Background: The aim of the present study was to enhance a topical delivery of hirsutenone (HST), a naturally occuring immunomodulator, employing Tat peptide-admixed elastic liposomes (EL/T).
Methods: HST-loaded EL, consisting of phosphatidylcholine and Tween 80 (85:15 w/w%), were prepared using thin film hydration method. By adding Tat peptide to EL (0.16 w/w%), EL/T were formulated. The in vitro skin permeation of HST was examined using a Franz diffusion cell mounted with depilated mouse skin. Lesions for atopic dermatitis (AD) were induced by a topical application of diphenylcyclopropenone to NC/Nga mice. Therapeutic improvements of AD were evaluated by clinical skin severity scores. Immunological analyses on inducible nitric oxide synthase and cyclooxygenase-2 levels in the skin and interleukin (IL)-4, IL-13, immunoglobulin E, and eosinophil levels in the blood were also performed.
Results: EL systems were superior to conventional cream, revealing greater flux values in a permeation study. The addition of Tat peptide further increased the skin permeation of HST. In an efficacy study with AD-induced NC/Nga mice, an HST-containing EL/T formulation brought a significant improvement in both skin severity score and immune-related responses for the levels of nitric oxide synthase, cyclooxygenase-2, IL-4, IL-13, immunoglobulin E, and eosinophils. Conclusion: A novel EL/T formulation was successfully developed for topical delivery of HST to treat AD.
Keywords: hirsutenone, elastic liposomes, atopic dermatitis, NC/Nga mice, Tat peptide
พื้นหลัง: จุดมุ่งหมายของการศึกษาปัจจุบันคือการ เพิ่มการจัดส่งสินค้าเฉพาะของ hirsutenone (HST), เป็นธรรมชาติเกิด immunomodulator ใช้ตาด admixed เพปไทด์ยืดหยุ่น liposomes (เอล/T) .
วิธี: HST โหลดเอล ประกอบด้วยสำคัญและ Tween 80 (85:15 w/w%), ถูกเตรียมโดยใช้วิธีไล่น้ำฟิล์มบาง โดยการเพิ่มเพปไทด์ตาดเอล (0.16 w/w%), เอล/T มีสูตร การซึมผ่านผิวในของ HST ถูกตรวจสอบโดยใช้เซลล์แพร่ฟรานซ์ติดกับเมาส์ depilated ผิว ได้สำหรับผิวหนังอักเสบ atopic (AD) นำ โดยโปรแกรมประยุกต์เฉพาะของ diphenylcyclopropenone ให้หนู NC/พังงา ปรับปรุงรักษา AD ถูกประเมิน โดยคะแนนความรุนแรงทางคลินิกผิว วิเคราะห์ระเบียบไนตริกออกไซด์ inducible synthase และ cyclooxygenase-2 ระดับผิวและ interleukin (IL) -4, IL-13, immunoglobulin E และอีโอซิโนระดับในเลือดยังดำเนินการ
ผลลัพธ์: EL ระบบเหนือกว่าครีมทั่วไป การเปิดเผยค่าฟลักซ์มากขึ้นในการศึกษาการซึมผ่าน การเพิ่มเพปไทด์ตาดเพิ่มเติมเพิ่มการซึมผ่านผิวของ HST ในการศึกษาประสิทธิภาพกับหนูเกิด AD NC/พังงา การกำหนด HST ประกอบด้วย เอล/T นำมาปรับปรุงอย่างมีนัยสำคัญในคะแนนความรุนแรงของผิวหนังและที่เกี่ยวข้องกับภูมิคุ้มกันตอบสนองระดับไนตริกออกไซด์ synthase, cyclooxygenase-2, IL-4, IL-13, immunoglobulin E และ eosinophils สรุป: กำหนด เอล/T นวนิยายได้สำเร็จพัฒนาสำหรับการจัดส่งเฉพาะ HST เยียวยา AD.
คำสำคัญ: hirsutenone, liposomes ยืดหยุ่น ผิวหนังอักเสบ atopic เมาส์ NC/พังงา เพปไทด์ตาด
การแปล กรุณารอสักครู่..
Background: The aim of the present study was to enhance a topical delivery of hirsutenone (HST), a naturally occuring immunomodulator, employing Tat peptide-admixed elastic liposomes (EL/T).
Methods: HST-loaded EL, consisting of phosphatidylcholine and Tween 80 (85:15 w/w%), were prepared using thin film hydration method. By adding Tat peptide to EL (0.16 w/w%), EL/T were formulated. The in vitro skin permeation of HST was examined using a Franz diffusion cell mounted with depilated mouse skin. Lesions for atopic dermatitis (AD) were induced by a topical application of diphenylcyclopropenone to NC/Nga mice. Therapeutic improvements of AD were evaluated by clinical skin severity scores. Immunological analyses on inducible nitric oxide synthase and cyclooxygenase-2 levels in the skin and interleukin (IL)-4, IL-13, immunoglobulin E, and eosinophil levels in the blood were also performed.
Results: EL systems were superior to conventional cream, revealing greater flux values in a permeation study. The addition of Tat peptide further increased the skin permeation of HST. In an efficacy study with AD-induced NC/Nga mice, an HST-containing EL/T formulation brought a significant improvement in both skin severity score and immune-related responses for the levels of nitric oxide synthase, cyclooxygenase-2, IL-4, IL-13, immunoglobulin E, and eosinophils. Conclusion: A novel EL/T formulation was successfully developed for topical delivery of HST to treat AD.
Keywords: hirsutenone, elastic liposomes, atopic dermatitis, NC/Nga mice, Tat peptide
การแปล กรุณารอสักครู่..
ความเป็นมา จุดมุ่งหมายของการศึกษาคือ เพื่อเพิ่มประสิทธิภาพการใช้ hirsutenone ( HST ) เกิดขึ้นตามธรรมชาติ immunomodulator พนักงานททท. เปปไทด์ผสมยืดหยุ่น ไลโปโซม ( EL / t )
วิธีการ : HST โหลด El ประกอบด้วยฟอสฟาติดิลโคลีนและทวีน 80 ( 85:15 w / w ) ถูกเตรียมด้วยวิธีปฏิกิริยา ฟิล์ม บาง โดยการเพิ่มตาดเปปไทด์ El ร้อยละ 0.16 ( w / w ) , เอล / T ถูกสร้างขึ้นประสิทธิภาพในการซึมผ่านผิวหนังของ HST ถูกตรวจสอบโดยใช้ Franz การแพร่กระจายเซลล์ผิว depilated ติดด้วยเมาส์ แผลให้ผิวหนังอักเสบ atopic ( AD ) ถูกชักนำโดยโปรแกรมเฉพาะของ diphenylcyclopropenone กับ NC / พังงาหนู การปรับปรุงการโฆษณา ได้แก่ คะแนนความรุนแรงผิวคลินิกการวิเคราะห์ภูมิคุ้มกันใน inducible nitric oxide synthase และระดับ cyclooxygenase-2 ในผิวและอินเตอร์ลิวคิน ( IL ) - 4 , il-13 ิน , E , และระดับอีโอซิโนฟิลในเลือดยังแสดง .
ผลลัพธ์ : El ระบบเหนือกว่าครีมธรรมดา เปิดเผยมากขึ้นของค่าในการศึกษาการซึม . นอกจากนี้ททท. เปปไทด์เพิ่มเติมเพิ่มการซึมผ่านผิวหนังของ HST .ในการศึกษาประสิทธิภาพโฆษณาจาก NC / พังงาหนู , HST ประกอบด้วยเอล / T สูตรนำอย่างมีนัยสําคัญในการปรับปรุงทั้งความรุนแรงและการตอบสนองที่เกี่ยวข้องกับระบบภูมิคุ้มกันผิวคะแนนสำหรับระดับของไนตริกออกไซด์ซินเทส cyclooxygenase-2 , il-4 il-13 ิน , , , E , และการพิเคราะห์ . สรุป : นวนิยาย EL / T สูตรพัฒนาเพื่อส่งมอบการ HST รักษา
คำสำคัญ : โฆษณาhirsutenone ยืดหยุ่น ไลโปโซม ผิวหนังอักเสบ atopic , NC / พังงา หนู ททท. เปปไทด์
การแปล กรุณารอสักครู่..