The intestinal uptake of paclitaxel

The intestinal uptake of paclitaxel is hampered by trans-membrane efflux transporters such
as P-glycoprotein (P-gp), and paclitaxel is mainly metabolized by cytochrome P450 3A4
(CYP3A4) presented in the liver. Our previous results demonstrated that flavonoids extracted
from Taxus yunnanensis could improve the oral absorption of paclitaxel. The current study
was purposed to investigate the effects of the flavonoid extracts on P-gp and CYP3A4 in vitro.
The expression and activity of P-gp were detected by western blotting and intracellular
rhodamine 123 accumulation assay in Caco-2 cells treated with the flavonoids extract. The
expression of CYP3A4 was investigated by western blotting in mouse primary hepatocytes
and the activity of CYP3A4 was detected by LC-MS/MS method using rat liver microsomes.
Our results showed that the flavonoid extracts from T. yunnanensis could inhibit P-gp activity
and concurrently decrease the expression and activity of CYP3A4. In conclusion, activity of
P-gp and CYP3A4 could be inhibited by flavonoids extracted from T. yunnanensis which might
be potential candidates for development of oral formulation of paclitaxel

ผลลัพธ์ (ไทย) 2:

ดูดซึมในลำไส้ของยา paclitaxel
จะถูกขัดขวางโดยทรานส์เมมเบรนขนส่งไหลดังกล่าวเป็นP-ไกลโคโปรตีน (P-GP) และยา paclitaxel ถูกเผาผลาญส่วนใหญ่โดย cytochrome P450 3A4
(CYP3A4) นำเสนอในตับ ผลการก่อนหน้านี้แสดงให้เห็นว่า flavonoids
สกัดจากTaxus yunnanensis สามารถปรับปรุงการดูดซึมของยา paclitaxel ในช่องปาก การศึกษาในปัจจุบันได้มีวัตถุประสงค์เพื่อศึกษาผลของสารสกัด flavonoid บน P-GP และ CYP3A4 ในหลอดทดลอง. การแสดงออกและการทำงานของพีถูกตรวจพบโดยซับตะวันตกและภายในเซลล์rhodamine 123 ทดสอบการสะสมในเซลล์ Caco-2 รับการรักษาด้วย flavonoids สารสกัด การแสดงออกของ CYP3A4 ได้รับการตรวจสอบโดยซับตะวันตกในเซลล์ตับหลักเมาส์และกิจกรรมของCYP3A4 ที่ถูกตรวจพบโดยวิธี LC-MS / MS โดยใช้ไมโครตับหนู. ผลของเราแสดงให้เห็นว่าสารสกัดจาก flavonoid ต yunnanensis สามารถยับยั้งกิจกรรม P-GP และ พร้อมลดการแสดงออกและการทำงานของ CYP3A4 สรุปได้ว่าการทำงานของP-GP และ CYP3A4 อาจจะยับยั้งโดย flavonoids สกัดจาก yunnanensis ตันซึ่งอาจจะเป็นผู้ที่มีศักยภาพสำหรับการพัฒนาของการกำหนดช่องปากของยาpaclitaxel

ผลลัพธ์ (ไทย) 3:

การดูดซึมในลำไส้ของยุโรป การขนส่ง เช่น ขัดขวางโดยทรานส์เมมเบรน
เป็นพี ( ยา ) , และยุโรปส่วนใหญ่ metabolized โดยไซโตโครมพี 3a4
( สร้าง ) นำเสนอในตับ ผลของเราแสดงให้เห็นว่าสารสกัดจากก่อนหน้านี้
Taxus yunnanensis สามารถปรับปรุงการดูดซึมในช่องปากชนิด .
การศึกษาในปัจจุบันมีวัตถุประสงค์เพื่อศึกษาผลของสารสกัดฟลาโวนอยด์ในยา ( ในหลอดทดลอง .
การแสดงออกและกิจกรรมของยาถูกตรวจพบโดย Western blotting ภายในเซลล์จากการสะสมใน caco-2
123 ในเซลล์ที่ได้รับสารฟลาโวนอยด์ สารสกัดจาก .
การแสดงออก ( ถูกสอบสวนโดย Western blotting ในเมาส์หนู
ปฐมภูมิและสร้างกิจกรรมที่ตรวจพบโดยวิธีการใช้อินซูลินรักษาโรคตับหนูไมโครโซม .
ผลของเรา พบว่าสารสกัดฟลาโวนอยด์จาก yunnanensis สามารถยับยั้ง
กิจกรรมยาควบคู่กันไปลดการแสดงออกและการสร้าง . สรุปกิจกรรมของ
ยาที่สามารถยับยั้งสารฟลาโวนอยด์ ( โดยสกัดจาก yunnanensis ซึ่งอาจ
Tเป็นผู้สมัครที่มีศักยภาพสำหรับการพัฒนาตำรับยารัปากเปล่า