CYP isoform-selective substratesIn

CYP isoform-selective substrates
In vitro data indicate that regorafenib is a competitive inhibitor of the cytochromes CYP2C8
(Ki value of 0.6 µM), CYP2C9 (Ki value of 4.7 µM), CYP2B6 (Ki value of 5.2 µM) at
concentrations which are achieved in vivo at steady state (peak plasma concentration of 8.1 µM).
The in vitro inhibitory potency towards CYP3A4 (Ki value of 11.1 µM) and CYP2C19 (Ki value
of 16.4 µM) was less pronounced.

ผลลัพธ์ (ไทย) 1:

CYP isoform เลือกพื้นผิวระบุข้อมูลใน regorafenib ซึ่งเป็นสารยับยั้งแบบแข่งขันของ cytochromes CYP2C8(กี่ค่า 0.6 µM), CYP2C9 (กี่ค่า 4.7 µM), CYP2B6 (ค่า Ki ของ 5.2 µM) ที่ความเข้มข้นที่มีได้ในสัตว์ทดลองที่ท่อน (คพลาสม่าความเข้มข้นของ 8.1 µM)รู้จักลิปกลอสไขในต่อ CYP3A4 (กี่ค่า 11.1 µM) และ CYP2C19 (กี่ค่าของ 16.4 µM) มีน้อยออกเสียง

ผลลัพธ์ (ไทย) 2:

CYP พื้นผิวไอโซฟอร์ม-เลือก
ในข้อมูลหลอดทดลองแสดงให้เห็นว่า regorafenib เป็นสารยับยั้งการแข่งขันของ cytochromes CYP2C8
(ค่า Ki 0.6 ไมครอน), CYP2C9 (ค่า Ki 4.7 ไมครอน) CYP2B6 (ค่า Ki 5.2 ไมครอน) ที่
ความเข้มข้นที่จะประสบความสำเร็จใน vivo ที่มั่นคงของรัฐ (พลาสม่าเข้มข้นสูงสุดของ 8.1 ไมครอน).
ในหลอดทดลองความแข็งแรงต่อการยับยั้ง CYP3A4 (ค่า Ki 11.1 ไมครอน) และ CYP2C19 (ค่า Ki
16.4 ไมครอน) เป็นเด่นชัด

ผลลัพธ์ (ไทย) 3:

และไอโซฟอร์มเลือกพื้นผิว
ข้อมูลในหลอดระบุว่า regorafenib คือยับยั้งการแข่งขันของไซโตโครม cyp2c8
( ค่า Ki ของµ 0.6 เมตร ) cyp2c9 ( ค่า Ki ของ 4.7 µ M ) cyp2b6 ( ค่า Ki ของ 5.2 µ M )
) ซึ่งสำเร็จฤทธิ์ในที่สถานะคงตัว ( ความเข้มข้นสูงสุดในพลาสมาของ 8.1 µ M )
ในหลอดทดลองยับยั้งเรี่ยวแรงต่อ ( ( ค่า Ki ของ 11.1 µ m ) และค่า
cyp2c19 ( คิของคะแนนµ M ) น้อยกว่า