Once a target, normally an enzyme o

Once a target, normally an enzyme or receptor, has been established and an assay for
activity has been developed, the medicinal chemistry team must discover, find, and
make compounds that interact with the target. Through the screening process, some
compounds emerge with sufficient activity to warrant further investigation. The active
compounds are then examined against a number of criteria, including complexity and
anticipated pharmacokinetic behavior. Compounds that satisfy the selection criteria are
called leads and advanced for further optimization of activity, selectivity, and biological
behavior. Occasionally, leads are found through other methods, such as serendipity
or clinical observations. This chapter describes techniques of discovering active compounds
through screening and selecting the most promising compounds as leads. The
overall process is collectively known as lead discovery

ผลลัพธ์ (ไทย) 1:

เมื่อเป้าหมาย ปกติเอนไซม์ หรือตัว รับ มีการสร้าง และ การทดสอบสำหรับกิจกรรมมีการพัฒนา ทีมเภสัชเคมีต้องค้นพบ ค้นหา และทำให้สารที่โต้ตอบกับเป้าหมาย ผ่านกระบวนการคัดกรอง บางสารประกอบออกมา ด้วยกิจกรรมที่เพียงพอเพื่อรับประกันการตรวจสอบเพิ่มเติม ใช้งานอยู่สารประกอบที่มีการตรวจสอบแล้วกับจำนวนของเงื่อนไข รวมทั้งความซับซ้อน และลักษณะทางเภสัชจลนศาสตร์ที่คาดไว้ มีสารที่ตรงกับเงื่อนไขที่เลือกเรียกว่าลูกค้าเป้าหมาย และขั้นสูงสำหรับการเพิ่มประสิทธิภาพของกิจกรรม วิธี และชีวภาพลักษณะการทำงาน บางครั้ง พบลูกค้าเป้าหมายผ่านวิธีการอื่น ๆ เช่นเซเรนดิพิตี้หรือสังเกตทางคลินิก บทนี้อธิบายเทคนิคของการค้นพบสารผ่านการคัดกรอง และเลือกที่สุดสัญญาสารเป็นลูกค้าเป้าหมาย การกระบวนการผลิตรวมเรียกว่าค้นหาลูกค้าเป้าหมาย

ผลลัพธ์ (ไทย) 2:

เมื่อเป้าหมายปกติเอนไซม์หรือรับได้รับการจัดตั้งและการทดสอบสำหรับ
กิจกรรมที่ได้รับการพัฒนาทีมยาเคมีจะต้องค้นพบค้นหาและ
ให้สารที่มีปฏิสัมพันธ์กับเป้าหมาย ผ่านกระบวนการคัดกรองบาง
สารประกอบโผล่ออกมาด้วยกิจกรรมที่เพียงพอที่จะรับประกันการตรวจสอบต่อไป ที่ใช้งาน
สารมีการตรวจสอบแล้วกับจำนวนของเกณฑ์รวมทั้งซับซ้อนและ
คาดว่าจะมีพฤติกรรมทางเภสัชจลนศาสตร์ สารประกอบที่ตอบสนองเกณฑ์การคัดเลือกจะถูก
เรียกว่าโอกาสในการขายและขั้นสูงสำหรับการเพิ่มประสิทธิภาพต่อไปของกิจกรรมการคัดสรรและชีวภาพ
พฤติกรรม บางครั้งนำไปสู่การถูกค้นพบด้วยวิธีการอื่น ๆ เช่นบังเอิญ
หรือข้อสังเกตทางคลินิก บทนี้จะอธิบายเทคนิคของการค้นพบสารที่ใช้งาน
ผ่านการคัดกรองและการเลือกสารที่มีแนวโน้มมากที่สุดนำไปสู่การเป็น
กระบวนการโดยรวมเป็นที่รู้จักกันในฐานะการค้นพบสารตะกั่ว

ผลลัพธ์ (ไทย) 3:

เมื่อเป้าหมายปกติ เอนไซม์ หรือ ตัวรับ มีการสร้างและการทดสอบสำหรับกิจกรรมที่ได้รับการพัฒนา ทีมเคมียาต้องพบ ค้นหา และทำให้สารประกอบที่โต้ตอบกับเป้าหมาย ผ่านกระบวนการคัดกรอง , บางสารประกอบที่เกิดขึ้นกับกิจกรรมเพียงพอที่จะรับประกันการสอบสวนเพิ่มเติม ใช้งานสารประกอบแล้วตรวจสอบกับหมายเลขของเกณฑ์รวมทั้งความซับซ้อนและคาดว่าทางพฤติกรรม สารประกอบที่ตรงกับเกณฑ์การเลือกที่เป็นเรียกข้อมูล และขั้นสูงสำหรับการเพิ่มประสิทธิภาพเพิ่มเติมของกิจกรรม การเลือกสรร และชีวภาพพฤติกรรม บางครั้งนักจะพบผ่านวิธีการอื่น ๆเช่น เชียงใหม่หรือคลินิกต่างๆ บทนี้อธิบายเทคนิคของการค้นพบสารประกอบที่ใช้งานผ่านการคัดกรองและการเลือกสารที่มีแนวโน้มมากที่สุดในฐานะนัก ที่กระบวนการโดยรวมจะรวมเรียกว่าการค้นพบตะกั่ว