Some preliminary structure-activity

Some preliminary structure-activity relationships could be summarized as follows: Whether the variety substituent of amido in the position 2 had influences on anti-cholinesterase activity was firstly assessed. The IC50 values were used to draw histogram (Figure 2). As Figure 2 showed, diethylamine methyl in the position 2 of the xanthone exhibited the most potential inhibitory. However, the presence of morpholino methyl showed relatively poor inhibitory activity against both of the enzyme in most case, especially compound 1e, 2e, 3e did not show any inhibition activity at 100 μМ against BuChE. The influence order could be summarized as follows: diethylamine methyl ≈ dimethylamine methyl > pyrrolidinyl methyl > piperidinyl methyl > morpholino methyl against a-cetylcholinesterase activity and diethylamino methyl > pyrrolidinyl methyl > piperidinyl methyl > dimethylamine methyl > morpholino methyl against butyrylcholinesterase activity.

ผลลัพธ์ (ไทย) 1:

บางความสัมพันธ์ระหว่างโครงสร้างกิจกรรมเบื้องต้นสามารถสรุปได้ดังนี้ว่าแทนที่ความหลากหลายของ amido อยู่ในตำแหน่งที่ 2 มีอิทธิพลกับกิจกรรมต่อต้านกลุ่ม cholinesterase-ได้รับการประเมินในตอนแรก ค่า IC50 เท่ากับถูกนำมาใช้ในการวาดกราฟ (รูปที่ 2) เป็นตัวเลขที่แสดงให้เห็นว่า 2, เมธิล diethylamine อยู่ในตำแหน่งที่ 2 จาก xanthone แสดงยับยั้งมีศักยภาพมากที่สุด อย่างไรก็ตามการปรากฏตัวของเมธิล morpholino แสดงฤทธิ์ยับยั้งการเจริญเติบโตที่ค่อนข้างยากจนกับทั้งสองของเอนไซม์ในกรณีที่มากที่สุดโดยเฉพาะอย่างยิ่งสาร 1e, 2e, 3e ไม่แสดงกิจกรรมการยับยั้งใด ๆ ที่ 100 μМกับ Buche เพื่ออิทธิพลสามารถสรุปได้ดังนี้diethylamine เมธิลเมธิล dimethylamine ≈> pyrrolidinyl เมธิล> piperidinyl เมธิล> morpholino เมธิลกับกิจกรรม cetylcholinesterase และ diethylamino เมธิล> pyrrolidinyl เมธิล> piperidinyl เมธิล> dimethylamine เมธิล> เมธิล morpholino กับกิจกรรม butyrylcholinesterase.

ผลลัพธ์ (ไทย) 2:

บางความสัมพันธ์กิจกรรมโครงสร้างเบื้องต้นสามารถสรุปได้ดังนี้: ว่ามี substituent หลากหลายของ amido ตำแหน่ง 2 อิทธิพล anti-cholinesterase กิจกรรมถูกแรกประเมินได้ ค่า IC50 ถูกใช้ในการวาดฮิสโตแกรม (รูปที่ 2) ตามรูปที่ 2 แสดงให้เห็น methyl diethylamine ในตำแหน่งที่ 2 ของ xanthone จัดแสดงศักยภาพลิปกลอสไขมากที่สุด อย่างไรก็ตาม ของ morpholino methyl พบกิจกรรมลิปกลอสไขค่อนข้างยากจนกับเอนไซม์นี้ทั้งในส่วนใหญ่กรณี โดยเฉพาะอย่างยิ่งบริเวณ 1e, 2e, 3e ได้แสดงกิจกรรมยับยั้งใด ๆ ที่μМ 100 กับ BuChE สั่งอิทธิพลสามารถสรุปได้ดังนี้: diethylamine methyl ≈ dimethylamine methyl > pyrrolidinyl methyl > piperidinyl methyl > methyl morpholino กับ methyl กิจกรรมและ diethylamino a cetylcholinesterase > pyrrolidinyl methyl > piperidinyl methyl > dimethylamine methyl > methyl morpholino กับกิจกรรม butyrylcholinesterase.

ผลลัพธ์ (ไทย) 3:

ความสัมพันธ์กับโครงสร้างการทำงานเบื้องต้นบางคนอาจมีสาระสำคัญดังนี้ว่า substituent ความหลากหลายของอิทธิพล amido ในตำแหน่งที่ 2 ในการทำกิจกรรมการป้องกันการ - บาเมทเป็นอันดับแรกการประเมิน 50 ค่า IC ที่ได้ถูกนำมาใช้เพื่อการฮิสโตแกรม(รูปที่ 2 ) ในรูปที่ 2 แสดงให้เห็นว่า Methyl diethylamine ในตำแหน่งที่ 2 ของ xanthone inhibitory ที่แสดงออกมากที่สุดที่มี ศักยภาพ สูง แต่ถึงอย่างไรก็ตามการมีอยู่ของ Methyl morpholino แสดงให้เห็นถึงการทำงานของ inhibitory ค่อนข้างน่าสงสารกับเอนไซม์ทั้งในกรณีที่ผสมโดยเฉพาะ 1 E 2 E 3 E ไม่แสดงการทำงานของข้อห้ามใดๆที่ 100 μмกับ buche การสั่งซื้อที่มีอิทธิพลไม่สามารถจะสรุปได้ดังนี้:Methyl diethylamine ≈ Methyl dimethylamine > Methyl pyrrolidinyl > Methyl piperidinyl > Methyl morpholino กับกิจกรรมที่ - cetylcholinesterase และผลิต diethylamino > Methyl pyrrolidinyl > Methyl piperidinyl > Methyl dimethylamine > Methyl morpholino กับกิจกรรม butyrylcholinesterase .