Pharmacokinetics[edit]Typical dose

Pharmacokinetics[edit]
Typical dose of tolcapone is 100 or 200 mg, orally administered three times daily.[10] The half life of tolcapone is 2–3 hours, volume of distribution (Vd) being 0.3 L/kg (21 L in average 70 kg person) and bioavailability about 60%.[11]

Tolcapone has the ability to cross the blood–brain barrier and thus exerts its COMT inhibitory effects in the central nervous system (CNS) as well as in the periphery.

99% of tolcapone is in monoanionic form when in body because the physiological pH is 7.4. Tolcapone penetrates the blood-brain barrier better than two other nitrocatechols such as nitecapone and entacapone because it has higher lipophilicity due to its R substituent.[vague] Partition coefficients quantify the ability of the molecule to cross the blood-brain barrier. LogPIdce= 0.2, -1.4, -0.4 for tolcapone, nitecapone and entacopone respectively. Partition coefficients in this case were measured in 1,2-dichloroethane / H2O solution which caused molecules to be in ionized form. There is no current explanation for how these charged molecules permeate the blood-brain barrier.

ผลลัพธ์ (ไทย) 1:

เภสัชจลนศาสตร์ [แก้ไข]ยาทั่วไปของ tolcapone เป็น mg 100 หรือ 200 เนื้อหาดูแลวันละสามครั้ง [10] ที่ครึ่งชีวิตของ tolcapone อยู่ 2 – 3 ชั่วโมง ปริมาตรของการกระจาย (Vd) เป็น 0.3 L/kg (L 21 กก.เฉลี่ย 70 คน) และชีวปริมาณออกฤทธิ์ประมาณ 60% [11]Tolcapone มีความสามารถในการข้ามอุปสรรคเลือดสมอง และดัง exerts ผลลิปกลอสไข COMT ในระบบประสาทส่วนกลาง (CNS) เช่นในยสปริง99% ของ tolcapone อยู่ในรูปแบบ monoanionic ในร่างกายเนื่องจากสรีรวิทยา pH 7.4 Tolcapone แทรกซึมเลือด–สมองอุปสรรคดีกว่าสอง nitrocatechols อื่น ๆ เช่น nitecapone และ entacapone เนื่องจากมี lipophilicity สูงเนื่องจากการ substituent R [คลุมเครือ] พาร์ติชันสัมประสิทธิ์กำหนดปริมาณความสามารถของโมเลกุลการข้ามอุปสรรคสมอง–เลือด LogPIdce = 0.2, -1.4, -0.4 tolcapone, nitecapone และ entacopone ตามลำดับ สัมประสิทธิ์ของพาร์ติชันในกรณีนี้มีวัด 1, 2 dichloroethane / โซลูชัน H2O ซึ่งเกิดจากโมเลกุลใน ionized ฟอร์ม ไม่อธิบายปัจจุบันว่าโมเลกุลเหล่านี้คิดค่าธรรมเนียม permeate เลือด–สมองสิ่งกีดขวางได้

ผลลัพธ์ (ไทย) 2:

เภสัชจลนศาสตร์ [แก้ไข]
ยาทั่วไปของ tolcapone เป็น 100 หรือ 200 มิลลิกรัมยารับประทานวันละสามครั้ง. [10] ครึ่งชีวิตของ tolcapone เป็น 2-3 ชั่วโมงปริมาณของการกระจาย (Vd) เป็น 0.3 ลิตร / กก. (21 ลิตรเฉลี่ย 70 กิโลกรัมต่อคน) และการดูดซึมประมาณ 60%. [11] Tolcapone มีความสามารถที่จะข้ามอุปสรรคเลือดสมองและทำให้ออกแรงผลกระทบของการยับยั้ง COMT ในระบบประสาทส่วนกลาง (CNS) เช่นเดียวกับในรอบ. 99% ของ tolcapone อยู่ในรูปแบบ monoanionic เมื่ออยู่ในร่างกายเพราะค่า pH สรีรวิทยาคือ 7.4 Tolcapone แทรกซึมอุปสรรคเลือดสมองดีกว่าสอง nitrocatechols อื่น ๆ เช่น nitecapone และ entacapone เพราะมี lipophilicity สูงขึ้นเนื่องจาก R แทนของตน. [คลุมเครือ] Partition สัมประสิทธิ์ปริมาณความสามารถของโมเลกุลที่จะข้ามอุปสรรคเลือดสมอง LogPIdce = 0.2, -1.4, -0.4 สำหรับ tolcapone, nitecapone และ entacopone ตามลำดับ ค่าสัมประสิทธิ์ Partition ในกรณีนี้อยู่ในวัด 1,2-Dichloroethane / แก้ปัญหา H2O ซึ่งก่อให้เกิดโมเลกุลที่จะอยู่ในรูปแบบที่แตกตัวเป็นไอออน ไม่มีคำอธิบายในปัจจุบันสำหรับวิธีโมเลกุลที่มีประจุเหล่านี้ซึมอุปสรรคเลือดสมองเป็น

ผลลัพธ์ (ไทย) 3:

เภสัชจลนศาสตร์ [ แก้ไข ]
ปกติ dose ของโทลคาโปนเป็น 100 หรือ 200 มิลลิกรัม รับประทาน 1 ครั้งทุกวัน [ 10 ] ครึ่งชีวิตของโทลคาโปน 2 – 3 ชั่วโมง ปริมาตรการกระจาย ( Vd ) 0.3 ลิตร / กิโลกรัม ( 21 ลิตร เฉลี่ย 70 กก. คน ) และการประมาณ 60 % . [ 11 ]

โทลคาโปนมีความสามารถที่จะข้ามอุปสรรคเลือดสมองจึง exerts –ของ comt ผลการยับยั้งในระบบประสาทส่วนกลาง ( CNS ) รวมทั้งในเขตปริมณฑล

99% ของโทลคาโปนเป็น monoanionic รูปเมื่ออยู่ในร่างกาย เพราะร่างกายมี pH 7.4 .โทลคาโปนแทรกซึมโครงสร้างกั้นระหว่างเลือดและสมองได้ดีกว่าสองอื่น ๆเช่น และ nitrocatechols nitecapone ทาคาโพนเพราะมันมี lipophilicity สูงขึ้นเนื่องจากอะตอมซึ่งแทนที่อะตอมอื่นในโมเลกุลของ R . [ คลุมเครือ ] ค่าสัมประสิทธิ์การแบ่งละลายวัดความสามารถของโมเลกุลที่ผ่านโครงสร้างกั้นระหว่างเลือดและสมอง . logpidce = 0.2 - 0.4 สำหรับโทลคาโปน - 1.4 , และ nitecapone entacopone ตามลำดับค่าสัมประสิทธิ์การแบ่งละลายในคดีนี้เป็นวัดในแตกแบบออกซิไดซ์ / H2O โซลูชั่นซึ่งทำให้โมเลกุลมีประจุแบบ ไม่มีคำอธิบายสำหรับวิธีการเหล่านี้เรียกเก็บปัจจุบันโมเลกุลผ่านโครงสร้างกั้นระหว่างเลือดและสมอง .