Introduction
In the past several decades, researchers have struggled to find effective clinical approaches for the treatment of cancer and have searched for novel anticancer agents.1–3 Berberine, an isoquinoline alkaloid isolated from the roots and stem bark of the Berberis species, is widely used as a traditional medicine for treating diarrhea and gastrointestinal disorders.4 In the past several years, berberine has shown a wide range of biochemical and pharmacological activities.5–11 Research on the anticancer activity of berberine in particular has received widespread attention and has achieved fairly good results.12–19 However, berberine was poorly absorbed in the intestines and thus showed a low inhibitory effect on cancer cell growth, which seriously affected the application prospects of berberine as an anticancer drug.20–21
The concept of “click” chemistry was introduced in 2001. The catchy term “click” refers to the facile, efficient, selective, and versatile chemical transformations that lead to a single reaction product.22,23 Although different chemical reactions (eg, cycloadditions, nucleophilic substitutions, additions to carbon–carbon double bonds) can be considered to be of the “click” type, copper(I)-catalyzed azide–alkyne cycloaddition (CuAAC) is regarded as a prime example of “click” chemistry.24,25 This reaction is regioselective, chemoselective, and moreover can be performed in aqueous medium at room or physiological temperature. Several recent reports have confirmed that CuAAC
บทนำ
ในช่วงหลายทศวรรษที่ผ่านมานักวิจัยได้พยายามที่จะหาแนวทางทางคลินิกที่มีประสิทธิภาพสำหรับการรักษามะเร็ง และได้ค้นหายารักษาโรคมะเร็ง นวนิยาย 1 – 3 โปรแกรม , ไอโซควิโนลีนอัลคาลอยด์ที่แยกได้จากรากและเปลือกต้นของ Berberis ชนิด คือ ใช้เป็นยาสำหรับรักษาอาการท้องร่วง และโรคทางเดินอาหาร4 ในช่วงหลายปี โปรแกรมได้แสดงหลากหลายของกิจกรรมทางชีวเคมีและเภสัชวิทยา 5 – 11 การวิจัยในกิจกรรมต้านมะเร็งของโปรแกรมที่เฉพาะเจาะจงได้รับความสนใจอย่างแพร่หลาย และได้รับผลค่อนข้างดี ที่ 12 – 19 อย่างไรก็ตาม โปรแกรมก็งานดูดซึมในลำไส้ และดังนั้นจึง มี ผลน้อยยับยั้งการเจริญเติบโตของเซลล์มะเร็งซึ่งผลกระทบอย่างจริงจังโปรแกรมลูกค้าของโปรแกรมเป็นยาต้านมะเร็ง 20 – 21
แนวคิดของ " คลิก " เคมี เปิดตัวในปี 2001 เธอว่า " คลิก " หมายถึงการที่ง่ายและมีประสิทธิภาพ , การเลือก , อเนกประสงค์และการแปลงทางเคมีที่นำไปสู่ผลิตภัณฑ์ปฏิกิริยาเดี่ยว 22,23 แม้ว่าปฏิกิริยาทางเคมีที่แตกต่างกัน ( เช่น cycloadditions nucleophilic , แทนที่การเพิ่มคาร์บอน - คาร์บอนพันธบัตรเดิม ) สามารถถือเป็นของประเภท " คลิก " คอปเปอร์ ( I ) - เอไซด์และแอลไคน์ cycloaddition ( cuaac ) ถือเป็นตัวอย่างที่เฉพาะของเคมี " คลิก " 24,25 ปฏิกิริยานี้เป็น regioselective chemoselective , และนอกจากนี้ยังสามารถดำเนินการในสารละลายอาหารที่ห้อง หรือ อุณหภูมิของร่างกาย . รายงานล่าสุดก็ยืนยันว่า cuaac หลาย
การแปล กรุณารอสักครู่..
