Pharmaceutical Aspects,Drug Deliver

Pharmaceutical Aspects,
Drug Delivery
As a biodegradable, nonimmtmogenic and nontoxic compound, even at very high concentrations, HA hJls found important applications in drug delivery. On topical application the physicochemical properties ofHA appear to increase the residence time ofother agents. An in vitro Franz cell study showed that after 7 days more diclofenac was retained in the epidermis after application in the hyaluronan formulation (41 %), as compared to 25% with the buffer control [40]. Moreover the efficacy ofnonsteroidal anti-inflammatory drugs and'cyclosporine A applied topically to the skin is considerably enhanced, although the exact mode of action is still unclear. Since the HA receptors CD44, RHAMM and ICAM-l are upregulated at inflammatory sites and neoplasia, specific binding of HA may enhance the delivery of these and probably other agents to the site of disease [19, 41-43}. Recently, a 3% diclofenacl2% HA gel has been approved for the treatment ofactinic keratoses (AKs) due to the outcome ofvarious in vitro [40, 44-45) and animal studies [46, 47] as well as clinical trials [48, 49].
Epidermal-growth-factor-Ioaded liposomes anchored with HA on the surface suggested HA to act as. site-adherent and sustained-release carrier of drugs for the topical therapy ofwounds and burns [50]. In this early study, epidermal growth factor se~ed as a test drug and a human epidermoid carcinoma cell line a~odelofan in vivo target. The peptide was released continuously with similar first-order kinetics from surface-modified and nonmodified liposomes; however, only the HA-modified liposomes demonstrated bioadhesive properties binding with high affinity to the cell line.
Chemical Modifications
Derivatization ofHA and HA-drug conjugates offers a number of advantages over simple drug-HA mixtures. Chemical modification allows to tailor the physicochemical properties of the glycosaminoglycan according to the

ผลลัพธ์ (ไทย) 1:

ด้านเภสัชกรรมจัดส่งยาเสพติดการสลาย nonimmtmogenic และซับซ้อน แม้ที่ความเข้มข้นสูง nontoxic ฮา hJls พบโปรแกรมประยุกต์ที่สำคัญในการส่งมอบยาเสพติด ในโปรแกรมประยุกต์เฉพาะ ofHA physicochemical คุณสมบัติจะ เพิ่มตัวแทน ofother เวลาเรสซิเดนซ์ การศึกษาเซลล์ฟรานซ์เพาะเลี้ยงพบว่าหลังจาก 7 วัน diclofenac เพิ่มเติมถูกสะสมในผิวหนังชั้นนอกหลังจากใช้กำหนด hyaluronan (41%), เมื่อเทียบกับ 25% บัฟเฟอร์ควบคุม [40] นอกจากนี้ยัง ต้านการอักเสบ ofnonsteroidal ประสิทธิภาพยา and'cyclosporine A ใช้ topically เพิ่มมาก แม้ว่าวิธีการดำเนินการแน่นอนไม่ชัดเจนยัง ตั้งแต่ receptors ฮา CD44, RHAMM และ ICAM l เป็น upregulated ที่ไซต์อักเสบและ neoplasia ผูกเฉพาะของ HA อาจเพิ่มการจัดส่งเหล่านี้และตัวแทนอื่น ๆ คงไปโรค [19, 41-43 } ล่าสุด ได้รับการอนุมัติแล้ว 3% diclofenacl2% ฮาเจสำหรับ keratoses ofactinic รักษา (AKs) เนื่องจาก ofvarious ผลที่ได้จากการเพาะเลี้ยง [40, 44-45) และศึกษาสัตว์ [46, 47] เช่นเดียวกับการทดลองทางคลินิก [48, 49]ยึดบนพื้นผิว ด้วยฮา liposomes Epidermal-เติบโตคูณ-Ioaded แนะนำฮาทำหน้าที่เป็น ขนส่งไซต์ adherent และ ปล่อยไฮยา ofwounds รักษาเฉพาะและไหม้ [50] ในการศึกษานี้ก่อน ปัจจัยการเจริญเติบโต epidermal se ~ เอ็ดเป็นยาทดสอบและสายเซลล์มนุษย์ epidermoid carcinoma ~ odelofan ใน vivo เป้าหมาย เพปไทด์ถูกปล่อยออกมาอย่างต่อเนื่อง ด้วยคล้ายจลนพลศาสตร์แรกสั่งจากปรับ เปลี่ยนพื้นผิว และ nonmodified liposomes อย่างไรก็ตาม เท่านั้นปรับเปลี่ยนฮา liposomes แสดงคุณสมบัติ bioadhesive ผูกกับยุ่งกับบรรทัดเซลล์ปรับเปลี่ยนสารเคมีDerivatization ofHA และฮายา conjugates มีจำนวนข้อดีกว่าฮายาเรื่องน้ำยาผสมกัน ปรับเปลี่ยนสารเคมีช่วยให้การปรับแต่งคุณสมบัติ physicochemical ของ glycosaminoglycan ตาม

ผลลัพธ์ (ไทย) 2:

ด้านเภสัชกรรม
ส่งยา
ในฐานะที่ย่อยสลาย nonimmtmogenic และสารพิษแม้ในความเข้มข้นที่สูงมาก HA hJls พบโปรแกรมที่สำคัญในการส่งมอบยาเสพติด เกี่ยวกับโปรแกรมเฉพาะคุณสมบัติทางเคมีกายภาพ ofHA ปรากฏเพิ่มเวลาพัก ofother ตัวแทน การศึกษาในหลอดทดลองเซลล์ฟรานซ์แสดงให้เห็นว่าหลังจากวันที่ 7 diclofenac มากขึ้นได้รับการเก็บรักษาไว้ในหนังกำพร้าหลังจากการประยุกต์ใช้ในการกำหนด hyaluronan (41%) เมื่อเทียบกับ 25% ที่มีการควบคุมบัฟเฟอร์ [40] นอกจากนี้ประสิทธิภาพ ofnonsteroidal ยาต้านการอักเสบ and'cyclosporine topically ให้ผิวจะเพิ่มขึ้นอย่างมากถึงแม้ว่าโหมดที่แน่นอนของการดำเนินการยังไม่ชัดเจน ตั้งแต่ HA รับ CD44, RHAMM และ ICAM-L จะ upregulated ที่เว็บไซต์การอักเสบและ neoplasia เฉพาะผูกพันของ HA อาจเพิ่มการจัดส่งของเหล่านี้และอาจจะเป็นตัวแทนอื่น ๆ ไปยังเว็บไซต์ของโรค [19, 41-43} เมื่อเร็ว ๆ นี้ 3% diclofenacl2% เจลฮาได้รับการอนุมัติสำหรับการรักษา ofactinic keratoses (AKS) เนื่องจากผล ofvarious ในหลอดทดลอง [40, 44-45) และการศึกษาในสัตว์ [46, 47] เช่นเดียวกับการทดลองทางคลินิก [48, 49].
Epidermal เจริญเติบโตปัจจัย-Ioaded ไลโปโซมทอดสมอกับ HA บนพื้นผิวที่แนะนำ HA จะทำหน้าที่เป็น เว็บไซต์สานุศิษย์และผู้ให้บริการอย่างต่อเนื่องปล่อยของยาเสพติดสำหรับ ofwounds การบำบัดเฉพาะที่และการเผาไหม้ [50] ในการศึกษาครั้งนี้ในช่วงต้น, ปัจจัยการเจริญเติบโตที่ผิวหนัง SE ~ เอ็ดเป็นยาเสพติดการทดสอบและการ epidermoid เซลล์มะเร็งของมนุษย์ ~ odelofan ในร่างกายเป้าหมาย เปปไทด์ถูกปล่อยออกมาอย่างต่อเนื่องกับจลนศาสตร์ลำดับแรกที่คล้ายกันจากพื้นผิวการแก้ไขและไลโปโซม nonmodified; แต่เพียงไลโปโซม HA-แสดงให้เห็นถึงการปรับเปลี่ยนคุณสมบัติ bioadhesive ผูกพันที่มีความสัมพันธ์กันสูงถึงเส้นเซลล์.
เคมีปรับเปลี่ยน
derivatization ofHA และ conjugates HA ยาเสพติดมีจำนวนของข้อได้เปรียบกว่าผสมยาเสพติด HA ง่าย การเปลี่ยนแปลงทางเคมีช่วยให้การปรับแต่งคุณสมบัติทางเคมีกายภาพของ glycosaminoglycan ตาม

ผลลัพธ์ (ไทย) 3:

ด้านยา , ยา

เป็นย่อยสลายได้ทางชีวภาพ และสาร nonimmtmogenic ปลอดสารพิษ แม้ในระดับความเข้มข้นสูงมาก ฮา hjls พบการใช้งานที่สำคัญในการนำส่งยา . ในการคุณสมบัติทางกายภาพและทางเคมี ofha เฉพาะที่ปรากฏเพื่อเพิ่มระยะเวลาที่ตัวแทนใน .เป็นเซลล์ในหลอดทดลอง พบว่า ฟรานซ์ หลังจาก 7 วันเพิ่มเติมไดโคลฟีแนคยังคงในผิวหนังชั้นนอกหลังจากที่ใช้ในสูตร hyaluronan ( ร้อยละ 41 ) , เมื่อเทียบกับ 25 % กับการควบคุมบัฟเฟอร์ [ 40 ] นอกจากนี้ประสิทธิภาพ ofnonsteroidal เป็นยาต้านการอักเสบ and'cyclosporine ใช้ topically เพื่อผิวจะเพิ่มขึ้นมาก แม้ว่าโหมดที่แน่นอนของการกระทำ ยังไม่ชัดเจนตั้งแต่ฮาตัวรับ cd44 rhamm icam-l , และมี upregulated ที่เว็บไซต์การอักเสบ neoplasia เฉพาะผูกพันของฮาอาจจะเพิ่มการเหล่านี้และอาจจะอื่น ๆตัวแทนในเว็บไซต์ของโรค [ 19 41-43 } เมื่อเร็วๆ นี้ 3 % diclofenacl2 % ฮาเจลได้รับการอนุมัติสำหรับการรักษา ofactinic keratoses ( ปืนอาก้า ) เนื่องจากผลของการเพาะ [ 40 , 44 ) และการศึกษาสัตว์ [ 4647 ] เช่นเดียวกับการทดลองทางคลินิก [ 48 , 49 ] .
epidermal growth factor ioaded ประจุบนพื้นผิวให้ยึดกับฮาฮา แสดงเป็น เว็บไซต์และผู้ให้บริการ sustained-release สานุศิษย์ของยาสำหรับ ofwounds บำบัด topical และเผาไหม้ [ 50 ] ในการศึกษาแรกนี้ ปัจจัยการเจริญเติบโต epidermal เซ ~ เอ็ดเป็นยาทดสอบและมนุษย์ epidermoid มะเร็งเซลล์เส้น ~ odelofan ในเป้าหมายสิ่งมีชีวิตเปปไทด์ถูกปล่อยออกมาอย่างต่อเนื่องกับจลนศาสตร์อันดับหนึ่งที่คล้ายกันจากผิวแก้ไขและ nonmodified โซม ; อย่างไรก็ตาม , เพียง ฮาดัด ไลโปโซม แสดงคุณสมบัติ ผูกพัน กับ ความสัมพันธ์สูงกับเซลล์เส้น bioadhesive .

ofha ฮาซัลและปรับเปลี่ยนสารเคมียาสารประกอบที่มีหมายเลขของข้อได้เปรียบกว่าการผสมยา ฮา ง่ายๆการเปลี่ยนแปลงทางเคมีช่วยให้การปรับแต่งคุณสมบัติทางกายภาพและทางเคมีของโชว์มียัวร์เลิฟตาม