Several tyrosinase inhibitors have

Several tyrosinase inhibitors have been developed and utilized to ameliorate various cutaneous hyperpigmentary disorders and complexion discolorations. Deoxyarbutin (dA) (i.e., 4-[(tetrahydro-2H-pyran-2-yl)oxy]phenol), designed using quantitative structure-activity relationships (QSAR), demonstrates effective inhibition of mushroom tyrosinase and skin-lightening capability (1). However, its comparative safety, effectiveness, and reversibility to other known tyrosinase inhibitors in human melanocytes had not been determined. The effect of dA was assessed in cultured human skin cells, on xenographs, and with a clinical trial. Using cultured human melanocytes, the maximum concentration of dA that allowed 95% viability was fourfold greater than for hydroquinone (HQ), indicating that dA is less cytotoxic/cytostatic than HQ. The viability of cultured human keratinocytes and fibroblasts was also less compromised by increasing concentrations of dA as opposed to HQ. At the maximum concentration allowing normal cellular viability, dA effectively inhibited tyrosinase activity and melanin content in human melanocytes, whereas HQ was marginally inhibitory. Upon removal of dA, tyrosinase activity and melanin content was normalized within five days. Topical application of dA on human xenografts resulted in a gradual and visually apparent skin lightening effect during an eight-week period. In a clinical trial, dA facilitated fading of pre-tanned skin to a statistically significant greater extent than either HQ or no treatment. These results demonstrate that dA is a potentially safe, effective, and reversible tyrosinase inhibitor.

ผลลัพธ์ (ไทย) 1:

มีการพัฒนา และใน ameliorate ต่าง ๆ โรคผิวหนัง hyperpigmentary และผิว discolorations inhibitors tyrosinase หลาย Deoxyarbutin (dA) (เช่น 4-[(tetrahydro-2H-pyran-2-yl)oxy]phenol) การออกแบบโดยใช้ความสัมพันธ์โครงสร้างเชิงปริมาณกิจกรรม (QSAR), แสดงให้เห็นถึงประสิทธิภาพยับยั้ง tyrosinase เห็ดและความเด้งของผิวหนัง (1) อย่างไรก็ตาม เปรียบเทียบความปลอดภัย ประสิทธิภาพ ความ reversibility เพื่อ inhibitors อื่น ๆ รู้จัก tyrosinase ใน melanocytes มนุษย์ก็ไม่ได้ระบุ มีประเมินผลของดาในเซลล์ผิวหนังมนุษย์อ่าง xenographs และ มีการทดลองทางคลินิก ใช้อ่าง melanocytes มนุษย์ ความเข้มข้นสูงสุดของดาที่ได้รับอนุญาตนี้ 95% ได้ fourfold กว่า hydroquinone (HQ), ระบุว่า ดามีน้อย cytotoxic/cytostatic กว่า HQ น้อยยังเป็นทำลายชีวิตมนุษย์ keratinocytes อ่างและ fibroblasts โดยการเพิ่มความเข้มข้นของ dA จำกัดสำนักงานใหญ่ ที่เข้มข้นสูงสุดที่ทำให้ชีวิตปกติโทรศัพท์มือถือ ดามีประสิทธิภาพห้ามกิจกรรม tyrosinase และเมลานินเนื้อหาใน melanocytes มนุษย์ ในขณะที่ HQ เป็นลิปกลอสไขเปิด เมื่อเอาของดา เนื้อหากิจกรรมและเมลานิน tyrosinase ได้ตามปกติภายในห้าวัน แอพลิเคชันเฉพาะของดาบน xenografts มนุษย์ให้สกินเห็นได้ชัดเจน และค่อย ๆ เด้งผลในระหว่างรอบระยะเวลาแปดสัปดาห์ ในการทดลองทางคลินิก ดาอำนวยค่อย ๆ ผิว tanned ก่อนไปขอบเขตมากขึ้นอย่างมีนัยสำคัญทางสถิติกว่า HQ หรือรักษาไม่ ผลเหล่านี้แสดงให้เห็นถึงการดานั้นจะมีสารยับยั้ง tyrosinase อาจปลอดภัย มีประสิทธิภาพ และกลับ

ผลลัพธ์ (ไทย) 2:

สารยับยั้งเอนไซม์ tyrosinase หลายคนได้รับการพัฒนาและนำมาใช้เพื่อเยียวยาความผิดปกติของผิวหนัง hyperpigmentary ต่างๆและ discolorations ผิว Deoxyarbutin (dA) (คือ 4 - [(tetrahydro-2H-pyran-2-YL) ออกซิเจน] ฟีนอล) ได้รับการออกแบบโดยใช้ความสัมพันธ์ของกิจกรรมเชิงโครงสร้าง (QSAR) แสดงให้เห็นถึงการยับยั้งที่มีประสิทธิภาพของไทโรซิเนเห็ดและความสามารถในผิวลดน้ำหนัก (1 ) อย่างไรก็ตามการเปรียบเทียบความปลอดภัยที่มีประสิทธิภาพและ reversibility การยับยั้งไทโรซิเนรู้จักกันใน melanocytes มนุษย์ไม่ได้รับการพิจารณา ผลของ dA ได้รับการประเมินในการเพาะเลี้ยงเซลล์ผิวหนังของมนุษย์ใน xenographs และมีการทดลองทางคลินิก ใช้ melanocytes มนุษย์เพาะความเข้มข้นสูงสุดของ dA มีชีวิตที่ได้รับอนุญาต 95% ได้มากกว่าสี่เท่าสำหรับ hydroquinone (HQ) แสดงให้เห็นว่า dA เป็นพิษน้อย / ประเภท cytostatic กว่า HQ ชีวิตของ keratinocytes มนุษย์เพาะเลี้ยงเซลล์และยังเป็นอันตรายน้อยลงโดยการเพิ่มความเข้มข้นของ dA เมื่อเทียบกับการที่กองบัญชาการ ในความเข้มข้นสูงสุดที่ช่วยให้มีชีวิตโทรศัพท์มือถือปกติ dA ได้อย่างมีประสิทธิภาพยับยั้งไทโรซิเนกิจกรรมและเนื้อหาที่เมลานินใน melanocytes ของมนุษย์ในขณะที่กองบัญชาการยับยั้งเล็กน้อย เมื่อการกำจัดของ dA กิจกรรมและเนื้อหาไทโรซิเนเมลานินได้ปกติภายในห้าวัน แอพลิเคชันเฉพาะของ dA ใน xenografts มนุษย์ส่งผลให้ผิวค่อยๆชัดเจนและมองเห็นผลการลดน้ำหนักในช่วงระยะเวลาแปดสัปดาห์ ในการทดลองทางคลินิก dA อำนวยความสะดวกการซีดจางของผิวก่อนการดำขำในระดับสูงอย่างมีนัยสำคัญกว่าทั้ง HQ หรือไม่มีการรักษา ผลการศึกษานี้แสดงให้เห็นว่า dA เป็นที่ปลอดภัยที่อาจเกิดขึ้นที่มีประสิทธิภาพและย้อนกลับยับยั้งไทโรซิเน

ผลลัพธ์ (ไทย) 3:

สารยับยั้งไทโรซิเนสจำนวนมากได้รับการพัฒนาและใช้เพื่อบำบัดความผิดปกติของผิวหนัง hyperpigmentary และ discolorations ผิวต่าง ๆ ดี ซี่อาร์บูติน ( ดา ) ( เช่น 4 - [ ( tetrahydro-2h-pyran-2-yl ) ฟีนอลออกซี ] ) , ออกแบบโดยใช้โครงสร้างความสัมพันธ์เชิงปริมาณ ( ที่แสดงให้เห็นถึงประสิทธิภาพของความทันสมัยนั ) ยับยั้งไทโรซิเนสเห็ดและ Skin lightening ความสามารถ ( 1 ) อย่างไรก็ตามการเปรียบเทียบประสิทธิผลและความปลอดภัยอื่น ๆที่รู้จักยับยั้งไทโรซิเนสกลับด้านกับในมนุษย์ melanocytes มีไม่ได้รับการพิจารณา ผลของดาและในเซลล์ผิวหนังของมนุษย์ที่เพาะเลี้ยงบน xenographs และการทดลองทางคลินิก ใช้ melanocytes มนุษย์เลี้ยงค่าความเข้มข้นสูงสุดของดา ที่อนุญาติให้ 95% viability คือจาตุรงค์มากกว่าสำหรับ hydroquinone ( HQ )แสดงว่าดาน้อยท / cytostatic กว่า HQ ชีวิตของมนุษย์ที่เพาะเลี้ยงและ fibroblasts คีราติโนไซต์ยังไม่ละเมิด โดยเพิ่มความเข้มข้นของดาเป็นนอกคอก HQ ที่ความเข้มข้นสูงสุดที่อนุญาตให้ความมีชีวิตของเซลล์ปกติ ดาได้อย่างมีประสิทธิภาพยับยั้งไทโรซิเนส และกิจกรรมของเมลานินในเมลาโนไซต์ ในขณะที่ HQ เล็กน้อยว่า .เมื่อถอดของดา กิจกรรมและเนื้อหาปกติ ไทโรซิเนสเมลานินภายใน 5 วัน โปรแกรมเฉพาะของดาในมนุษย์ xenografts ส่งผลให้ค่อยเป็นค่อยไปและผิวชัดเจนมองเห็นพลังในช่วงแปดสัปดาห์ . ในการทดลองทางคลินิก , ดาเกิดปิก่อนผิวสีแทนเป็นอย่างมีนัยสำคัญมากขึ้นกว่าทั้ง HQ หรือขอบเขตการผลลัพธ์เหล่านี้แสดงให้เห็นว่า ดา เป็น อาจ ปลอดภัย มีประสิทธิภาพ และได้ยับยั้งไทโรซิเนส .