Many antioxidants and tyrosinase in

Many antioxidants and tyrosinase inhibitors are used in cosmetics and food products for depigmentation or antibrowning, but they have been alleged to have serious side effects. For example, vitamin C is unstable and photosensitive. High doses of arbutin induce chronic poisoning of the skin, resulting in ochronosis [24]. Kojic acid loss function after exposure to sunlight can cause contact allergy after usage [25]. Seeking new and safe depigmentation agents from natural products has been noticed in the past few years. Numerous flavonoids have been reported to be relatively mild and safe tyrosinase or melanogenesis inhibitors, whereas they exhibit antioxidant, anti-inflammatory, and other biological activities [19, 26,27]. Since onopordin (4), cirsiliol (5), and eupafolin (7) displayed a potent antioxidant ability, they probably also possess good tyrosinase inhibitory effect. Thus, this study also evaluated the antityrosinase activity of the isolates of PNM. Figure 2 and Table 2 showed that onopordin (4), with an IC50 value of 65.8 ± 3.2 μM, acted as a mixed-type inhibitor, while eupafolin (7) acted as a competitive inhibitor and strongly inhibited the activity of mushroom tyrosinase, with an IC50 value of 56.0 ± 5.0 μM. Tyrosinase is able to use mono-, di-, and trihydroxyphenols as substrates; among these, dihydroxyphenols (catechols) show the maximum activity, indicating that the enzyme is most active with catechol as a substrate [28, 29]. Also, the catechol structure has been reported to bind copper ions and thus may compete with tyrosinase for the available copper ions [30], leading to tyrosinase dysfunction. This suggests that a catechol moiety in the B ring attached to anα,β-unsaturated carbonyl group forms a skeleton similar to that of L-Dopa. Therefore, compounds 4 and 7 might bind to the binuclear active site of the enzyme and compete with tyrosine and L-Dopa as a substrate. The replacement of the substrate and the inhibition of tyrosinase activity of compounds 4 and 7 might inhibit the melanogenesis. Thus, onopordin (4) and eupafolin (7) with good antioxidant and antityrosinase effects can be considered candidates for cosmetic or therapeutic purposes in humans for aging and hyperpigmentation treatments. However, further investigations are required to determine their mechanisms of action.

ผลลัพธ์ (ไทย) 1:

สารต้านอนุมูลอิสระและ tyrosinase inhibitors จำนวนมากถูกใช้ในเครื่องสำอางและผลิตภัณฑ์อาหาร depigmentation หรือ antibrowning แต่มีการกล่าวหามีผลข้างเคียงร้ายแรง ตัวอย่าง วิตามินซีจะไม่เสถียร และ photosensitive ปริมาณสูงของ arbutin ก่อให้เกิดพิษเรื้อรังของผิวหนัง เกิด ochronosis [24] Kojic กรดสูญเสียฟังก์ชันหลังจากสัมผัสกับแสงแดดอาจทำให้เกิดโรคภูมิแพ้ติดต่อหลังจากการใช้งาน [25] หาตัวแทน depigmentation ใหม่ และปลอดภัยจากธรรมชาติมีการสังเกตเห็นในไม่กี่ปีที่ผ่านมา Flavonoids หลายถูกรายงานให้ tyrosinase ค่อนข้างอ่อน และปลอดภัยหรือ melanogenesis inhibitors ในขณะที่พวกเขาแสดงการต้านอนุมูลอิสระ แก้อักเสบ และกิจกรรมอื่น ๆ ทางชีวภาพ [19, 26,27] ตั้งแต่ onopordin (4), cirsiliol (5), และ eupafolin (7) แสดงความสามารถในการต้านอนุมูลอิสระที่มีศักยภาพ พวกเขาคงมีดี tyrosinase ลิปกลอสไขผลการ ดังนั้น การศึกษานี้ยังประเมินกิจกรรม antityrosinase ของแยก PNM รูปที่ 2 และตารางที่ 2 พบว่า onopordin (4), มีค่า IC50 ของ 65.8 ± 3.2 μM ได้ปฏิบัติเป็นแบบชนิดผสมสารยับยั้ง eupafolin (7) ดำเนินการเป็นผลการแข่งขัน และขอห้ามกิจกรรมของ tyrosinase เห็ด มีค่า IC50 ของ μM ± 5.0 56.0 Tyrosinase เป็นสามารถใช้โมโน di- และ trihydroxyphenols เป็นพื้นผิว ในหมู่เหล่านี้ dihydroxyphenols (catechols) แสดงกิจกรรมสูงสุด แสดงว่า เอนไซม์ที่เป็นอยู่มากที่สุดกับ catechol พื้นผิว [28, 29] ยัง โครงสร้าง catechol ได้ถูกรายงานผูกกันทองแดง และจึง อาจแข่งขันกับ tyrosinase สำหรับว่างกันทองแดง [30], นำไปสู่ความผิดปกติของ tyrosinase แนะนำว่า moiety catechol ในแหวน B กับ anα กลุ่ม carbonyl β-ในระดับที่สมประกอบโครงกระดูกคล้ายกับที่ของ L-Dopa ดังนั้น สารประกอบ 4 และ 7 อาจผูกกับ binuclear ใช้งานไซต์ของเอนไซม์จะแข่งขันกับ tyrosine และ L-Dopa เป็นกับพื้นผิว การแทนที่ของพื้นผิวและยับยั้ง tyrosinase กิจกรรมสาร 4 และ 7 อาจยับยั้งการ melanogenesis ดังนั้น onopordin (4) และ eupafolin (7) มีสารต้านอนุมูลอิสระที่ดีและผล antityrosinase จะถือว่าผู้สมัครประสงค์เครื่องสำอาง หรือรักษาโรคในมนุษย์สำหรับการรักษาริ้วรอยและ hyperpigmentation อย่างไรก็ตาม เพิ่มเติมตรวจสอบจำเป็นต้องกำหนดกลไกของการดำเนินการ

ผลลัพธ์ (ไทย) 2:

สารต้านอนุมูลอิสระและยับยั้งไทโรซิเนจำนวนมากถูกใช้ในเครื่องสำอางและผลิตภัณฑ์อาหารสำหรับ depigmentation หรือ antibrowning แต่พวกเขาได้รับการกล่าวหาว่ามีผลข้างเคียงที่รุนแรง ตัวอย่างเช่นวิตามินซีไม่เสถียรและแสง ปริมาณสูงของอาร์บูติเหนี่ยวนำให้เกิดพิษเรื้อรังของผิวที่เกิดใน ochronosis [24] Kojic ฟังก์ชั่นการสูญเสียกรดหลังจากการสัมผัสกับแสงแดดอาจทำให้เกิดการติดต่อโรคภูมิแพ้หลังจากการใช้งาน [25] ที่กำลังมองหาตัวแทน depigmentation ใหม่และปลอดภัยจากผลิตภัณฑ์ธรรมชาติได้รับการสังเกตในช่วงไม่กี่ปีที่ผ่านมา flavonoids จำนวนมากได้รับรายงานจะค่อนข้างอ่อนโยนและปลอดภัยไทโรซิเนหรือยับยั้งการสร้างเม็ดสีในขณะที่พวกเขาแสดงสารต้านอนุมูลอิสระต้านการอักเสบและกิจกรรมทางชีวภาพอื่น ๆ [19, 26,27] ตั้งแต่ onopordin (4) cirsiliol, (5) และ eupafolin (7) ที่แสดงความสามารถในการต้านอนุมูลอิสระที่มีศักยภาพที่พวกเขาอาจยังมีที่ดีผลยับยั้งไทโรซิเน ดังนั้นการศึกษาครั้งนี้ยังมีการประเมินผลกิจกรรม antityrosinase ของเชื้อของ PNM รูปที่ 2 และตารางที่ 2 แสดงให้เห็นว่า onopordin (4) มีค่า IC50 เท่ากับ 65.8 ± 3.2 ไมครอนทำหน้าที่เป็นสารยับยั้งการผสมชนิดในขณะที่ eupafolin (7) ทำหน้าที่เป็นสารยับยั้งการแข่งขันและขอยับยั้งการทำงานของไทโรซิเนเห็ดที่มี ค่า IC50 เท่ากับ 56.0 ± 5.0 ไมโครโมลาร์ ไทโรซิเนสามารถใช้เดี่ยว, ไดและ trihydroxyphenols เป็นพื้นผิว; ในหมู่เหล่านี้ dihydroxyphenols (catechols) แสดงกิจกรรมสูงสุดแสดงให้เห็นว่าเอนไซม์ที่มีการใช้งานมากที่สุดกับ catechol เป็นสารตั้งต้น [28, 29] นอกจากนี้โครงสร้าง catechol ได้รับรายงานว่าจะผูกไอออนทองแดงและอาจแข่งขันกับไทโรซิเนไอออนทองแดงที่มีอยู่ [30] ที่นำไปสู่​​ความผิดปกติของไทโรซิเน นี้แสดงให้เห็นว่าครึ่งหนึ่ง catechol ในแหวน B ที่แนบมากับanαกลุ่มคาร์บอนิลβ-ไม่อิ่มตัวเป็นโครงกระดูกที่คล้ายคลึงกับของ L-Dopa ดังนั้นสารที่ 4 และ 7 อาจผูกกับการใช้งานเว็บไซต์ binuclear ของเอนไซม์และแข่งขันกับซายน์แล​​ะ L-Dopa เป็นสารตั้งต้น ทดแทนของพื้นผิวและการยับยั้งไทโรซิเนของกิจกรรมของสารประกอบที่ 4 และ 7 อาจยับยั้งการสร้างเม็ดสี ดังนั้น onopordin (4) และ eupafolin (7) ที่มีสารต้านอนุมูลอิสระและ antityrosinase ผลกระทบที่ดีสามารถได้รับการพิจารณาผู้สมัครที่เป็นเครื่องสำอางค์หรือรักษาโรคในมนุษย์สำหรับการรักษาริ้วรอยและรอยดำ อย่างไรก็ตามการตรวจสอบต่อไปจะต้องตรวจสอบกลไกของการกระทำของพวกเขา

ผลลัพธ์ (ไทย) 3:

สารต้านอนุมูลอิสระและสารยับยั้งไทโรซิเนสมากใช้ในเครื่องสำอาง และผลิตภัณฑ์อาหารสวัสดิการ หรือ antibrowning แต่พวกเขาได้ถูกกล่าวหาว่าได้ผลข้างเคียงร้ายแรง ตัวอย่างเช่น วิตามิน ซี คือ เสถียร และแพ้แสง ปริมาณสูงของอาร์บูตินทำให้เกิดพิษเรื้อรังของผิวหนัง ที่เกิดใน โครโนซิส [ 24 ]กรดโคจิกการสูญเสียฟังก์ชันหลังจากการสัมผัสกับแสงแดดอาจทำให้เกิดโรคภูมิแพ้ ติดต่อหลังการใช้งาน [ 25 ] แสวงหาใหม่และปลอดภัยเจ้าหน้าที่สวัสดิการจากผลิตภัณฑ์ธรรมชาติได้ถูกสังเกตในช่วงไม่กี่ปีที่ผ่านมา ฟลาโวนอยด์มากมายได้รับการรายงานที่จะค่อนข้างอ่อน และปลอดภัย เกิดเม็ดสีผิวเมลานินยับยั้งไทโรซิเนส หรือในขณะที่พวกเขามีสารต้านอนุมูลอิสระ แก้อักเสบและฤทธิ์ทางชีวภาพอื่น ๆ 26,27 [ 19 ] ตั้งแต่ onopordin ( 4 ) , cirsiliol ( 5 ) และ ( 7 ) แสดง eupafolin สารต้านอนุมูลอิสระต้าความสามารถ พวกเขาคงยัง มีการยับยั้ง ไทโรซิเนสดีผล ดังนั้นในการศึกษานี้ยังประเมิน antityrosinase กิจกรรมของสายพันธุ์ของ PNM . รูปที่ 2 และตารางที่ 2 ) พบว่า onopordin ( 4 ) โดยมีมูลค่า ic50 65.8 ± 3.2 μ Mทำหน้าที่ยับยั้งประเภทผสม ในขณะที่ eupafolin ( 7 ) ทำหน้าที่ยับยั้งการแข่งขันและขอยับยั้งกิจกรรมของไทโรซิเนสเห็ด กับ ic50 มูลค่า 56.0 ± 5.0 μเมตร ไทโรซิเนส สามารถใช้โมโน - ได - และ trihydroxyphenols ตามพื้นผิว ในหมู่เหล่านี้ dihydroxyphenols ( แคททีคอล ) แสดงฤทธิ์สูงสุดแสดงให้เห็นว่าเอนไซม์มีการใช้งานมากที่สุดกับแคติคอลเป็นสาร [ 28 , 29 ) นอกจากนี้ โครงสร้างแคติคอลได้รับการรายงานที่จะผูกไอออนทองแดงและดังนั้นจึงอาจจะแข่งขันกับ ไทโรซิเนส สำหรับของไอออนทองแดง [ 30 ] สู่ ไทโรซิเนสความผิดปกติ นี้ชี้ให้เห็นว่าเป็นแคติคอลโดใน B แหวนแนบมากับαบีตา - กลุ่มคาร์บอนิล , ไม่อิ่มตัวแบบโครงกระดูกคล้ายกับที่ของแอล - โดปาดังนั้นสารประกอบ 4 และ 7 อาจจะผูกกับนิวเคลียสของเซลล์เป็น 2 อันใช้งานเว็บไซต์ของ เอนไซม์ไทโรซีน และแอล - โดปา และแข่งขันกับเป็นสับสเตรท เปลี่ยนพื้นผิวและการยับยั้ง ไทโรซิเนส กิจกรรมของสารประกอบ 4 และ 7 อาจจะยับยั้งการเกิดเม็ดสีผิวเมลานิน . ดังนั้นonopordin ( 4 ) และ eupafolin ( 7 ) กับสารต้านอนุมูลอิสระที่ดีและ antityrosinase ผลสามารถได้รับการพิจารณาผู้สมัครสำหรับเครื่องสำอางหรือการรักษาวัตถุประสงค์ในมนุษย์สำหรับริ้วรอยและ hyperpigmentation บําบัด อย่างไรก็ตาม การตรวจสอบต่อไปจะต้องตรวจสอบของกลไกของการกระทำ