Prostaglandin E2 (PGE2), the most r

Prostaglandin E2 (PGE2), the most relevant eicosanoid promoting inflammation and
tumorigenesis, is formed by cyclooxygenases (COXs) and PGE2 synthases from free arachidonic
acid. Preparations of the leaves of Salvia officinalis are commonly used in folk medicine as an
effective antiseptic and anti-inflammatory remedy and possess anticancer activity. Here, we demonstrate that a standard ethyl acetate extract of S. officinalis efficiently suppresses the
formation of PGE2 in a cell-free assay by direct interference with microsomal PGE2 synthase
(mPGES)-1. Bioactivity-guided fractionation of the extract yielded closely related fractions that
potently suppressed mPGES-1 with IC50 values between 1.9 and 3.5 μg/ml. Component analysis
of these fractions revealed the diterpenes carnosol and carnosic acid as potential bioactive
principles inhibiting mPGES-1 activity with IC50 values of 5.0 μM. Using a human whole-blood
assay as a robust cell-based model, carnosic acid, but not carnosol, blocked PGE2 generation upon
stimulation with lipopolysaccharide (IC50 = 9.3 μM). Carnosic acid neither inhibited the
concomitant biosynthesis of other prostanoids [6-keto PGF1α, 12(S)-hydroxy-5-cis-8,10-transheptadecatrienoic
acid, and thromboxane B2] in human whole blood nor affected the activities of
COX-1/2 in a cell-free assay. Together, S. officinalis extracts and its ingredients carnosol and
carnosic acid inhibit PGE2 formation by selectively targeting mPGES-1. We conclude that the
inhibitory effect of carnosic acid on PGE2 formation, observed in the physiologically relevant
whole-blood model, may critically contribute to the anti-inflammatory and anticarcinogenic
properties of S. officinalis.

ผลลัพธ์ (ไทย) 1:

Prostaglandin E2 (PGE2), eicosanoid มากที่สุดที่ส่งเสริมการอักเสบ และtumorigenesis มีรูปแบบ cyclooxygenases (COXs) และ PGE2 synthases จาก arachidonic ฟรีกรด เตรียมใบไม้ Salvia officinalis ใช้ในยาพื้นบ้านเป็นการต้านการอักเสบและยาฆ่าเชื้อมีประสิทธิภาพแก้ไข และมีกิจกรรม anticancer ที่นี่ เราแสดงให้เห็นว่า สารสกัดมาตรฐานเอทิล acetate ของ S. officinalis ประสิทธิภาพไม่ใส่ก่อตัวของ PGE2 ในทดสอบฟรีเซลล์โดยตรงรบกวน microsomal PGE2 synthase(mPGES) -1 แยกส่วนตัวทางชีวภาพของสารสกัดจากการหาเศษส่วนที่เกี่ยวข้องอย่างใกล้ชิดที่potently ระงับ mPGES-1 มีค่า IC50 ระหว่าง 1.9 และ 3.5 μg / ml การวิเคราะห์ส่วนประกอบของเศษส่วนเหล่านี้เปิดเผย diterpenes carnosol และ carnosic กรดเป็นศักยภาพกรรมการกหลัก inhibiting กิจกรรม mPGES-1 มีค่า IC50 ของ 5.0 μM ใช้เลือดทั้งมนุษย์assay เป็นรุ่นตามเซลล์แข็งตัว กรด carnosic แต่ไม่ carnosol สร้าง PGE2 ตามที่ถูกบล็อคกระตุ้นกับ lipopolysaccharide (IC50 = 9.3 μM) กรด Carnosic ไม่ห้ามการมั่นใจการสังเคราะห์ของ prostanoids อื่น ๆ [PGF1α 6 keto, 12 (S) - hydroxy - 5-cis-8,10-transheptadecatrienoicกรด และ thromboxane B2] มนุษย์ทั้งเลือด หรือได้รับผลกระทบของกิจกรรมของค็อกซ์-1/2 ในการทดสอบเซลล์ฟรี กัน s ได้ officinalis สารสกัดและ carnosol ของส่วนผสม และกรด carnosic ยับยั้ง PGE2 ก่อตัว โดยการเลือกกำหนดเป้าหมาย mPGES-1 เราสรุปที่การผลลิปกลอสไขของกรด carnosic PGE2 ก่อ สังเกตใน physiologically เกี่ยวข้องแบบจำลองทั้งหมดเลือด อาจถึงร่วมแก้อักเสบ และ anticarcinogenicคุณสมบัติของ S. officinalis

ผลลัพธ์ (ไทย) 2:

prostaglandin E2 (PGE2) eicosanoid ที่เกี่ยวข้องมากที่สุดส่งเสริมการอักเสบและ
tumorigenesis จะถูกสร้างขึ้นโดย cyclooxygenases (Coxs) และ synthases PGE2 จาก arachidonic ฟรี
กรด การเตรียมใบของ officinalis ซัลเวียเป็นที่นิยมใช้ในการแพทย์พื้นบ้านเป็น
วิธีการรักษาที่น้ำยาฆ่าเชื้อและต้านการอักเสบที่มีประสิทธิภาพและมีกิจกรรมการต้านมะเร็ง ที่นี่เราแสดงให้เห็นว่าสารสกัดเอทิลอะซิเตมาตรฐานของเอส officinalis ได้อย่างมีประสิทธิภาพยับยั้ง
การก่อตัวของ PGE2 ในการทดสอบมือถือฟรีจากการรบกวนโดยตรงกับเทสไมโคร PGE2
(mPGES) -1 แยกทางชีวภาพแนะนำของสารสกัดจากผลเศษส่วนที่เกี่ยวข้องอย่างใกล้ชิด
ปราบปราม potently mPGES-1 ที่มีค่า IC50 ระหว่าง 1.9 และ 3.5 ไมโครกรัม / มิลลิลิตร การวิเคราะห์องค์ประกอบ
ของเศษส่วนเหล่านี้เปิดเผย carnosol diterpenes และกรด carnosic ออกฤทธิ์ทางชีวภาพที่มีศักยภาพเป็น
หลักการยับยั้งกิจกรรม mPGES-1 ที่มีค่า IC50 เท่ากับ 5.0 ไมครอน ใช้ทั้งเลือดของมนุษย์
การทดสอบเป็นแบบที่ใช้มือถือที่แข็งแกร่งกรด carnosic แต่ไม่ carnosol บล็อกรุ่น PGE2 เมื่อ
กระตุ้นด้วย lipopolysaccharide (IC50 = 9.3 ไมครอน) กรด Carnosic ไม่ยับยั้ง
การสังเคราะห์ด้วยกันของ prostanoids อื่น ๆ [6-Keto PGF1α 12 (S) -hydroxy-5-CIS-8,10-transheptadecatrienoic
กรดและ thromboxane B2] ในเลือดของมนุษย์ได้รับผลกระทบหรือกิจกรรมของ
COX-1 ใน 2 / ทดสอบมือถือฟรี ร่วมกันเอส officinalis สารสกัดและส่วนผสม carnosol และ
กรด carnosic ยับยั้งการก่อ PGE2 โดยกำหนดเป้าหมายการคัดเลือก mPGES-1 เราสรุปได้ว่า
ผลยับยั้งของกรด carnosic เกี่ยวกับการก่อ PGE2 สังเกตในทางสรีรวิทยาที่เกี่ยวข้อง
รูปแบบทั้งเลือดวิกฤตอาจนำไปสู่การต้านการอักเสบและมะเร็ง
คุณสมบัติของเอส officinalis

ผลลัพธ์ (ไทย) 3:

โปรสตาแกลนดิน ทู ( pge2 ) , ไอโคซานอยด์ส่วนใหญ่ที่เกี่ยวข้องส่งเสริมการอักเสบและ
tumorigenesis , จะถูกสร้างขึ้นโดย cyclooxygenases ( 31 ธันวาคม ) แต่ไม่ pge2 จากกรด arachidonic
ฟรี การเตรียมการของใบ Salvia officinalis มักใช้เป็นยาพื้นบ้าน เป็นยาฆ่าเชื้อ และแก้อักเสบ แก้
ที่มีประสิทธิภาพและมีฤทธิ์ต้านมะเร็ง . ที่นี่เราแสดงให้เห็นว่าสารสกัดเอทิลอะซีเตทมาตรฐานของ S . ความมีประสิทธิภาพยับยั้งการก่อตัวของ pge2
ในการสังเคราะห์โดยตรงต่อการรบกวนกับตับและ pge2
( mpges ) - 1 การแนะนำองค์ประกอบของสารสกัดจากส่วนที่เกี่ยวข้องอย่างใกล้ชิดที่
เริ่มปราบปราม mpges-1 กับ ic50 ค่าระหว่าง 1.9 และ 3.5 μกรัม / มล.
การวิเคราะห์ส่วนประกอบเศษส่วนเหล่านี้พบว่าชนิดและกรดคาร์โนซอล carnosic ศักยภาพทางชีวภาพ
หลักการ inhibiting กิจกรรม mpges-1 ด้วยค่า ic50 5.0 μเมตร โดยใช้การทดสอบเลือด
มนุษย์ทั้งหมดเป็นปัจจุบันที่แข็งแกร่งแบบ carnosic กรด แต่ไม่มีคาร์นาโซล , บล็อก pge2 รุ่นต่อ
กระตุ้นด้วยสีดำเข้ม ( ic50 = 9.3 μ M ) carnosic กรดหรือยับยั้ง
ในผู้ป่วยของ prostanoids อื่นๆ [ 6-keto pgf1 α 12 ( s ) - hydroxy-5-cis-8,10-transheptadecatrienoic
acid และทรอมโบเซน B2 ] ในเลือดมนุษย์ทั้งหมดและผลกระทบของกิจกรรม
cox-1 / 2 ในการสังเคราะห์ ตามลำดับ ด้วยกัน เอส ต่อสารสกัดและส่วนผสมและกรดคาร์โนซอล
carnosic ยับยั้งการก่อตัว pge2 โดยเลือกเป้าหมาย mpges-1 .
เราสรุปได้ว่าผลยับยั้งของกรด carnosic บน pge2 การก่อตัว การตรวจสอบในที่แบบเรา
เลือดทั้งหมด อาจส่งผลให้วิกฤตการต่อต้านการอักเสบและคุณสมบัติของ S .
ต่อ .