Riociguat is a first-in-class, oral

Riociguat is a first-in-class, orally available drug that is being developed as a treatment for CTEPH and PAH.

It stimulates soluble guanylate cyclase (sGC), a key component of the nitric oxide signalling pathway that binds nitric oxide and increases synthesis of the second messenger cyclic guanosine monophosphate

. Riociguat has a dual mode of action; it increases the sensitivity of sGC to endogenous nitric oxide by stabilising the binding of nitric oxide to the prosthetic haem group on sGC, and it can also increase sGC activity independently of nitric oxide

. The nitric oxide independent action of riociguat distinguishes it from phosphodiesterase-5 inhibitors, which require nitric oxide to function and may have limited effect in the presence of very low nitric oxide levels.

The therapeutic potential of riociguat was first demonstrated in mice and rats with established pulmonary hypertension; treatment with riociguat led to partial reversal of pulmonary hypertension, vascular remodelling and cardiac hypertrophy in these models .

ผลลัพธ์ (ไทย) 1:

Riociguat เป็นยาในชั้น มีเนื้อหาที่จะถูกพัฒนาให้การรักษา CTEPH และละ มันกระตุ้นละลาย guanylate cyclase (sGC), ส่วนประกอบที่สำคัญของไนตริกออกไซด์แดงทางเดินที่ binds ไนตริกออกไซด์ และเพิ่มการสังเคราะห์สองร่อทุกรอบ guanosine monophosphate . Riociguat มีสองโหมดการดำเนินการ มันเพิ่มความไวของ sGC เพื่อ endogenous ไนตริกออกไซด์ โดยสำหรับผูกของไนตริกออกไซด์กลุ่ม haem เทียมใน sGC และมันยังสามารถเพิ่มกิจกรรม sGC อิสระไนตริกออกไซด์ . การกระทำอิสระไนตริกออกไซด์ของ riociguat แตกต่างได้จาก phosphodiesterase-5 inhibitors ซึ่งต้องมีไนตริกออกไซด์ทำงาน และอาจมีจำกัดผลในต่อหน้าของระดับไนตริกออกไซด์ที่ต่ำมาก ก่อนได้แสดงให้เห็นว่าศักยภาพการรักษา riociguat ในหนูและหนู ด้วยการสร้างระบบทางเดินหายใจความดันโลหิตสูง รักษา ด้วย riociguat ที่นำไปสู่การกลับรายการบางส่วนของระบบทางเดินหายใจความดันโลหิตสูง หลอดเลือด remodelling และ hypertrophy หัวใจในรุ่นเหล่านี้

ผลลัพธ์ (ไทย) 2:

Riociguat เป็นครั้งแรกในชั้นเรียน, ยาเสพติดที่มีอยู่มารับประทานที่ได้รับการพัฒนาเป็นรักษา CTEPH และ PAH ได้. มันจะช่วยกระตุ้นเคลส guanylate ที่ละลายน้ำได้ (SGC) ซึ่งเป็นองค์ประกอบสำคัญของไนตริกออกไซด์เส้นทางการส่งสัญญาณที่ผูกไนตริกออกไซด์และเพิ่มการสังเคราะห์ สารสองวงจร guanosine โมโน Riociguat มีโหมดที่สองของการกระทำ; มันจะเพิ่มความไวของ SGC ไปภายนอกไนตริกออกไซด์โดยการรักษาเสถียรภาพผูกพันของไนตริกออกไซด์ในกลุ่มฮีมเทียมใน SGC และมันยังสามารถเพิ่มกิจกรรม SGC อิสระของไนตริกออกไซด์ ไนตริกออกไซด์การดำเนินการเป็นอิสระจาก riociguat แตกต่างจาก phosphodiesterase-5 ยับยั้งซึ่งต้องไนตริกออกไซด์ทำงานและอาจมีผลกระทบที่ จำกัด ในการปรากฏตัวของไนตริกที่ต่ำมากระดับออกไซด์. ที่มีศักยภาพการรักษาของ riociguat ได้แสดงให้เห็นเป็นครั้งแรกในหนูและหนูที่มีการจัดตั้งขึ้น ความดันโลหิตสูงในปอด; การรักษาด้วย riociguat นำไปสู่การกลับรายการบางส่วนของความดันโลหิตสูงในปอด, การเปลี่ยนแปลงของหลอดเลือดและยั่วยวนหัวใจในรูปแบบเหล่านี้

ผลลัพธ์ (ไทย) 3:

riociguat เป็นครั้งแรกในชั้นเรียนด้วยวาจาของยาเสพติดที่ถูกพัฒนาเป็นรักษา cteph และป้า

มันกระตุ้นกัวไนเลตไซเคลส ( SGC ) ที่เป็นส่วนประกอบสำคัญของไนตริกออกไซด์สัญญาณทางเดินที่ผูกไนตริกออกไซด์และเพิ่มการสังเคราะห์สารไซคลิกกัวโนซีนโมโนฟอสเฟตสอง

riociguat มีโหมด dual การดําเนินการมันช่วยเพิ่มความไวของ SGC เพื่อพบไนตริกออกไซด์ โดยปรับสภาพของไนตริกออกไซด์ในกลุ่มแฮมเทียมในศูนย์บัญชาการ และมันยังสามารถเพิ่มกิจกรรมของ SGC โดยอิสระ

ออกไซด์ไนตริก การกระทำที่อิสระของไนตริกออกไซด์ riociguat แตกต่างจาก phosphodiesterase-5 inhibitorsซึ่งต้องใช้ไนตริกออกไซด์ฟังก์ชัน และอาจมี จำกัด ผลในการปรากฏตัวของไนตริกออกไซด์ระดับต่ำมาก

ศักยภาพการรักษาของ riociguat เป็นครั้งแรกที่แสดงให้เห็นในหนูและหนูขึ้นความดันโลหิตสูงในปอด การรักษาด้วย riociguat นำกลับบางส่วนของความดันโลหิตสูงในปอดและหลอดเลือดของเราตรากฎหมายในรูปแบบเหล่านี้