Compound IV showed the highest acti

Compound IV showed the highest activity with approximately
twofold higher activity than compound II. Both compounds slightly
differ only by adjacent position of hydroxyl groups with respect to
each other. Hydroxyl group at position R2 showed similar binding
mode as observed in case of compound II, where the hydroxyl
group was attached at an adjacent R3 position. Hydroxyl group at
R2 position in compound IV revealed simultaneous hydrogen bonding
interactions with Arg 209 and Asn 205 at a distance of 3.339 Å
and 2.566 Å, respectively (Figs. 3 and 4). The distinctive feature of
compound IV was the third hydrogen bonding interaction between
the carbonyl moiety of N-t-butyl side chain and His 60 (at a distance
of 3.339 Å), which could be a major reason for its highest
activity among all compounds lacking this molecular interaction.
The same carbonyl moiety also made a favorable electrostatic contact
with positively Cu atom. Other two compounds also showed
potent, but relatively lower activity than compound II and IV.
Experimental and computational insights revealed the fact that
position R2 should be targeted for further optimizing the compound
to generate better lead compounds against tyrosinase
enzyme

ผลลัพธ์ (ไทย) 1:

พบกับกิจกรรมที่สูงสุดประมาณ IV ที่ผสมกิจกรรมสูงสองเท่ากว่าผสม II ทั้งสารประกอบเล็กน้อยแตกต่างกัน โดยตำแหน่งที่ติดกับกลุ่มไฮดรอกซิลกับ respect ให้เท่านั้นกันและกัน กลุ่มไฮดรอกซิลที่ตำแหน่ง R2 พบผูกคล้ายโหมดเป็นสังเกตกรณี II ผสม ที่ไฮดรอกซิลมีแนบกลุ่มที่ตำแหน่ง R3 การติด กลุ่มไฮดรอกซิลงานไฮโดรเจนพร้อมเปิดเผยตำแหน่ง R2 ใน IV ที่ผสมโต้ตอบกับอาร์กิวเมนต์ของค่า 209 และ Asn 205 ใน 3.339 Å2.566 Å และตามลำดับ (Figs. 3 และ 4) คุณลักษณะโดดเด่นของIV ที่ผสมมีไฮโดรเจนสามที่ยึดการโต้ตอบระหว่างmoiety carbonyl โซ่ด้านข้างด... t N และ 60 ของเขา (ในระยะทางของ 3.339 Å), ซึ่งอาจเป็นเหตุผลหลักสำหรับความสูงกิจกรรมระหว่างสารประกอบทั้งหมดขาดการโต้ตอบนี้โมเลกุลMoiety carbonyl เดียวกันยังทำการติดต่องานดีกับอะตอมบวก Cu สารประกอบอื่น ๆ สองยัง แสดงให้เห็นมีศักยภาพ แต่ค่อนข้างต่ำกว่ากิจกรรมผสม II และ IVทดลอง และคำนวณข้อมูลเชิงลึกเปิดเผยความจริงที่ตำแหน่ง R2 ควรกำหนดเป้าหมายให้เหมาะสมต่อ บริเวณการสร้างสารรอดีกว่ากับ tyrosinaseเอนไซม์

ผลลัพธ์ (ไทย) 2:

สารประกอบ IV แสดงให้เห็นว่ากิจกรรมที่สูงที่สุดประมาณ
กิจกรรมที่สูงขึ้นกว่าสองเท่าสารประกอบครั้งที่สอง สารทั้งสองเล็กน้อย
ที่แตกต่างกันโดยเฉพาะตำแหน่งที่อยู่ติดกันของกลุ่มไฮดรอกด้วยความเคารพ
ซึ่งกันและกัน กลุ่มไฮดรอกที่ตำแหน่ง R2 แสดงให้เห็นว่ามีผลผูกพันที่คล้ายกัน
โหมดเป็นข้อสังเกตในกรณีของสารครั้งที่สองที่มักซ์พลังค์
กลุ่มที่ติดอยู่ที่ตำแหน่ง R3 ที่อยู่ติดกัน กลุ่มไฮดรอกที่
ตำแหน่ง R2 ใน IV เปิดเผยสารประกอบไฮโดรเจนพร้อม ๆ กัน
การสื่อสารกับ Arg 209 และ 205 Asn ที่ระยะ 3.339 Å
และ 2.566 ตามลำดับ (มะเดื่อ. 3 และ 4) คุณลักษณะที่โดดเด่นของ
สารประกอบที่สี่คือการทำงานร่วมกันพันธะไฮโดรเจนระหว่างสาม
ครึ่งหนึ่งของห่วงโซ่คาร์บอนิลด้าน Nt บิวทิลและพระ 60 (ที่ระยะทาง
ของ 3.339) ซึ่งอาจจะเป็นเหตุผลที่สำคัญสำหรับสูงสุดของ
กิจกรรมในหมู่สารประกอบทั้งหมดขาดโมเลกุลนี้ การทำงานร่วมกัน.
ครึ่งหนึ่งนิลเดียวกันยังทำดีติดต่อไฟฟ้าสถิต
บวกกับอะตอมทองแดง อีกสองคนยังพบสาร
ที่มีศักยภาพ แต่ค่อนข้างกิจกรรมต่ำกว่าครั้งที่สองและสารประกอบ IV.
การทดลองและข้อมูลเชิงลึกในการคำนวณเปิดเผยความจริงที่ว่า
ตำแหน่ง R2 ควรจะกำหนดเป้าหมายสำหรับการเพิ่มประสิทธิภาพของสารประกอบต่อไป
ในการสร้างสารตะกั่วดีกับไทโรซิเน
เอนไซม์

ผลลัพธ์ (ไทย) 3:

ผู้รับใช้ของพระคริสต์ผู้รับใช้ของพระคริสต์ผู้รับใช้ของพระคริสต์ผู้รับใช้ของพระคริสต์