Efforts to resolve the problems of

Efforts to resolve the problems of low yields of (R)-TSA
from natural sources and difficulties in achieving its total
synthesis have resulted in a simple four-step strategy being
devised for the synthesis of achiral amide analogues of the
natural product. The analogues consisted of a hydroxamate
function, a benzamide, and an aliphatic spacer, with maximal
inhibitory activity being observed with a five-carbon linker
chain.221 The resulting lead compound was 6-(4-dimethylaminobenzoyl)aminocaproic
acid hydroxamide (75; Scheme
16), and though the anti-tumor and cell transduction activities
of these compounds have been reported, no in vivo data has
yet been published

ผลลัพธ์ (ไทย) 1:

ความพยายามที่จะแก้ไขปัญหาของอัตราผลตอบแทนต่ำสุดของ (R) TSAจากแหล่งธรรมชาติและความยากลำบากในการบรรลุเป้าหมายรวมของสังเคราะห์ทำให้มีกลยุทธ์สี่ขั้นตอนง่าย ๆกำหนดสำหรับสังเคราะห์ของ achiral amide analogues ของผลิตภัณฑ์ธรรมชาติ Analogues ประกอบด้วยการ hydroxamateฟังก์ชัน การ benzamide และการ aliphatic เป็นตัวเว้น วรรค กับสูงสุดลิปกลอสไขกิจกรรมการสังเกต ด้วยตัวเชื่อมโยงเขต 5 คาร์บอนchain.221 รอผลผสมถูก 6- (4-dimethylaminobenzoyl) aminocaproicกรด hydroxamide (75 โครงร่าง16), และว่ากิจกรรม transduction ป้องกันเนื้องอกและเซลล์สารเหล่านี้มีการรายงาน ไม่มีข้อมูลในสัตว์ทดลองได้ยัง ได้เผยแพร่

ผลลัพธ์ (ไทย) 2:

ความพยายามที่จะแก้ไขปัญหาของอัตราผลตอบแทนต่ำ (R) -TSA
จากแหล่งน้ำธรรมชาติและความยากลำบากในการบรรลุรวม
สังเคราะห์ที่มีผลในการที่ง่ายกลยุทธ์สี่ขั้นตอนถูก
วางแผนสำหรับการสังเคราะห์ analogues amide achiral ของ
ผลิตภัณฑ์จากธรรมชาติ analogues ประกอบด้วย hydroxamate
ฟังก์ชั่น benzamide และ spacer aliphatic ด้วยสูงสุด
ยับยั้งถูกตั้งข้อสังเกตกับลิงเกอร์ห้าคาร์บอน
chain.221 สารตะกั่วที่เกิดเป็น 6 (4 dimethylaminobenzoyl) aminocaproic
hydroxamide กรด (75; โครงการ
16) และแม้ว่าป้องกันมะเร็งและกิจกรรมพลังงานเซลล์
ของสารเหล่านี้ได้รับการรายงานในร่างกายไม่มีข้อมูลที่ได้
รับการตีพิมพ์เลย

ผลลัพธ์ (ไทย) 3:

ความพยายามในการแก้ไขปัญหาผลผลิตต่ำ ( R ) - TSA
จากแหล่งธรรมชาติและความยากลำบากในการบรรลุการสังเคราะห์รวม
ของมันมีผลใน 4 ขั้นตอนง่ายกลยุทธ์การ
วางแผนสำหรับการสังเคราะห์ของ achiral เอไมด์อนาล็อกของ
ผลิตภัณฑ์ธรรมชาติ ที่ซึ่งประกอบด้วยไซเดอโรฟอร์
ฟังก์ชัน เบนซาไมด์ และตาตุ่ม spacer กับสูงสุด
กิจกรรมการยับยั้งการตรวจสอบกับห้าคาร์บอนมอปลาย
chain.221 ส่งผลนำสารประกอบ 6 - ( 4-dimethylaminobenzoyl ) aminocaproic
กรด hydroxamide ( 75 ; โครงการ
16 ) , และแม้ว่า anti-tumor และกิจกรรมผ่านเซลล์
สารประกอบเหล่านี้ได้รับรายงานว่า ไม่มีข้อมูลในร่างกายได้
ยังถูกตีพิมพ์