Luteibacter sp., a new bacterium isolated from the soil around a Taxus cuspidata Sieb. et Zucc plant, was studied for its capability to metabolize cephalomannine (1). After preparative fermentation, eight metabolites were obtained and characterized as baccatin III (2), baccatin V (3), 10-deacetylbaccatin III (4), 10-deacetyl-10-oxobaccatin V (5), 7-epicephalomannine (6), 10-deacetylcephalomannine (7), 10-deacetyl-7- epicephalomannine (8), and 3′-N-debenzoyl-3′-N-(2-methylbutyryl)-7- epitaxol (9). Among these metabolites, 9 is a new compound. Epimerization of the 7β-OH group and hydrolysis of the C-13 side-chain were the two major reactions in this bioprocess. However, the biotransformation of 7β-D-xylosyl-10-deacetyltaxol (10) with the same strain yielded a C-13 side-chain eliminated product without epimerization at C-7 (11). Metabolites 5-9 and 11, together with 1 and paclitaxel, were evaluated for their inhibitory activities against five human cancer cell lines (HCT-8, Bel-7402, BGC-823, A549, and A2780). All these compounds showed less potent activities than paclitaxel, which is currently used in clinical chemotherapy. © 2007 American Chemical Society and American Society of Pharmacognosy.
Luteibacter sp. แบคทีเรียใหม่ที่แยกต่างหากจากดินรอบ ๆ Taxus cuspidata Sieb ร้อยเอ็ดโรงงาน Zucc ได้ศึกษาความสามารถในการการ metabolize cephalomannine (1) หลังจากหมัก preparative, metabolites แปดได้รับ และมีลักษณะเป็น baccatin III (2), baccatin V (3), 10-deacetylbaccatin III (4) 10-deacetyl-10-oxobaccatin V (5), 7-epicephalomannine (6), 10-deacetylcephalomannine (7) 10-deacetyl-7-epicephalomannine (8), และ epitaxol 3′-N-debenzoyl-3′-N-(2-methylbutyryl)-7- (9) ระหว่างนี้ metabolites, 9 เป็นสารประกอบใหม่ Epimerization ของกลุ่ม 7β OH และไฮโตรไลซ์ของด้าน C-13-ลูกโซ่มีปฏิกิริยาหลักสองใน bioprocess นี้ อย่างไรก็ตาม biotransformation ของ 7β-D-xylosyl-10-deacetyltaxol (10) กับสายพันธุ์เดียวกันที่หาด้าน C-13-ลูกโซ่ตัดผลิตภัณฑ์ โดย epimerization ที่ C-7 (11) Metabolites 5-9 และ 11 กับ 1 และ paclitaxel ถูกประเมินสำหรับกิจกรรมของลิปกลอสไขกับห้าบรรทัดเซลล์มะเร็งของมนุษย์ (HCT-8 เบล-7402, BGC-823, A549 และ A2780) สารเหล่านี้แสดงให้เห็นว่ากิจกรรมที่มีศักยภาพน้อยกว่า paclitaxel ซึ่งปัจจุบันมีใช้ในทางคลินิกเคมีบำบัด © 2007 สหรัฐอเมริกาสังคมเคมีและเภสัชเวทสมาคมอเมริกัน
การแปล กรุณารอสักครู่..

Luteibacter sp. แบคทีเรียใหม่ที่แยกได้จากดินที่อยู่รอบ ๆ Taxus cuspidata Sieb และ Zucc พืชได้รับการศึกษาความสามารถในการเผาผลาญ cephalomannine (1) หลังจากหมักเตรียมแปดสารที่ได้รับและมีลักษณะเป็น baccatin ที่สาม (2), baccatin V (3), 10 deacetylbaccatin ที่สาม (4), 10 deacetyl-10-oxobaccatin V (5), 7 epicephalomannine (6) 10 deacetylcephalomannine (7), 10 deacetyl-7 epicephalomannine (8) และ 3'-N-debenzoyl-3'-N- (2-methylbutyryl) -7- epitaxol (9) ในบรรดาสารเหล่านี้ 9 เป็นสารประกอบใหม่ epimerization ของกลุ่ม7βโอและการย่อยสลายของ C-13 ด้านห่วงโซ่ทั้งสองปฏิกิริยาที่สำคัญในกระบวนการชีวภาพนี้ แต่เปลี่ยนรูปทางชีวภาพของ7β-D-xylosyl-10-deacetyltaxol (10) กับสายพันธุ์เดียวกันผล C-13 ด้านห่วงโซ่ผลิตภัณฑ์โดยไม่ต้องตัดออก epimerization ที่ C-7 (11) สารที่ 5-9 และ 11 ร่วมกับยา paclitaxel ที่ 1 และได้รับการประเมินผลการจัดกิจกรรมการยับยั้งของพวกเขากับห้าเซลล์มะเร็งของมนุษย์ (HCT-8, Bel-7402, BGC-823, A549 และ A2780) สารทั้งหมดเหล่านี้แสดงให้เห็นว่ากิจกรรมที่มีศักยภาพน้อยกว่ายา paclitaxel ซึ่งปัจจุบันมีการใช้ยาเคมีบำบัดในคลินิก © 2007 สมาคมเคมีอเมริกันและสังคมอเมริกันเภสัชเวท
การแปล กรุณารอสักครู่..

luteibacter sp . เป็นแบคทีเรียที่แยกได้จากดินใหม่ ๆ cuspidata Taxus sieb . และ zucc พืชเป็นการศึกษาถึงความสามารถที่จะเผาผลาญ cephalomannine ( 1 ) หลังจากเตรียมหมัก แปดหลายชนิดได้และลักษณะเป็น baccatin III ( 2 ) baccatin V ( 3 ) , 10 deacetylbaccatin III ( 4 ) , 10-deacetyl-10-oxobaccatin V ( 5 ) , 7-epicephalomannine ( 6 )10 deacetylcephalomannine ( 7 ) , 10-deacetyl-7 - epicephalomannine ( 8 ) และ 3 n-debenzoyl-3 ’ - ’ - N - ( 2-methylbutyryl ) - 7 - epitaxol ( 9 ) ในบรรดาสารเหล่านี้ 9 เป็นสารประกอบใหม่ epimerization ของบีตา - 7 กลุ่มย่อยของ c-13 ด้านโซ่เป็นหลักสองปฏิกิริยาในชื่นนี้ อย่างไรก็ตามการเลิกกิจการของบีตา - d-xylosyl-10-deacetyltaxol 7 ( 10 ) กับสายพันธุ์เดียวกันและ c-13 ด้านโซ่กำจัดผลิตภัณฑ์โดยไม่ต้อง epimerization ที่เป็น C-7 ( 11 ) สาร 5-9 11 ร่วมกับ 1 ชนิด โดยศึกษาว่ากิจกรรมของมนุษย์ต่อเซลล์มะเร็ง ( hct-8 bel-7402 bgc-823 a549 , , , , และ a2780 )สารประกอบเหล่านี้มีกิจกรรมที่มีศักยภาพน้อยกว่าชนิดที่ใช้อยู่ในปัจจุบันในการรักษาทางคลินิก สงวนลิขสิทธิ์ 2550 สมาคมเคมีอเมริกันและสังคม
เภสัชเวทอเมริกัน
การแปล กรุณารอสักครู่..
