DRUG INTERACTIONSOverviewRegorafeni

DRUG INTERACTIONS
Overview
Regorafenib is metabolized in the liver by oxidative metabolism mediated by CYP3A4 and by
glucuronidation mediated by UGT1A9.
Drug-Drug Interactions
CYP3A4 Inhibitors
Administration of ketoconazole (400 mg for 18 days), a strong CYP3A4 inhibitor, with a single
dose of regorafenib (160 mg on day 5) resulted in an increase in mean regorafenib exposure
(AUC) of approximately 33%, and a decrease in mean exposure of the active metabolites, M-2
(N-oxide) and M-5 (N-oxide and N-desmethyl), of 94% and 93%, respectively. Avoid
concomitant administration of regorafenib with strong CYP3A4 inhibitors.

ผลลัพธ์ (ไทย) 1:

ยาโต้ตอบภาพรวมRegorafenib ถูก metabolized ในตับ โดย oxidative เผาผลาญ mediated โดย CYP3A4 และglucuronidation mediated โดย UGT1A9โต้ยายาเสพติดCYP3A4 Inhibitorsจัดการของ ketoconazole (400 มิลลิกรัมต่อวัน 18) ผล CYP3A4 ที่แข็งแกร่ง มีเดียวยา regorafenib (160 มิลลิกรัมต่อวัน 5) ส่งผลให้การเพิ่มแสง regorafenib หมายถึง(AUC) ประมาณ 33% และลดลงเฉลี่ยแสงของ metabolites ใช้งานอยู่ M-2(N-ออกไซด์) และ M-5 (ออกไซด์ N และ N-desmethyl), 94% และ 93% ตามลำดับ หลีกเลี่ยงการregorafenib ด้วยแรง CYP3A4 inhibitors บริหารมั่นใจ

ผลลัพธ์ (ไทย) 2:

ปฏิกิริยาของยา
ภาพรวม
Regorafenib มีการเผาผลาญในตับโดยการเผาผลาญอาหารออกซิเดชันไกล่เกลี่ยโดย CYP3A4 และ
glucuronidation ไกล่เกลี่ยโดย UGT1A9.
ยาเสพติดยาเสพติดปฏิสัมพันธ์
CYP3A4 ยับยั้ง
การบริหารงานของ ketoconazole (400 มก. 18 วัน), ยับยั้ง CYP3A4 แข็งแรงเดียวกับ
ปริมาณของ regorafenib (160 มก. ในวันที่ 5) มีผลในการเพิ่มขึ้นในการเปิดรับเฉลี่ย regorafenib
(AUC) ประมาณ 33% และลดลงในการเปิดรับค่าเฉลี่ยของสารที่ใช้งาน M-2
(N-ออกไซด์) และ M-5 (N-ออกไซด์ และ N-desmethyl), 94% และ 93% ตามลำดับ หลีกเลี่ยง
การบริหารด้วยกันของ regorafenib กับสารยับยั้ง CYP3A4 ที่แข็งแกร่ง

ผลลัพธ์ (ไทย) 3:

ยาปฏิสัมพันธ์

regorafenib ภาพรวมจะถูกเผาผลาญในตับโดยผ่านปฏิกิริยาการเผาผลาญโดยสร้างโดย
ข้างต้น ) โดย ugt1a9 .


สร้างการปฏิสัมพันธ์ยาเสพติดการบริหารของคีโตโคนาโซล ( 400 มก. 18 วัน ) , ยับยั้ง ( แข็งแรง ด้วยฤทธิ์ของ regorafenib
( 160 มก. ต่อวัน ( 5 ) เพิ่มขึ้นในการ regorafenib
หมายถึง( ยา ) ประมาณ 33 % และลดลงในการหมายถึงของสารที่ใช้งานด้วย
( n-oxide ) และ M - 5 ( n-oxide และ n-desmethyl ) , 94 และ 93% ตามลำดับ หลีกเลี่ยงผู้ป่วยด้วย
regorafenib inhibitors ( แข็งแรง