A bioassay-guided in vitro screen h

A bioassay-guided in vitro screen has revealed that a 70% methanol extract of the leaves of Salix matsudana shows considerable inhibitory activity against cyclooxygenases (COX-1 and COX-2). A subsequent phytochemical study led to the isolation of a new flavonoid, matsudone A (1), together with five known flavonoids--luteolin (2), isoquercitrin (3), 7-methoxyflavone (4), luteolin 7-O-glucoside (5), 4',7-dihydroxyflavone (6)--and two phenolic glycosides, leonuriside A (7) and piceoside (8). Their structures were elucidated on the basis of extensive 1D- and 2D-NMR studies, high resolution ESI mass spectroscopic analyses and comparisons with literature data. The isolated compounds 1-8 were tested for their inhibitory activities against COX-1 and COX-2. Compounds 1, 5 and 6 were found to have potent inhibitory effect on COX-2 and compounds 3-5 exhibited moderate inhibition against COX-1.

ผลลัพธ์ (ไทย) 1:

จอในตัว bioassay ได้เปิดเผยว่า สารสกัดเมทานอล 70% ของใบไม้ Salix matsudana แสดงกิจกรรมมากลิปกลอสไขกับ cyclooxygenases (ค็อกซ์-1 และค็อกซ์-2) การศึกษาสารพฤกษเคมีต่อมานำไปแยกของ flavonoid ใหม่ matsudone (1), กับห้ารู้จัก flavonoids - luteolin (2), isoquercitrin (3), 7-methoxyflavone (4), luteolin 7-O-glucoside (5), 4", 7-dihydroxyflavone (6) - และสองฟีนอ glycosides, leonuriside A (7) และ piceoside (8) โครงสร้างของพวกเขาถูก elucidated โดยละเอียด 1 D - และ 2D-NMR ศึกษา ความละเอียดสูง ESI มวล spectroscopic วิเคราะห์ และเปรียบเทียบกับข้อมูลเอกสารประกอบการ มีทดสอบสารแยก 1-8 สำหรับกิจกรรมของลิปกลอสไข 1 ค็อกซ์และค็อกซ์-2 สารประกอบ 1, 5 และ 6 พบมีมีศักยภาพลิปกลอสไขผลค็อกซ์-2 และสารประกอบ 3-5 จัดแสดงยับยั้งปานกลางกับค็อกซ์-1

ผลลัพธ์ (ไทย) 2:

ชีวภาพแนะนำในหน้าจอหลอดทดลองพบว่าสารสกัดเมทานอล 70% ของใบของลิก matsudana แสดงฤทธิ์ยับยั้งมากกับ cyclooxygenases (COX-1 และ COX-2) การศึกษาต่อมาพฤกษเคมีที่นำไปสู่​​การแยกของใหม่ flavonoid, matsudone A (1) ร่วมกับห้า flavonoids ที่รู้จักกัน - luteolin (2), isoquercitrin (3), 7 methoxyflavone (4), luteolin 7-O-glucoside ( 5), 4, 7 dihydroxyflavone (6) - และสองไกลโคไซด์ฟีนอล leonuriside A (7) และ piceoside (8) โครงสร้างของพวกเขาได้รับการอธิบายบนพื้นฐานของความกว้างขวาง 1D- และการศึกษา 2D-NMR ความละเอียดสูง ESI วิเคราะห์สเปกโทรสโกมวลและการเปรียบเทียบกับข้อมูลวรรณคดี สารประกอบที่แยก 1-8 ได้มีการทดสอบสำหรับกิจกรรมของพวกเขากับการยับยั้ง COX-1 และ COX-2 สารประกอบ 1, 5 และ 6 พบว่ามีฤทธิ์ในการยับยั้งที่มีศักยภาพใน COX-2 และสารประกอบ 3-5 แสดงการยับยั้งปานกลางกับ COX-1

ผลลัพธ์ (ไทย) 3:

เป็นวิธีแนะนำในจอหลอดแก้วได้เปิดเผยว่า 70% เมทานอลของใบ salix matsudana แสดงกิจกรรมต่อต้านยับยั้งมาก cyclooxygenases ( cox-1 และ cox-2 ) ภายหลังการศึกษาทางพฤกษเคมีที่นำไปสู่การแยกของฟลาโวนอยด์ใหม่ matsudone ( 1 ) ร่วมกับห้าเรียกว่า flavonoids -- ลูทิโอลิน ( 2 ) , ไอโซเคอรซิทริน ( 3 ) 7-methoxyflavone ( 4 )ลูทิโอลิน 7-o-glucoside ( 5 ) 4 , 7-dihydroxyflavone ( 6 ) . . . และสองฟี glycosides leonuriside piceoside ( 7 ) และ ( 8 ) โครงสร้างของผลิตภัณฑ์บนพื้นฐานของ 1D - และศึกษาอย่างละเอียด 2d-nmr , ความละเอียดสูง ESI มวลการวิเคราะห์และเปรียบเทียบกับข้อมูลทางวรรณกรรม การแยกสารประกอบ 1-8 โดยมีกิจกรรมการยับยั้งของพวกเขากับ cox-1 และ cox-2 . สารประกอบ 15 และ 6 พบว่ามีสารยับยั้งที่มีศักยภาพใน cox-2 และสารประกอบยับยั้งกับ cox-1 ปานกลาง 3-5 มี .