 8% (ค่อนข้างไปLPS) กิน 3), ดังนั้นบอกว่า L7OG มีการต้านการอักเสบกิจกรรม แต่อยู่ต่ำกว่าที่สังเกต ด้วย luteolin aglyconeตามผลกระทบในชีวิตเซลล์และไม่มีการผลิตความเข้มข้นไม่ใช่ cytotoxic ที่นำเสนอทางชีวภาพเลือกสำหรับการทดลองต่อมา ที่สอดคล้องสำหรับ luteolin aglycone 50 เมตรและ 100 เมตรสำหรับ luteolinglycosides

ผลลัพธ์ (ไทย) 2:

วิเคราะห์ก่อนหน้านี้เมื่อวันที่ flavonoids 'ความสัมพันธ์ของกิจกรรมโครงสร้าง
แสดงให้เห็นว่าพันธะคู่ที่ตำแหน่ง C2-C3 ของ C-แหวน
ที่มีฟังก์ชั่นโอเอ็กซ์โอที่ 4 ตำแหน่งพร้อมกับการปรากฏตัวของ
สี่กลุ่มไฮดรอกที่ C-5, C-7, C- 3 'และ C-4' และตำแหน่ง
ของแหวน B ที่ C-2 ซึ่งสอดคล้องกับโครงสร้าง luteolin,
ดูเหมือนว่าจะต้องใช้ในการต้านการอักเสบที่สูงที่สุด
ผลกระทบ (Comalada et al., 2006) ในความเป็นจริงต้านการอักเสบ
คุณสมบัติของ luteolin ได้รับรายงานอย่างกว้างขวาง
(López-Lázaro 2009; Seelinger, Merfort และ Schempp 2008);
แต่ที่ดีที่สุดของความรู้ของเราการศึกษาเปรียบเทียบ
ผลของ C- และ O-glycosylation ใน luteolin ต้านการอักเสบ
กิจกรรมที่ไม่ได้ดำเนินการเลย เพื่อวิเคราะห์
ผลกระทบของ glycosylation ในกิจกรรมต้านการอักเสบ luteolin,
การผลิตของผู้ไกล่เกลี่ยการอักเสบหลายถูกประเมิน
ในเซลล์ macrophage คือไนตริกออกไซด์ (NO) และ
ไซโตไคน์ซึ่งมีบทบาทที่สำคัญในช่วงการอักเสบ
กระบวนการโดยการให้การป้องกันได้ทันทีกับต่างประเทศ
ตัวแทน ผลกระทบของการ aglycone luteolin และไกลโคไซด์ที่มีต่อ
การผลิต NO เรียกโดย LPS ในขนาดใหญ่ได้รับการประเมิน
ผ่านการวัดการสะสมไนไตรท์ในวัฒนธรรมของ
กลางจากปฏิกิริยา Griess ตามที่กล่าวไว้ก่อนหน้านี้ (ฟรานซิส
et al., 2011) ในสภาพที่พักผ่อนขนาดใหญ่ RAW264.7 ผลิต
ระดับต่ำของไนไตรต์ (0.11 ± 0.06, เปรียบเทียบเพื่อ LPS)
ซึ่งเพิ่มขึ้นหลังจากยืนยันการใช้งานมือถือที่มี LPS เวลา 24 ชั่วโมง (รูปที่. 3).
Luteolin aglycone ปราบปรามอย่างยิ่งการผลิตไนไตรท์ต่อ
ระดับใกล้เคียงกันในการควบคุม . ในทางตรงกันข้าม isoorientin, cassiaoccidentalin
บีและ orientin ทั้งหมด luteolin C-glycosides แสดงให้เห็นว่าไม่มี
ผลกระทบอย่างมีนัยสำคัญในการผลิตไนไตรท์ ในอีกทางหนึ่งที่
มีความเข้มข้นสูงกว่า 100 M, L7OG อย่างมีนัยสำคัญยับยั้ง
LPS เหนี่ยวนำให้เกิดการผลิต NO 44 ± 8% (เทียบกับ
LPS) (รูปที่. 3) จึงแสดงให้เห็นว่ามี L7OG ต้านการอักเสบ
กิจกรรม แต่ ต่ำกว่าที่พบกับ aglycone luteolin.
จากผลกระทบในการมีชีวิตของเซลล์และการผลิต NO,
ความเข้มข้นที่ไม่เป็นพิษต่อเซลล์นำเสนอทางชีวภาพ
ได้รับการคัดเลือกสำหรับการทดลองต่อมาที่สอดคล้อง
ถึง 50? M สำหรับ aglycone luteolin และ 100 M สำหรับ luteolin
ไกลโคไซด์

ผลลัพธ์ (ไทย) 3:

การวิเคราะห์โครงสร้างของกิจกรรมก่อนหน้า flavonoids และความสัมพันธ์
มีพันธะคู่ที่ตำแหน่ง C2 และ C3 ของซี
กับ Oxo ฟังก์ชันที่ 4 ตำแหน่ง พร้อมกับการปรากฏตัวของ
4 หมู่ไฮดรอกซิลที่ได้เป็น C-7 , , และได้รับ c-3 MBC ซีโฟร์ และตำแหน่งของ B
แหวน C-2 ซึ่งตรงกับ โครงสร้างลูทิโอลิน
, ดูเหมือนว่าจะต้อง
ต้านการอักเสบสูงสุดผล ( comalada et al . , 2006 ) ในความเป็นจริง , คุณสมบัติต้านการอักเสบ
ของลูทีโอลินได้รับการรายงานอย่างกว้างขวาง
( L ó pez-l . kgm ซีโร่ , 2009 ; seelinger merfort &เชมปป์ , , , 2008 ) ;
แต่เพื่อที่ดีที่สุดของความรู้ของเรา , การศึกษาเปรียบเทียบผลของ C -

o-glycosylation ลูทิโอลินและในการกิจกรรมไม่ได้แสดงยัง . วิเคราะห์
ผลกระทบของกิจกรรมในลูทีโอลินการอักเสบ
การผลิตหลายอักเสบไกล่เกลี่ยถูกประเมิน
ในแมโครเฟจเซลล์ คือ ไนตริกออกไซด์ ( NO ) และ
cytokines ซึ่งมีบทบาทสำคัญในกระบวนการอักเสบ
โดยการให้ทันที สู้กับตัวแทนต่างประเทศ

ผลของี่ลูทิโอลินและไกลของ
ไม่มีการผลิตเรียกโดยหล่อลื่นในแมคโครฟาจประเมิน
ผ่านวัดไนไตรท์ในการสะสมวัฒนธรรม
ขนาดกลาง โดยปฏิกิริยา griess ตามที่อธิบายไว้ก่อนหน้านี้ ( ฟราน
et al . , 2011 ) ที่พักในเงื่อนไข raw264.7 macrophages ผลิต
ระดับต่ำของไนเตรท ( 0.11 ± 0.06 , เปรียบเทียบกับหล่อลื่น )
ซึ่งเพิ่มขึ้นหลังจากกระตุ้นเซลล์ด้วยสเปรย์หล่อลื่นสำหรับ 24 H
( รูปที่ 3 )ลูทิโอลินี่ขอระงับการผลิตระดับไนไตรท์

คล้ายกับการควบคุม ในทางตรงกันข้าม isoorientin cassiaoccidentalin
, B และโอเรียนทิน c-glycosides ลูทิโอลิน , ทั้งหมด พบว่าไม่มีผลต่อการผลิต
ไนไตร์ท บนมืออื่น ๆที่ความเข้มข้น 100 
, M , l7og สามารถยับยั้ง LPS กระตุ้น
ไม่ผลิตโดย 44 ± 8% ( ค่อนข้าง
หล่อลื่น ) ( รูปที่ 3 )จึงแสดงให้เห็นว่า l7og มีกิจกรรมต้านการอักเสบ
แต่ต่ำกว่าและลูทิโอลินี่ .
ขึ้นอยู่กับผลในเซลล์ และไม่ผลิต ไม่แสดงฤทธิ์ความเข้มข้นที่เป็นพิษ

ถูกเลือกสำหรับการทดลองต่อมาที่
50  M สำหรับี่ลูทิโอลินและ 100  M สำหรับลูทิโอลิน
ไกลโคไซด์