No significant inhibition effect wa

No significant inhibition effect was observed for triazole 13
(R2 = phenyl substituent); however, triazoles bearing R2 as phenoxymethyls
(14–18) displayed the inhibition effect with IC50
values in the range of 2.9–9.4 lM. Among these compounds,
4-nitrophenoxymethyl (R2) analog 17 (IC50 = 2.9 lM) exerted the
highest activity having comparable IC50 value with that of the ketoconazole
(IC50 = 2.6 lM). When the phenyl group of compound 14
was replaced with naphthalenyl rings as found in compounds 19
and 20, and with a 4-coumarinyl ring as found in compound 22,
the enhanced inhibitory potency was observed. In comparison
between 4-coumarinyl of open-chain (22) and restricted THIQ
(26) analogs (R1 = H), the activity was noted for compound 22
(IC50 = 1.8 lM) but not for compound 26 (IC50 >12.5 lM).
Apparently, the triazoles 20 and 22 exerted inhibition activity
higher than that of the ketoconazole. On the other hand, the

ผลลัพธ์ (ไทย) 1:

ไม่มีผลยับยั้งการสำคัญเป็นสังเกตสำหรับ triazole 13(R2 = phenyl substituent); อย่างไรก็ตาม triazoles เรือง R2 เป็น phenoxymethyls(14 – 18) แสดงผลยับยั้ง ด้วย IC50ค่าในช่วงของ lM 2.9 – 9.4 ระหว่างสารประกอบเหล่านี้4-nitrophenoxymethyl (R2) 17 แบบแอนะล็อก (IC50 = 2.9 lM) นั่นเองมีค่า IC50 เทียบกับค่าของ ketoconazole ในกิจกรรมสูงสุด(IC50 = 2.6 lM) เมื่อกลุ่ม phenyl ผสม 14ถูกแทนที่ ด้วย naphthalenyl แหวนเป็นพบในสารประกอบ 19และ 20 และแหวน 4 coumarinyl เป็นพบในผสม 22มีสังเกตรู้จักลิปกลอสไขพิเศษ ในการเปรียบเทียบระหว่าง 4-coumarinyl เปิดโซ่ (22) และ THIQ จำกัด(26) analogs (R1 = H), กิจกรรมระบุไว้สำหรับผสม 22(IC50 = 1.8 lM) แต่ไม่ใช่ สำหรับผสม 26 (IC50 > 12.5 lM)เห็นได้ชัด triazoles 20 และ 22 นั่นเองยับยั้งกิจกรรมสูงกว่าของ ketoconazole การ บนมืออื่น ๆ การ

ผลลัพธ์ (ไทย) 2:

ไม่มีผลต่อการยับยั้งที่สำคัญสังเกต triazole 13
(R2 = แทนที่ phenyl); แต่ triazoles แบก R2 เป็น phenoxymethyls
(14-18) ที่แสดงผลการยับยั้งกับ IC50
ค่าอยู่ในช่วง 2.9-9.4 การ lm ในบรรดาสารเหล่านี้
4 nitrophenoxymethyl (R2) อะนาล็อก 17 (IC50 = 2.9 LM)
ทุ่มเทกิจกรรมสูงสุดมีค่าIC50 เทียบเคียงกับที่ของ ketoconazole
(IC50 = 2.6 LM) เมื่อกลุ่มฟีนิลสารประกอบ 14
ถูกแทนที่ด้วยแหวน naphthalenyl ที่พบในสารประกอบที่ 19
และ 20 และมีแหวน 4 coumarinyl ที่พบในสารประกอบ 22
แรงยับยั้งการเพิ่มขึ้นพบว่า ในการเปรียบเทียบระหว่าง 4 coumarinyl เปิดโซ่ (22) และ THIQ จำกัด (26) analogs (R1 = H) กิจกรรมก็สังเกตเห็นว่าสารประกอบที่ 22 (IC50 = 1.8 LM) แต่ไม่ใช่สำหรับสารประกอบ 26 (IC50> 12.5 LM) . เห็นได้ชัดว่า triazoles 20 และ 22 กิจกรรมการยับยั้งการกระทำสูงกว่าketoconazole ในทางกลับกันที่

ผลลัพธ์ (ไทย) 3:

ไม่มีผลต่อการยับยั้งผลเป็นสังเกตสำหรับไตรอะโซล 13
( R2 = โรอะตอมซึ่งแทนที่อะตอมอื่นในโมเลกุล ) ; อย่างไรก็ตาม , ไตร โซล แบริ่ง R2 เป็น phenoxymethyls
( 14 – 18 ) แสดงผลการยับยั้งด้วยค่า ic50
ในช่วงที่ 2.9 - 9.4 อิม ของสารประกอบเหล่านี้
4-nitrophenoxymethyl ( R2 ) อนาล็อก 17 ( ic50 = 2.9 LM ) นั่นเอง
กิจกรรมที่มีคุณค่าสูงสุด ic50 เทียบเคียงกับของคีโตโคนาโซล
( ic50 = 26 อิม ) เมื่อฟีนิลกลุ่มสารประกอบ 14
ถูกแทนที่ด้วย naphthalenyl แหวนที่พบในสารประกอบ 19
20 และมี 4-coumarinyl แหวนที่พบในบริเวณ 22 ,
เพิ่มความแรงเป็นยับยั้ง ) ในการเปรียบเทียบระหว่าง 4-coumarinyl
ของโซ่เปิด ( 22 ) และ จำกัด thiq
( 26 ) สาร ( R1 = H ) , กิจกรรมที่เป็นข้อสังเกตสำหรับสารประกอบ 22
( ic50 = 18 ) แต่ไม่ใช่สารประกอบอิม 26 ( ic50 > 12.5 LM ) .
Apparently , ไตร โซล 20 และ 22 นั่นเอง ฤทธิ์ยับยั้ง
สูงกว่าของคีโตโคนาโซล บนมืออื่น ๆ ,