he Cmax for marketed formulation an

he Cmax for marketed formulation and formulation S1 was found to be 1.9±0.011 and 5.9±0.081 s, respectively. The Tmax for both marketed and formulation S1 was found to be 90 min. The AUC for the marketed formulation and formulation S1 was found to be 114 and 322.8, respectively. Hence, the relative bioavailability in rabbits for formulation S1 (stavudine+crospovidone+sodium starch glycollate) was found to be 2.83 times greater than that of conventional tablets (fig. 3). This confirms that the hepatic metabolism was reduced when the drug is given in the form of oral disintegration tablets.

Fig. 3
Fig. 3
The ODT stavudine formulations were prepared by direct compression technique using crospovidone and sodium starch glycollate as superdisintegrants in different ratios. The wetting time and disintegration time was found to be less in the formulation S1. Profound in vitro release in 120 min (99.3±0.46%) was found in S1 formulation (stavudine+crospovidone+sodium starch glycollate) due to the inclusion of combination of superdisintegrants in the concentration of 20%. The result outcome confirms inclusion of starch at 7% concentration increases the disintegration time as seen in formulation S9 because of the binding nature of starch with the drug. Formulation S14 which has Eudragit RL 100 at 20% concentration did not show encouraging in vitro results inspite of the presence of both the superdisintegrants, sodium starch glycollate and crosspovidone. Hence, addition of Eudragit RL 100 is not advisable for the formulation of oral disintegration tablets. The relative bioavailability for the optimized formulation S1 was found to be 2.83 times greater than the marketed capsule formulation, which confirms the decreased hepatic metabolism the of the drug. However, the formulation S2 (stavudine+crospovidone+sodium starch glycollate) which has 10% of superdisintegrants did not give encouraging bioavailability results. Saccharin sodium included in the formulation will help to overcome the bitter taste of stavudine; however, the prepared tablets should be evaluated for taste by panel testing in healthy human volunteers. From this study, we perceive the possibility of commercializing ODT formulation of stavudine as it has much better release profile and enhanced bioavailabilty when compared to the marketed capsule formulations. Moreover, this approach may increase drug bioavailability and patients compliance which is an important prerequisite for HIV management.

ผลลัพธ์ (ไทย) 1:

เขา Cmax การตลาดและการกำหนดสูตร s1 พบว่าเป็น 1.9 ± 5.9 และ 0.011 ± 0.081 วินาที, ตามลำดับ Tmax สำหรับทั้งตลาดและการกำหนด s1 พบว่า 90 นาที AUC สำหรับการกำหนดและการกำหนด s1 ตลาดพบว่ามี 114 และ 322.8 ตามลำดับ ด้วยเหตุนี้ดูดซึมญาติในกระต่ายสูตร s1 (โซเดียม stavudine crospovidone glycollat​​e แป้ง) พบว่าเป็น 2.83 ครั้งยิ่งใหญ่กว่าที่แท็บเล็ตทั่วไป (รูปที่ 3) นี้ยืนยันว่าการเผาผลาญอาหารของตับลดลงเมื่อยาเสพติดจะได้รับในรูปแบบของยาเม็ดที่แตกตัวในช่องปาก.

มะเดื่อ 3
มะเดื่อ 3
odt สูตร stavudine ถูกจัดทำขึ้นโดยเทคนิคการบีบอัดได้โดยตรงโดยใช้ crospovidone และโซเดียม glycollat​​e แป้งเป็น superdisintegrants ในอัตราส่วนที่แตกต่างกัน เวลาและสลายตัวเวลาเปียกก็จะพบว่าน้อยกว่าใน s1 กำหนด ในหลอดทดลองปล่อยลึกซึ้งใน 120 นาที (99.3 ± 046%) พบในการกำหนด s1 (โซเดียม stavudine crospovidone glycollat​​e แป้ง) เนื่องจากการรวมของการรวมกันของ superdisintegrants ในความเข้มข้น 20% ผลผลยืนยันรวมของแป้งที่ 7% ความเข้มข้นเพิ่มเวลาการสลายตัวที่เห็นในการกำหนด s9 เนื่องจากลักษณะที่มีผลผูกพันของแป้งด้วยยาเสพติดs14 สูตรซึ่งมี eudragit RL 100 ที่มีความเข้มข้น 20% ไม่ได้แสดงการสนับสนุนในหลอดทดลองผลทั้งๆที่การปรากฏตัวของทั้งสอง superdisintegrants, glycollat​​e แป้งโซเดียมและ crosspovidone ดังนั้นนอกเหนือจากการ eudragit RL 100 ไม่ได้แนะนำให้เลือกสำหรับการกำหนดเม็ดแตกตัวในช่องปาก ดูดซึมญาติ s1 สูตรที่ดีที่สุดพบว่ามี 283 ครั้งยิ่งใหญ่กว่ากำหนดแคปซูลวางตลาดซึ่งยืนยันการเผาผลาญอาหารของตับลดลงของยาเสพติด แต่ s2 กำหนด (glycollat​​e แป้งโซเดียม crospovidone stavudine) ซึ่งมี 10% ของ superdisintegrants ไม่ได้ให้การส่งเสริมการดูดซึมผล แซ็กคารินโซเดียมรวมอยู่ในสูตรจะช่วยให้เอาชนะรสขมของยา stavudine อย่างไรก็ตามยาเม็ดที่เตรียมไว้ควรจะได้รับการประเมินสำหรับรสชาติโดยการทดสอบแผงในอาสาสมัครที่มีสุขภาพดี จากการศึกษาครั้งนี้เรารับรู้เป็นไปได้ของพาณิชย์กำหนด odt ของ stavudine ตามที่มีรายละเอียดการเปิดตัวดีมากและ bioavailabilty เพิ่มขึ้นเมื่อเทียบกับสูตรแคปซูลออกวางตลาด ยิ่งไปกว่านั้นวิธีการนี​​้อาจจะเพิ่มขึ้นดูดซึมยาเสพติดและการปฏิบัติตามของผู้ป่วยซึ่งเป็นสิ่งสำคัญจำเป็นสำหรับการจัดการเอชไอวี

ผลลัพธ์ (ไทย) 2:

เขา Cmax สำหรับกำหนดตลาด และกำหนด S1 พบเป็น 1.9±0.011 และ 5.9±0.081 s ตามลำดับ Tmax ทั้งตลาด และกำหนด S1 พบได้ 90 นาที AUC สำหรับที่ตลาดกำหนดและพัฒนา S1 พบเป็น 114 และ 322.8 ตามลำดับ ดังนั้น ชีวปริมาณออกฤทธิ์สัมพัทธ์ในกระต่ายสำหรับกำหนด S1 (สตาวูดีน crospovidone โซเดียมแป้ง glycollate) พบ 2.83 ครั้งมากกว่าที่แท็บเล็ตทั่วไป (fig. 3) นี้ยืนยันว่า การเผาผลาญที่ตับถูกลดลงเมื่อให้ยาในรูปแบบของเม็ดปากสลายตัว

Fig. 3
Fig. 3
สูตรสตาวูดีน ODT ที่เตรียม โดยเทคนิคการบีบอัดโดยตรงที่ใช้แป้ง crospovidone และโซเดียม glycollate เป็น superdisintegrants ในอัตราส่วนที่แตกต่างกัน เวลาที่เปียกและเวลาสลายตัวพบน้อยในกำหนด S1 ลึกซึ้งในรุ่นเครื่องใน 120 นาที (99.3±046%) พบในกำหนด S1 (สตาวูดีน crospovidone โซเดียมแป้ง glycollate) เนื่องจากการรวมชุดของ superdisintegrants ในความเข้มข้น 20% ผลผลยืนยันรวมแป้งที่เพิ่มความเข้มข้น 7% เวลาสลายตัวเห็นในกำหนด S9 เพราะลักษณะการผูกของแป้งกับยาเสพติด S14 กำหนดซึ่งมี Eudragit RL 100 ที่ความเข้มข้น 20% ไม่ได้แสดงการสนับสนุนให้ผลการเพาะเลี้ยง inspite ของของทั้ง superdisintegrants แป้งโซเดียม glycollate และ crosspovidone ดังนั้น เพิ่ม Eudragit RL 100 ไม่ขอแนะนำให้แบ่งเม็ดปากสลายตัว ชีวปริมาณออกฤทธิ์สัมพัทธ์สำหรับแบ่งให้เหมาะ S1 พบไปครั้งที่ 83 มากกว่าตลาดแคปซูลแบ่ง ซึ่งยืนยันเผาผลาญที่ตับลดลงที่ของยา อย่างไรก็ตาม กำหนด S2 (สตาวูดีน crospovidone โซเดียมแป้ง glycollate) ซึ่งมี 10% ของ superdisintegrants ไม่ได้ให้ผลลัพธ์ที่ใช้เสริมกำลังใจ แซกคารีนโซเดียมที่อยู่ในกำหนดที่จะช่วยให้เอาชนะรสขมของสตาวูดีน อย่างไรก็ตาม เม็ดที่เตรียมไว้ควรประเมินรส โดยแผงทดสอบในอาสาสมัครสุขภาพมนุษย์ จากการศึกษานี้ เราสังเกตของ commercializing กำหนด ODT สตาวูดีนที่มีโพรไฟล์ออกมากขึ้น และปรับปรุง bioavailabilty เมื่อเทียบกับสูตรแคปซูลตลาด นอกจากนี้ วิธีนี้อาจเพิ่มยาชีวปริมาณออกฤทธิ์และผู้ป่วยปฏิบัติซึ่งเป็นข้อกำหนดเบื้องต้นที่สำคัญสำหรับการจัดการเอชไอวี

ผลลัพธ์ (ไทย) 3:

เขา cmax สำหรับสูตรพิเศษและสูตรเจตนารมย์ S 1 เป็น 1.9 ± 0.011 และ 0.081 - - ± 5.9 s ตามลำดับ tmax สำหรับทำตลาดและสูตรทั้ง S 1 เป็น 90 นาที auc สำหรับสูตรพิเศษและสูตรเจตนารมย์ที่ S 1 เป็น 114 และ 322.8 ตามลำดับ ดังนั้นคงรูปและมีดูดความชื้นสัมพัทธ์ในกระต่ายสำหรับสูตร S 1 ( glycollate แป้งโซเดียม crospovidone stavudine )เป็น 2.83 เท่ามากกว่าเม็ดทั่วไป(รูปที่ 3 ) วิธีนี้เป็นการยืนยันว่าเจริญเติบโตเส้นเลือดแดงที่ลดลงเมื่อให้ยาจะได้รับในรูปแบบที่สามารถบูรณาการด้วยวาจาเม็ด.

รูป 3
รูป. 3
ฟอร์แมตปริยายสำหรับตารางคำนวณ: stavudine ต่างๆได้เตรียมไว้โดยเทคนิคการบีบอัดโดยตรงโดยใช้ glycollate แป้งโซเดียมและ crospovidone เป็น superdisintegrants ในอัตราส่วนที่แตกต่างกัน เวลาทำให้แตกแยกออกเป็นส่วนๆและเวลาปัสสาวะรดที่พบว่ามีน้อยกว่าในสูตรที่ S 1 อย่างลึกซึ้งในการเผยแพร่ข่าวเองใน 120 นาที( 99.3 ± 0 .46% )ได้พบใน S 1 สูตร( glycollate แป้งโซเดียม crospovidone stavudine )เนื่องจากการรวมการผสมผสานของ superdisintegrants ในการระดม 20% ผลลัพธ์จะเป็นการยืนยันการรวมเข้าไว้ด้วยกันทำให้แป้งที่ความเข้มข้น 7% จะเพิ่มเวลาทำให้แตกแยกออกเป็นส่วนๆที่ดังที่เห็นอยู่ในเกณฑ์ S 9 เพราะธรรมชาติของแป้งด้วยยาสูตร S 14 ซึ่งมี eudragit RL 100 ที่ 20% ไม่ได้แสดงให้เห็นแม้ผลการส่งเสริมใน Vitro ของการมีอยู่ของ superdisintegrants ที่ crosspovidone glycollate แป้งและเกลือโซเดียมทั้งสอง ดังนั้นการเพิ่ม eudragit RL 100 คือไม่ได้ขอแนะนำให้ใช้สำหรับการวางเม็ดทำให้แตกแยกออกเป็นส่วนๆในช่องปาก คงรูปและมีดูดความชื้นสัมพัทธ์สำหรับสูตรพิเศษซึ่งได้รับการปรับแต่งด้าน S 1 เป็น 2สูตร 83 ครั้งมากกว่าแคปซูลจำหน่ายซึ่งเป็นการยืนยันลดลงเส้นเลือดแดงเจริญเติบโตของยา แต่ถึงอย่างไรก็ตามสูตร S 2 ( glycollate แป้งโซเดียม crospovidone stavudine )ซึ่งมี 10% ของ superdisintegrants ไม่ได้ทำให้ผลการส่งเสริมให้คงรูปและมีดูด ( Saccharin )(รวมอยู่ในเกณฑ์ที่จะช่วยในการเอาชนะลิ้มลองความขมขื่นของ stavudine อย่างไรก็ตามเม็ดเตรียมที่จะประเมินได้ว่าสำหรับการลิ้มลองโดยการทดสอบแผงในอาสาสมัคร สุขภาพ ของมนุษย์ จากการศึกษาวิจัยนี้เราเห็นว่าความเป็นไปได้ที่ในประเทศไทยระหว่างการฟอร์แมตปริยายสำหรับตารางคำนวณ: stavudine เนื่องจากได้มีการวางโปรไฟล์และ bioavailabilty เพิ่มขึ้นเมื่อเทียบกับหลักแคปซูลจำหน่ายได้ดีขึ้นมาก ยิ่งไปกว่านั้นวิธีการนี้อาจจะเพิ่มขึ้นการปฏิบัติตามกฎระเบียบและคนไข้คงรูปและมีดูดยาซึ่งเป็นสิ่งที่สำคัญสำหรับการจัดการผู้ติดเชื้อเอชไอวี