3.5. Synergistic effect of compound

3.5. Synergistic effect of compound 9 on NA inhibitory activity of oseltamivir
The noncompetitive mechanism of these compounds on NA prompted an investigation into the inhibitory effect of the combination of oseltamivir, a known competitive inhibitor, together with compound 9. As a result, the NA inhibitory activity of oseltamivir was increased considerably in the presence of compound 9 (at 1 μg/ml or 3.76 μM) (Fig. 5). The oseltamivir activity was increased on H9N2 and H1N1 with IC50 values from 6.77; 48.57 to 1.58; 18.21 ng/ml, respectively. These results suggest that oseltamivir and compound 9 inhibit synergistically the NA activity by binding of compound 9 to different sites of oseltamivir-bound enzyme.

ผลลัพธ์ (ไทย) 2:

3.5 ผลเสริมฤทธิ์ของสารประกอบที่ 9 ในการยับยั้ง NA ของ oseltamivir
กลไกทั้งผองของสารเหล่านี้บน NA รับแจ้งการสืบสวนเข้าไปในผลยับยั้งการรวมกันของ oseltamivir, ยับยั้งการแข่งขันที่รู้จักกันร่วมกับสาร 9. เป็นผลให้กิจกรรมการยับยั้ง NA ของ oseltamivir เพิ่มขึ้นอย่างมากในการปรากฏตัวของสารประกอบที่ 9 (ณ วันที่ 1 ไมโครกรัม / มิลลิลิตรหรือ 3.76 ไมครอน) (รูปที่. 5) กิจกรรม oseltamivir เพิ่มขึ้นใน H9N2 และ H1N1 ที่มีค่า IC50 จาก 6.77; 48.57-1.58; 18.21 ng / ml ตามลำดับ ผลการศึกษานี้แสดงให้เห็นว่า oseltamivir และสารประกอบ 9 ยับยั้งการร่วมกิจกรรม NA โดยมีผลผูกพันของสารประกอบ 9 ไปยังเว็บไซต์ที่แตกต่างกันของเอนไซม์ oseltamivir ที่ถูกผูกไว้

ผลลัพธ์ (ไทย) 3:

3.5 . ประกาศผลของสารประกอบรึเปล่า 9 รึเปล่านา กิจกรรมการยับยั้งของโอเซลทามิเวีย
กลไกไม่แข่งขันของสารประกอบเหล่านี้ นาแจ้งสอบสวนผลยับยั้งของการรวมกันของโอเซลทามิเวีย , รู้จักแข่งขันยับยั้ง พร้อมกับผสมไหม 9 ผลนาว่ากิจกรรมของโอเซลทามิเวียก็เพิ่มขึ้นอย่างมากในการปรากฏตัวของสารประกอบรึเปล่า 9 รึเปล่า ( ที่ 1  μ g / ml หรือ 3.76  μ M ) ( ภาพที่ 5 ) การเพิ่มขึ้นในกิจกรรม h9n2 ทามิฟลู ) กับ ic50 รึเปล่าค่าจาก 6.77 ; 48.57 ถึง 1.58 ; 18.21 ไหมนาโนกรัม / มิลลิลิตร ตามลำดับผลลัพธ์เหล่านี้ชี้ให้เห็นว่า โอเซลทามิเวียและสารประกอบรึเปล่า 9 อะไรยับยั้ง synergistically นากิจกรรมโดยรวมของสารประกอบรึเปล่า 9 ไหมไปยังไซต์ที่แตกต่างกันของทามิฟลูไว้






เอนไซม์