ABSTRACT Currently acetylcholinesterase inhibitor (AChEI) therapy is one of the most frequently used methods in the treatment of Alzheimer's disease; tacrine, donepezil, rivastygmine and galantamine are applied in different stages of AD. In the present study, we propose a new series of 2-benzoxazolinone derivatives as potential cholinesterase inhibitors. These compounds were synthesized by condensation of 6-chloro acetyl-2-benzoxa zolinone with the corresponding amine and evaluated as acetylcholinesterase inhibitors using the colorimetric Ellman's method. Selectivity and the IC50 values were determined for the received derivatives. All tested compounds exhibited the inhibitory activity towards acetylcholinesterase (AChE) and butyrylcholinesterase (BChE). Compound 3e showed stronger activity than the standard tacrine, and compound 3a showed activity similar to that of tacrine for AChE. Compounds 3a, 3b, 3c, and 3e showed stronger activity than the standard donepezil towards the inhibition of BChE, and the compound 3e showed stronger activity than donepezil towards AChE.
ChemInform Abstract: Design, Synthesis and Biological Evaluation of New 2-Benzoxazolinone Derivatives as Potential Cholinesterase Inhibitors for Therapy of Alzheimer′s Disease. (PDF Download Available). Available from: http://www.researchgate.net/publication/51243936_ChemInform_Abstract_Design_Synthesis_and_Biological_Evaluation_of_New_2-Benzoxazolinone_Derivatives_as_Potential_Cholinesterase_Inhibitors_for_Therapy_of_Alzheimers_Disease [accessed Sep 12, 2015].
นามธรรมในปัจจุบัน acetylcholinesterase บำบัดสารยับยั้ง (AChEI) เป็นหนึ่งในวิธีที่ใช้บ่อยในการรักษาโรคอัลไซเมอร์ tacrine, donepezil, rivastygmine และ galantamine ใช้ในระยะต่าง ๆ ของการโฆษณา ในการศึกษาปัจจุบัน เราเสนอชุดใหม่ของอนุพันธ์ 2 benzoxazolinone เป็นศักยภาพ cholinesterase inhibitors สารประกอบเหล่านี้ถูกสังเคราะห์ โดยสรุป 6 chloro acetyl-2-benzoxa zolinone กับ amine ที่เกี่ยวข้อง และประเมินว่า acetylcholinesterase inhibitors ที่ใช้วิธีการของ Ellman เทียบเคียง ใวและค่า IC50 ถูกกำหนดสำหรับอนุพันธ์ได้รับ สารทดสอบทั้งหมดจัดแสดงกิจกรรมลิปกลอสไข acetylcholinesterase (AChE) และ butyrylcholinesterase (BChE) 3e ผสมที่แสดงให้เห็นว่ากิจกรรมที่แข็งแกร่งกว่า tacrine มาตรฐาน และ 3a ผสมแสดงให้เห็นว่ากิจกรรมที่ tacrine สำหรับปวด สาร 3a, 3b, 3c, 3e และพบกิจกรรมที่แข็งแกร่งกว่า donepezil มาตรฐานต่อการยับยั้ง BChE และ 3e ผสมแสดงให้เห็นว่ากิจกรรมที่แข็งแกร่งกว่า donepezil ต่อปวด ChemInform บทคัดย่อ: ออกแบบ สังเคราะห์ และประเมินทางชีวภาพของอนุพันธ์ 2 Benzoxazolinone ใหม่เป็นศักยภาพ Cholinesterase Inhibitors สำหรับบำบัดโรค Alzheimer′s (ไฟล์ PDF ดาวน์โหลดว่าง) Available from: http://www.researchgate.net/publication/51243936_ChemInform_Abstract_Design_Synthesis_and_Biological_Evaluation_of_New_2-Benzoxazolinone_Derivatives_as_Potential_Cholinesterase_Inhibitors_for_Therapy_of_Alzheimers_Disease [accessed Sep 12, 2015].
การแปล กรุณารอสักครู่..
บทคัดย่อปัจจุบันลาสิกขา inhibitor ( achei ) บำบัดเป็นหนึ่งในวิธีการที่ใช้บ่อยที่สุดในการรักษาโรค ; tacrine โดนิ rivastygmine , ความปลอดภัย , และใช้ในขั้นตอนที่แตกต่างกัน ของการโฆษณา ในการศึกษาครั้งนี้ได้เสนอชุดใหม่ของ 2-benzoxazolinone อนุพันธ์เป็นศักยภาพอวดภูมิ .สารเหล่านี้ได้จากการควบแน่นของ 6-chloro acetyl-2-benzoxa zolinone ที่สอดคล้องกับเอมีน และประเมินการใช้วิธี Colorimetric ขณะที่ทิลโคลีนเ ล์แมน . การเลือกและ ic50 ค่ากำหนดสำหรับที่ได้รับสูงทั้งหมดทดสอบสารประกอบมีกิจกรรมการยับยั้งต่อลาสิกขา ( ปวด ) และยำ ( bche ) พบกิจกรรมบริเวณ 3E ที่แข็งแกร่งกว่ามาตรฐาน tacrine และสารประกอบ 3A พบกิจกรรมคล้ายกับที่ของ tacrine สำหรับอาการปวด สารประกอบ 3A , 3B , 3C , 3E และ พบกิจกรรมที่แข็งแกร่งกว่ามาตรฐานที่มีต่อการยับยั้ง bche โดนิ ,และสารแสดงกิจกรรม 3E แข็งแกร่งกว่าโดนิต่ออาการปวด
cheminform นามธรรมการออกแบบการสังเคราะห์และการประเมินผลทางชีวภาพของอนุพันธ์ 2-benzoxazolinone ใหม่เป็นสารยับยั้งที่มีศักยภาพสำหรับการรักษาของโรคเอสเทอเรส’โรค ( ดาวน์โหลดไฟล์ PDF ที่มีอยู่ ) หาได้จาก : http://www.researchgate .สุทธิ / สิ่งพิมพ์ / เข้าถึง 51243936_cheminform_abstract_design_synthesis_and_biological_evaluation_of_new_2-benzoxazolinone_derivatives_as_potential_cholinesterase_inhibitors_for_therapy_of_alzheimers_disease [ 12 ก.ย. 2558 ]
การแปล กรุณารอสักครู่..