ABSTRACT:Two new acridone alkaloids

ABSTRACT:Two new acridone alkaloids, chlorospermines A
and B (1and2), were isolated from the stem bark ofGlycosmis
chlorosperma, together with the known atalaphyllidine (3) and
acrifoline (4), by means of bioguided isolation using an in vitro
enzyme assay against DYRK1A. Acrifoline (4) and to a lesser
extent chlorospermine B (2) and atalaphyllidine (3) showed
significant inhibiting activity on DYRK1A with IC
50
’s of 0.075,
5.7, and 2.2 μM, respectively. Their selectivity profile was
evaluated against a panel of various kinases, and molecular
docking calculations provided structural details for the
interaction between these compounds and DYRK1A

ผลลัพธ์ (ไทย) 2:

บทคัดย่อ: สองลคาลอยด์ acridone ใหม่ chlorospermines
และ B (1and2) ถูกแยกออกจากเปลือกลำต้น ofGlycosmis
chlorosperma ร่วมกับ atalaphyllidine ที่รู้จักกัน (3) และ
acrifoline (4) โดยใช้วิธีการแยก bioguided
ใช้ในหลอดทดลองทดสอบเอนไซม์กับDYRK1A Acrifoline (4)
และเลสเบี้ยนในระดับchlorospermine B (2) และ atalaphyllidine (3)
แสดงให้เห็นว่ากิจกรรมที่สำคัญในการยับยั้งDYRK1A มีค่า IC
50
'ของ 0.075,
5.7, และ 2.2 ไมครอนตามลำดับ รายละเอียดการเลือกของพวกเขาได้รับการประเมินเทียบกับแผงของไคเนสส์ต่างๆและโมเลกุลคำนวณเชื่อมต่อให้รายละเอียดโครงสร้างการทำงานร่วมกันระหว่างสารเหล่านี้และDYRK1A

ผลลัพธ์ (ไทย) 3:

บทคัดย่อ : สองอัลคาลอยด์ acridone ใหม่ chlorospermines a
b ( 1and2 ) ที่แยกได้จากเปลือกต้น ofglycosmis
chlorosperma พร้อมๆ กับรู้จัก atalaphyllidine ( 3 ) และ ( 4 )
acrifoline โดยใช้ bioguided แยกโดยใช้เอนไซม์ใช้กับหลอด
dyrk1a . acrifoline ( 4 ) และให้น้อยลง
ขอบเขต chlorospermine B ( 2 ) และ ( 3 ) ให้
atalaphyllidineที่สำคัญการกิจกรรมใน dyrk1a กับ IC 50


ของ 0.075 , 5.7 และ 2.2 μเมตร ตามลำดับ เลือกโปรไฟล์ของ
ประเมินเปรียบเทียบกับแผงยาต่างๆ และโมเลกุล
docking การคำนวณให้รายละเอียดโครงสร้างเพื่อปฏิสัมพันธ์ระหว่างสารเหล่านี้ และ dyrk1a