2,3-Dihydroxy-4-methoxybenzaldehyde

2,3-Dihydroxy-4-methoxybenzaldehyde 1 can be used as a key intermediate in a number of natural products/drugs that have a range of biological activities (Fig. 1), including the vascular disrupting agents CA1P 2 and BNC 105P 3 that are currently in Phase I and II clinical trials, respectively.1, 2 and 3 Another anti-cancer compound that can use this compound as a key intermediate is narciclasine 4,4 shown in vivo to be effective against primary brain cancers and brain metastases.5 Amongst other molecules of interesting biological properties, thalimonine 5 is a natural product that has been shown to be active against the influenza and herpes simplex virus,6, 7 and 8 whilst stenocepflavone 6 exhibits significant inhibitory activity against acetylcholinesterase, butyrylcholinesterase and lipoxygenases,9 and 2′-hydroxy-3′,4′,3,4-tetramethoxychalcone 7 shows a topical anti-inflammatory effect in mice.10 Whilst the biological activity of such compounds is usually easy to obtain, real-time molecular imaging can provide vital information on molecular targets and the metabolic fates of biologically active species. Dynamic nuclear polarisation (DNP) is a hyperpolarisation based magnetic resonance technique that can significantly increase the sensitivity of 13C nuclei;11 when used in conjunction with specifically labelled 13C samples, the relative sensitivity is further increased, allowing in vivo metabolism to be investigated

ผลลัพธ์ (ไทย) 1:

2,3-Dihydroxy-4-methoxybenzaldehyde 1 สามารถใช้เป็นคีย์กลางจำนวนธรรมชาติผลิตภัณฑ์/ยาเสพติดที่มีช่วงของกิจกรรมทางชีวภาพ (Fig. 1), รวมทั้งหลอดเลือดควบตัวแทน CA1P 2 และ BNC 105 3 P ที่อยู่ในระยะที่ฉัน และคลินิก II, respectively.1, 2 และ 3 อีกป้องกันมะเร็งสารประกอบที่สามารถใช้สารประกอบนี้เป็นกลางคีย์ narciclasine 4.4 แสดงในสัตว์ทดลองมีประสิทธิภาพต่อโรคมะเร็งสมองหลักและ metastases.5 สมองท่ามกลาง โมเลกุลอื่น ๆ ของคุณสมบัติทางชีวภาพที่น่าสนใจ thalimonine 5 เป็นผลิตภัณฑ์ธรรมชาติที่มีใช้กับเริมและไข้หวัดใหญ่ ไวรัส 6, 7 และ 8 ในขณะที่ stenocepflavone 6 จัดแสดงกิจกรรมสำคัญที่ลิปกลอสไข acetylcholinesterase, butyrylcholinesterase และ lipoxygenases, 9 และ 2′-hydroxy 3′, 4′, 3, 4-tetramethoxychalcone 7 แสดงผลแก้อักเสบเฉพาะ mice.10 ในขณะที่กิจกรรมชีวภาพของสารประกอบดังกล่าวจะรับง่าย ภาพแบบเรียลไทม์โมเลกุลสามารถให้ข้อมูลที่สำคัญเป้าหมายโมเลกุลและ fates เผาผลาญพันธุ์ชิ้นงานได้ เร่งนิวเคลียร์แบบไดนามิก (DNP) เป็นเทคนิคการสั่นพ้องแม่เหล็ก hyperpolarisation ตามที่สามารถเพิ่มความไวของแอลฟา 13C; 11 เมื่อใช้ร่วมกับมันโดยเฉพาะ 13C ตัวอย่าง ไวสัมพัทธ์จะเพิ่มขึ้น ช่วยเผาผลาญอาหารในสัตว์ทดลองจะถูกตรวจสอบ

ผลลัพธ์ (ไทย) 2:

2,3-Dihydroxy-4-methoxybenzaldehyde 1 สามารถนำมาใช้เป็นสื่อกลางที่สำคัญในจำนวนของผลิตภัณฑ์ธรรมชาติ / ยาเสพติดที่มีช่วงของกิจกรรมทางชีวภาพ (รูปที่ 1). รวมทั้งตัวแทนกระทบหลอดเลือด CA1P ที่ 2 และ 3 BNC 105P ที่ กำลังอยู่ในขั้นตอนที่ I และ II การทดลองทางคลินิก respectively.1, 2 และ 3 อีกสารต้านมะเร็งที่สามารถใช้สารนี้เป็นสื่อกลางเป็นกุญแจสำคัญ narciclasine 4,4 แสดงในร่างกายจะมีผลต่อการเกิดโรคมะเร็งในสมองหลักและการแพร่กระจายของสมอง 5 หมู่โมเลกุลอื่น ๆ ของคุณสมบัติทางชีวภาพที่น่าสนใจ thalimonine 5 เป็นผลิตภัณฑ์จากธรรมชาติที่ได้รับการแสดงที่จะใช้งานกับไข้หวัดใหญ่และไวรัสเริม, 6, 7 และ 8 ในขณะที่ stenocepflavone 6 การจัดแสดงนิทรรศการการยับยั้งอย่างมีนัยสำคัญกับเอนไซม์ butyrylcholinesterase และ lipoxygenases 9 และไฮดรอกซี 2'-3, 4, 3,4-tetramethoxychalcone 7 แสดงฤทธิ์ต้านการอักเสบเฉพาะใน mice.10 ขณะที่กิจกรรมทางชีวภาพของสารดังกล่าวมักจะเป็นเรื่องง่ายที่จะได้รับในเวลาจริงถ่ายภาพระดับโมเลกุลสามารถให้ความสำคัญ ข้อมูลเกี่ยวกับเป้าหมายระดับโมเลกุลและชะตากรรมของการเผาผลาญของสายพันธุ์ที่ใช้งานทางชีวภาพ โพลาไรซ์นิวเคลียร์แบบไดนามิก (DNP) เป็นเทคนิคด้วยคลื่นสนามแม่เหล็กตาม hyperpolarisation ที่มีนัยสำคัญสามารถเพิ่มความไวของ 13C นิวเคลียสที่ 11 เมื่อนำมาใช้ร่วมกับการติดป้ายชื่อเฉพาะ 13C ตัวอย่างความไวญาติจะเพิ่มขึ้นต่อไปช่วยให้ร่างกายในการเผาผลาญที่จะตรวจสอบ

ผลลัพธ์ (ไทย) 3:

2,3-dihydroxy-4-methoxybenzaldehyde 1 สามารถใช้เป็นสื่อกลางที่สำคัญในจำนวนของผลิตภัณฑ์ / ยาธรรมชาติที่มีช่วงของกิจกรรมทางชีวภาพ ( รูปที่ 1 ) รวมทั้งหลอดเลือดรบกวนตัวแทน ca1p BNC 105p 2 และ 3 ที่กำลังอยู่ในการทดลองทางคลินิกระยะที่ I และ II , ตามลำดับ 1 , 2 และ 3 อีก สารต้านมะเร็ง ที่สามารถใช้ สารนี้เป็นตัวกลางสำคัญคือ narciclasine 4 แสดงในร่างกายให้มีประสิทธิภาพกับมะเร็งสมองประถม และราชนาวีสโมสร ที่ 5 ระหว่างโมเลกุลอื่น ๆคุณสมบัติทางชีวภาพที่น่าสนใจ thalimonine 5 เป็นผลิตภัณฑ์ธรรมชาติที่ได้รับการแสดงที่จะใช้งานกับไข้หวัดใหญ่และโรคเริม , 6 , 7 และ 8 ในขณะที่ stenocepflavone 6 จัดแสดงอย่างมีนัยสำคัญยับยั้งกิจกรรมกับเอซี etylcholinesterase ยำ และ lipoxygenases , 9 และ 2 - hydroxy-3 ’’’ 3,4-tetramethoxychalcone 4 , 7 แสดงผลต้านการอักเสบเฉพาะที่ใน mice.10 ในขณะที่กิจกรรมชีวภาพของสารประกอบดังกล่าวเป็นเรื่องง่ายเพื่อให้ได้โมเลกุล , ภาพแบบเรียลไทม์ สามารถให้ข้อมูลที่สำคัญในเป้าหมายระดับโมเลกุลและชะตากรรมการเผาผลาญอาหารที่ใช้งานทางชีวภาพชนิด โพลาไรเซชันนิวเคลียร์แบบไดนามิก ( DNP ) เป็น hyperpolarisation แม่เหล็กตามเทคนิคที่สามารถเพิ่มความไวของ 13C นิวเคลียส ; เมื่อใช้ร่วมกับเฉพาะ labelled 13C ตัวอย่างไวสัมพันธ์สูงขึ้น ช่วยให้ระบบการเผาผลาญการย่อจะสืบสวน