Bioassay-guided fractionation of an

Bioassay-guided fractionation of an antimalarial extract derived from the fungus Ramaria subaurantiaca afforded the known polyamine alkaloid, pistillarin. Nine pistillarin analogues were synthesised via EDC-mediated chemistry and these compounds along with the previously reported natural product polyamines, ianthelliformisamines A–C and spermatinamine, were evaluated against Plasmodium falciparum (3D7) parasites and a normal human cell line to determine parasite-specific activity. Spermatinamine (IC50 0.23 μM) and pistillarin (IC50 1.9 μM) were the two most potent antimalarials identified during these studies.

ผลลัพธ์ (ไทย) 1:

Bioassay ตัวแยกส่วนของสารสกัดเป็นมาลาเรียมา subaurantiaca Ramaria เห็ดราที่นี่อัลคาลอยด์ชื่อดังโพลีเอมีน pistillarin Analogues ถูก synthesised EDC mediated เคมีและสารประกอบเหล่านี้กับรายงานก่อนหน้านี้ผลิตภัณฑ์ polyamines, ianthelliformisamines A – C และ spermatinamine, pistillarin เก้าถูกประเมินกับปรสิตพลาสโมเดียม falciparum (3D 7) และสายเซลล์มนุษย์ปกติเพื่อกำหนดกิจกรรมเฉพาะปรสิต Spermatinamine (IC50 0.23 μM) และ pistillarin (IC50 1.9 μM) antimalarials มีศักยภาพมากที่สุดสองที่ระบุไว้ในระหว่างการศึกษาเหล่านี้

ผลลัพธ์ (ไทย) 2:

แยกชีวภาพแนะนำของสารสกัดจากมาลาเรียมาจากเชื้อรา Ramaria subaurantiaca อึดที่รู้จักกันพอลิเอด่าง, pistillarin เก้า analogues pistillarin ถูกสังเคราะห์ทางเคมี EDC ผ่านสื่อและสารประกอบเหล่านี้พร้อมกับรายงานก่อนหน้านี้โพลีเอไมผลิตภัณฑ์จากธรรมชาติ, ianthelliformisamines-C และ spermatinamine ถูกประเมินเทียบกับ Plasmodium falciparum (3D7) ปรสิตและสายเซลล์ของมนุษย์ปกติในการตรวจสอบกิจกรรมปรสิตเฉพาะ . Spermatinamine (IC50 0.23 ไมครอน) และ pistillarin (IC50 1.9 ไมครอน) ทั้งสองต่อต้านมาลาเรียที่มีศักยภาพมากที่สุดระบุในระหว่างการศึกษาเหล่านี้

ผลลัพธ์ (ไทย) 3:

ไม่แนะนำการแยกและสกัดได้จากเชื้อราที่ ramaria subaurantiaca เจ้าตัวรู้จักแหลมเหนืออัลคาลอยด์ pistillarin . เก้า pistillarin ซึ่งถูกสังเคราะห์โดยผ่านเครื่อง EDC และเคมีของสารประกอบเหล่านี้พร้อมกับรายงานก่อนหน้านี้ผลิตภัณฑ์ธรรมชาติ polyamines ianthelliformisamines เป็น C และ spermatinamine , – ,พลาสโมเดียม ฟัลซิปารัม ( ทดสอบกับ 3d7 ) ปรสิตและสายเซลล์ปกติของมนุษย์ที่จะกำหนดกิจกรรมเฉพาะชนิด spermatinamine ( ic50 0.23 μ M ) และ pistillarin ( ic50 1.9 μ M ) ทั้งสองมีศักยภาพมากที่สุดยารักษามาลาเรียระบุในระหว่างการศึกษาเหล่านี้