An alternative route to avoid the t

An alternative route to avoid the trapping of [18F]fluoride by the C3 carbonyl group in the isatin ring is to protect the C3 carbonyl group. Once protected, it loses the ability for nucleophilic addition by [18F]fluoride. The mesylate precursor 12 for [18F]2 was protected at the C3 position with 1,3-dioxane and this precursor is stable to the basic labeling condition. Under standard labeling conditions, the mesylate group was replaced with [18F]fluoride via nucleophilic substitution to form the 18F labeled intermediate 14 (table 1, entry 5), then 14 can be deprotected with 1 N HCl under microwave irradiation to afford [18F]2. The successful labeling of the C3 carbonyl-protected precursor 12 again indicates the involvement of this carbonyl in the 18F labeling of 2 from the unprotected precursor 7a.

ผลลัพธ์ (ไทย) 1:

มีเส้นทางอื่นเพื่อหลีกเลี่ยงการดักของฟลูออไรด์ [18F] กลุ่ม carbonyl C3 ในแหวน isatin จะป้องกันกลุ่ม carbonyl C3 เมื่อป้องกัน จะสูญเสียความสามารถในการเพิ่ม nucleophilic โดยฟลูออไรด์ [18F] สารตั้งต้น mesylate 12 สำหรับ [18F] 2 ถูกป้องกันที่ตำแหน่ง C3 ด้วย 1,3 dioxane และสารตั้งต้นนี้จะมีการติดฉลากเงื่อนไขพื้นฐาน ภายใต้มาตรฐานการติดฉลากเงื่อนไข กลุ่ม mesylate ถูกแทนที่ ด้วยฟลูออไรด์ [18F] ผ่านแทน nucleophilic เพื่อ 18F ป้าย 14 กลาง (ตาราง 1 รายการ 5), จาก นั้นสามารถ deprotected 14 ด้วย 1 N HCl ภายใต้วิธีการฉายรังสีไมโครเวฟซื้อได้ [18F] 2 ประสบความสำเร็จติดฉลากของ C3 carbonyl ป้องกันสารตั้งต้น 12 บ่งชี้เกี่ยวข้อง carbonyl นี้ในการติดฉลาก 18F 2 จาก 7a ป้องกันสารตั้งต้นอีกด้วย

ผลลัพธ์ (ไทย) 2:

เลือกเส้นทางเพื่อหลีกเลี่ยงการดักของ [18F] ฟลูออไรโดยกลุ่มคาร์บอนิล C3 ในแหวน isatin คือการปกป้องกลุ่มคาร์บอนิล C3 การป้องกันเมื่อมันสูญเสียความสามารถในการนอกจากนี้ nucleophilic โดย [18F] ฟลูออไร ปูชนียบุคคล mesylate 12 [18F] 2 ได้รับการคุ้มครองในตำแหน่ง C3 ที่มี 1,3-dioxane และผู้นำนี้มีเสถียรภาพในสภาพการติดฉลากขั้นพื้นฐาน ภายใต้เงื่อนไขการติดฉลากมาตรฐานกลุ่ม mesylate ถูกแทนที่ด้วย [18F] ฟลูออไรผ่าน nucleophilic ทดแทนในรูปแบบ 18F ป้ายกลาง 14 (ตารางที่ 1 รายการ 5) แล้ว 14 สามารถ deprotected ด้วย 1 N HCl ภายใต้การฉายรังสีไมโครเวฟที่จะจ่าย [18F] 2 การติดฉลากที่ประสบความสำเร็จของ C3 นิลป้องกันปูชนียบุคคล 12 อีกครั้งแสดงให้เห็นการมีส่วนร่วมของคาร์บอนิลในการติดฉลาก 18F จาก 2 7a จากผู้นำที่ไม่มีการป้องกัน

ผลลัพธ์ (ไทย) 3:

เส้นทางทางเลือกที่จะหลีกเลี่ยงการดัก [ 18F ] ฟลูออไรด์โดย C3 หยิ่งผยองในแหวนซาตินคือการปกป้อง C3 คาร์บอนิลกลุ่ม เมื่อได้รับการคุ้มครอง มันสูญเสียความสามารถใน nucleophilic นอกจากนี้ โดย [ 18F ] ฟลูออไรด์ โดยมีไซเลต precursor 12 [ 18F ] 2 ป้องกันตำแหน่ง C3 กับ 1,3-dioxane สารตั้งต้นนี้เป็นมีเสถียรภาพและพื้นฐานกำหนดเงื่อนไขภายใต้เงื่อนไขมาตรฐานการติดฉลาก กลุ่มมีไซเลตถูกแทนที่ด้วย [ 18F ] ฟลูออไรด์ผ่าน nucleophilic ทดแทนรูปแบบ 18F ป้ายกลาง 14 ( ตารางที่ 1 รายการที่ 5 ) จากนั้น 14 สามารถ deprotected 1 N HCl ภายใต้รังสีไมโครเวฟ เท่าใด [ 18F ] 2ความฉลากของ C3 สำหรับป้องกันสารตั้งต้น 12 อีกครั้งแสดงการมีส่วนร่วมของคาร์บอนิลใน 18F ฉลาก 2 จาก 7a สารตั้งต้นที่ไม่มีการป้องกัน .