Pyripyropenes and phenylpyropenes a

Pyripyropenes and phenylpyropenes are subclasses of meroterpenes existing in the filamentous fungi genuses Aspergillus and Penicillium. These compounds are biogenetically derived from a hybrid of polyketide and terpenoid. Their structures consist of three parts: a pyridine/phenyl ring, an α-pyrone and a sesquiterpene motif. After they were first isolated in 1994, 19 pyripyropenes were shown to be effective as acyl-CoA/cholesterol acyltransferase (ACAT) inhibitors and are predicted to be useful in the prevention and treatment of hypercholesterolemia and atherosclerosis.1–5 Because of their structural novelty and promising biological properties, pyripyropenes are attractive targets for synthetic and biological study, with over 300 chemical derivatives synthesized for studies of ACAT inhibitory activity and structure-activity relationships.6–15 In addition, pyripyropenes have been found to have anticancer16,17 and anti-insect activity.18,19 Compared with the comprehensive study of pyripyropenes, much less research has been conducted on the discovery and investigation of phenylpyropenes. Until now, only four phenylpyropenes A–D that displayed ACAT inhibitory activity have been reported.20–22 Further research showed that phenylpyropene C can inhibit the inducible expression of the pro-inflammatory enzymes COX-2 and iNOS and the cytokine TNF-α in various cell lines

ผลลัพธ์ (ไทย) 1:

ระดับชั้นย่อยของ meroterpenes ที่มีอยู่ใน genuses เชื้อรา filamentous Aspergillus และศาสตราจารย์ Pyripyropenes และ phenylpyropenes ได้ สารเหล่านี้จะ biogenetically ได้มาจากการผสมของโพลีคีไทด์และ terpenoid โครงสร้างของส่วนประกอบ 3: pyridine/ฟี นิลแหวน α-pyrone การ และ motif sesquiterpene หลังจากที่พวกเขาแรกแยกในปี 1994, 19 pyripyropenes มีแสดงที่มีประสิทธิภาพเป็นสารยับยั้ง acyltransferase acyl-CoA/อร (ACAT) และคาดว่า จะเป็นประโยชน์ในการป้องกันและรักษา hypercholesterolemia และ atherosclerosis.1–5 จากนวัตกรรมโครงสร้างและคุณสมบัติทางชีวภาพแนวโน้ม pyripyropenes มีเป้าหมายที่น่าสนใจสำหรับสังเคราะห์ และทางชีวภาพการศึกษา มีกว่า 300 ตราสารอนุพันธ์เคมีสังเคราะห์ศึกษาของ ACAT ยับยั้งกิจกรรมและกิจกรรมโครงสร้าง relationships.6–15 นอกจากนี้ , pyripyropenes ได้รับพบว่ามี activity.18,19 anticancer16, 17 และป้องกันแมลงเทียบกับการศึกษาของ pyripyropenes มากน้อยวิจัยมีการดำเนินการค้นหาและตรวจสอบของ phenylpyropenes จนถึงขณะนี้ เพียงสี่ phenylpyropenes A – D ที่แสดง ACAT ยับยั้งกิจกรรมมีการวิจัยเพิ่มเติมพบว่า phenylpyropene C reported.20–22 สามารถยับยั้ง inducible นิพจน์ของ pro-inflammatory เอนไซม์ค็อกซ์-2 และ iNOS และ cytokine TNF-αในบรรทัดต่าง ๆ ในเซลล์

ผลลัพธ์ (ไทย) 2:

Pyripyropenes และ phenylpyropenes เป็นคลาสย่อย meroterpenes ที่มีอยู่ใน Fi lamentous genuses เชื้อรา Aspergillus และ Penicillium สารเหล่านี้จะได้มาจาก biogenetically ลูกผสมของ polyketide และ terpenoid โครงสร้างของพวกเขาประกอบด้วยสามส่วนแหวนไพริดีน / phenyl เป็นα-pyrone และบรรทัดฐาน sesquiterpene หลังจากที่พวกเขาแยกแรกในปี 1994, 19 pyripyropenes แสดงให้เห็นว่ามีประสิทธิภาพเป็น acyl-CoA / คอเลสเตอรอล acyltransferase (ACAT) ยับยั้งและมีการคาดการณ์ว่าจะเป็นประโยชน์ในการป้องกันและรักษาโรคไขมันในเลือดสูงและ atherosclerosis.1-5 เพราะความแปลกใหม่ของพวกเขาที่มีโครงสร้าง และคุณสมบัติทางชีวภาพที่มีแนวโน้ม pyripyropenes เป็นเป้าหมายที่น่าสนใจสำหรับการศึกษาสังเคราะห์และชีวภาพที่มีมากกว่า 300 อนุพันธ์สารเคมีสังเคราะห์สำหรับการศึกษาของกิจกรรมการยับยั้ง ACAT และ relationships.6-15 โครงสร้างกิจกรรมนอกจากนี้ pyripyropenes ได้รับการตรวจพบว่ามี anticancer16,17 และต่อต้าน activity.18,19 -insect เมื่อเทียบกับการศึกษาที่ครอบคลุมของ pyripyropenes วิจัยมากน้อยได้รับการดำเนินการเกี่ยวกับการค้นพบและการสอบสวนของ phenylpyropenes จนถึงขณะนี้มีเพียงสี่ phenylpyropenes A-D ที่แสดง ACAT ยับยั้งได้รับนอกจากนี้การวิจัยแสดงให้เห็นว่า reported.20-22 phenylpyropene C สามารถยับยั้งการแสดงออก inducible ของ Pro-ในฟลอริด้า ammatory เอนไซม์ COX-2 และ iNOS และไซโตไคน์ TNF-αใน เซลล์ต่างๆ

ผลลัพธ์ (ไทย) 3:

และมี pyripyropenes phenylpyropenes subclasses ของ meroterpenes ที่มีอยู่ในจึง lamentous genuses การนำเชื้อรา Penicillium . สารประกอบเหล่านี้จะ biogenetically มาจากลูกผสมของโพลีคีไทด์ และเทอร์ปีนอยด์ . โครงสร้างของพวกเขาประกอบด้วยสามส่วน : วงแหวนไพริดีน / ) , pyrone แอลฟาและเซสควิเทอร์ปีน โมทีฟ . หลังจากที่พวกเขาจึงตัดสินใจเดินทางไปที่แยกได้ใน 1994 , 19 pyripyropenes ถูกแสดงผลเป็น , COA / คอเลสเตอรอล acyltransferase ( แค๊ท ) สารยับยั้ง และคาดว่าจะเป็นประโยชน์ในการป้องกันและรักษาให้อาหารสำเร็จรูปและหลอดเลือด 1 – 5 เพราะความแปลกใหม่ของโครงสร้างของพวกเขาและมีแนวโน้ม คุณสมบัติทางชีวภาพ pyripyropenes เป็นเป้าหมายที่น่าสนใจสำหรับสังเคราะห์และศึกษาทางชีวภาพ กับมากกว่า 300 เคมีสังเคราะห์อนุพันธ์ศึกษาความสัมพันธ์แค๊ทยับยั้งกิจกรรมและโครงสร้าง 6 – 15 นอกจากนี้ pyripyropenes ได้รับพบว่ามี anticancer16,17 และกิจกรรมต้านแมลง 18,19 เปรียบเทียบกับการศึกษาที่ครอบคลุมของ pyripyropenes การวิจัยน้อยมากที่ได้รับการดำเนินการเกี่ยวกับการค้นพบและ INV estigation ของ phenylpyropenes . จนถึงตอนนี้ มีแค่สี่ phenylpyropenes เป็น– D ที่แสดงแค๊ทยับยั้งกิจกรรมได้รับรายงาน 20 – 22 เพิ่มเติมงานวิจัย พบว่า phenylpyropene C สามารถยับยั้ง inducible การแสดงออกของโปรในfl ammatory และเอนไซม์ cox-2 inos และไซโตไคน์ TNF - αในเซลล์ต่าง ๆ