3.2. Dissolution study of KZ–acid g

3.2. Dissolution study of KZ–acid granules
Fig. 3 shows the dissolution profiles of KZ–acid granules prepared
by the wet granulation method. Clearly, the type of organic
acid used has an impact on the extent of dissolution. Compared
to the dissolution rate of KZ without acid, the addition of citric acid
(CA) and tartaric acid (TA) increased the maximum dissolved
amount by approximately 10 times. Although the drug release
gradually diminished, the dissolved amount at 120 min was about
8 times higher than that without any acid. The pH of test medium
was measured after the test and was not changed at 6. Sherif
argued that the pH of the microenvironment is one of the most
effective approaches for enhancing of the solubility of drugs with
pH-dependent solubility (Badawy and Hussain, 2007). It has been
suggested that in order to enhance dissolution rate, the saturation
solubility must increase at solid surface pH, but not the solubility
in the bulk medium, under non-sink conditions. In KZ–acid granules,
the pH-modifying effect of incorporated acids was highly pronounced
at the surface of granules, leading to an enhanced KZ
dissolution rate at the acidified solid surface.
Physical mixtures were prepared using the same compositions
as that of KZ–CA or KZ–TA granules and employed for the dissolution
test. As shown in Fig. 4, the dissolution rate of KZ from the
physical mixture was much lower than that from the wet granule.
Regarding the physical mixture, the incorporated acid was dissolved
immediately in test medium and afterward rapidly diffused out of the bulk medium. The solid surface pH of the physical mixture
was not effectively acidified because of the rapid diffusion of
acids into the bulk medium; hence, the dissolution rate was only
slightly enhanced. Nonetheless, wet granulation promoted strong
binding between KZ and the incorporated acid, leading to an intimate
contact between them in the granules. This intimate contact
and binding suppressed the diffusion of acids into the bulk medium,
providing an adequate acidic solid surface pH. As a result, the pH
microenvironment at the surface of granules was made acidic by
the dissolved acid, resulting in the enhanced solubility of KZ and
the supersaturation of KZ in a neutral bulk medium. Drug release
was gradually diminished because of re-crystallization of the dissolved
KZ.

ผลลัพธ์ (ไทย) 1:

3.2 การศึกษายุบของ KZ – กรดเม็ดFig. 3 แสดงค่าการยุบของ KZ – กรดเม็ดเตรียมโดยวิธีแกรนูลเปียก ชัดเจน ชนิดของอินทรีย์กรดที่ใช้มีผลกับความรุนแรงของการยุบ การเปรียบเทียบอัตรายุบ KZ ไม่มีกรด การเพิ่มของกรดซิตริก(CA) และกรด tartaric (TA) เพิ่มขึ้นสูงสุดที่ส่วนยุบจำนวนโดยประมาณ 10 ครั้ง แม้ปล่อยยาเสพติดค่อย ๆ ลดลง ยอดละลายใน 120 นาทีที่เกี่ยวกับ8 ครั้งสูงกว่าที่ไม่มีกรด PH ของตัวกลางทดสอบไม่วัดหลังจากการทดสอบ และไม่มีการเปลี่ยนแปลงที่ 6 Sherifโต้เถียงว่า pH microenvironment เป็นหนึ่งในสุดวิธีที่มีประสิทธิภาพสำหรับเพิ่มประสิทธิภาพของการละลายของยาด้วยละลายขึ้นอยู่กับค่า pH (Badawy และชาร์ 2007) จะได้รับแนะนำที่เพื่อยุบอัตรา อิ่มละลายต้องเพิ่มค่า pH ผิวแข็ง แต่ไม่ละลายในกลุ่มสื่อ ภายใต้เงื่อนไขที่รับไม่ ใน KZ – กรดเม็ดผลการปรับเปลี่ยน pH ของกรดเรทถูกออกเสียงสูงที่ผิวของเม็ด นำ KZ เป็นพิเศษอัตรายุบที่สังเคราะห์ acidifiedน้ำยาผสมจริงได้เตรียมใช้องค์เดียวกันกับ KZ – CA หรือ KZ – ตาเม็ด และลูกจ้างในการยุบการทดสอบ ตามที่แสดงใน Fig. 4 อัตราการยุบของ KZ จากการส่วนผสมทางกายภาพถูกมากต่ำกว่าจากเม็ดฝนเกี่ยวกับส่วนผสมทางกายภาพ กรดเรทถูกส่วนยุบทดสอบกลาง และหลังจากนั้นอย่างรวดเร็วแต่จากสื่อจำนวนมากในทันที ค่า pH ผิวแข็งของส่วนผสมทางกายภาพที่ไม่มีประสิทธิภาพ acidified เนื่องจากการแพร่อย่างรวดเร็วของกรดเป็นกลางจำนวนมาก ดังนั้น อัตรายุบได้เท่านั้นเพิ่มขึ้นเล็กน้อย กระนั้น wet granulation ที่แข็งแกร่งสำหรับการส่งเสริมรวมระหว่าง KZ และกรดเรท นำไปให้ใกล้ชิดติดต่อระหว่างพวกเขาในเม็ด นี้สนิทสนมและผูกระงับแพร่กรดเป็นกลางจำนวนมากให้มีเพียงพอเปรี้ยวแข็งผิว pH เป็นผล pHmicroenvironment ที่ผิวของเม็ดทำเปรี้ยวด้วยละลายกรด เกิดละลายพิเศษของ KZ และsupersaturation KZ ในสื่อกลางจำนวนมาก นำยาเสพติดค่อย ๆ ลดลงเนื่องจากการตกผลึกใหม่ของการละลายKZ

ผลลัพธ์ (ไทย) 2:

3.2 การศึกษาการสลายตัวของเม็ด KZ
กรดรูป 3 แสดงให้เห็นถึงรูปแบบการสลายตัวของเม็ด KZ
กรดเตรียมโดยวิธีแกรนูลเปียก เห็นได้ชัดว่าชนิดของอินทรีย์กรดที่ใช้มีผลกระทบกับขอบเขตของการสลายตัวที่
เมื่อเทียบกับอัตราการสลายตัวของกรด KZ โดยไม่ต้องเติมกรดซิตริก (CA) และกรดทาร์ทาริก (TA) เพิ่มละลายสูงสุดจำนวนประมาณ10 ครั้ง แม้ว่าการปลดปล่อยตัวยาลดลงเรื่อย ๆ ในปริมาณที่ละลายใน 120 นาทีเป็นเรื่องเกี่ยวกับ 8 ครั้งสูงกว่าที่ใด ๆ โดยไม่ต้องกรด ค่า pH ของกลางทดสอบวัดหลังการทดสอบและได้รับไม่ได้เปลี่ยน6. Sherif ถกเถียงกันอยู่ว่าค่า pH ของ microenvironment เป็นหนึ่งในที่สุดวิธีการที่มีประสิทธิภาพในการเพิ่มความสามารถในการละลายของยาเสพติดที่มีการละลายขึ้นอยู่กับค่าpH (Badawy และฮุสเซน 2007 ) มันได้รับการแนะนำว่าเพื่อเพิ่มอัตราการละลายอิ่มตัวสามารถในการละลายต้องเพิ่มขึ้นที่pH พื้นผิวของแข็ง แต่ไม่ละลายในสื่อจำนวนมากภายใต้เงื่อนไขที่ไม่จม ในเม็ด KZ กรดผลpH การปรับเปลี่ยนของกรดนิติบุคคลที่จัดตั้งขึ้นได้เด่นชัดสูงที่พื้นผิวของเม็ดนำไปสู่การKZ เพิ่มอัตราการสลายตัวที่พื้นผิวของแข็งกรด. ผสมทางกายภาพได้จัดทำขึ้นโดยใช้องค์ประกอบเดียวกันกับที่ของ KZ-CA หรือเม็ด KZ-TA และใช้ในการสลายการทดสอบ ดังแสดงในรูป 4 อัตราการสลายตัวของ KZ จากการผสมทางกายภาพคือต่ำกว่าจากเม็ดเปียก. เกี่ยวกับการผสมทางกายภาพกรดนิติบุคคลที่จัดตั้งขึ้นก็เลือนหายไปทันทีในสื่อการทดสอบและการกระจายอย่างรวดเร็วหลังจากนั้นออกของกลางจำนวนมาก ค่าความเป็นกรดพื้นผิวที่มั่นคงของส่วนผสมทางกายภาพไม่ได้กรดได้อย่างมีประสิทธิภาพเพราะการแพร่กระจายอย่างรวดเร็วของกรดลงไปในกลางจำนวนมาก; ดังนั้นอัตราการสลายตัวเป็นเพียงการเพิ่มขึ้นเล็กน้อย อย่างไรก็ตามแกรนูลเปียกการส่งเสริมการลงทุนที่แข็งแกร่งที่มีผลผูกพันระหว่าง KZ และกรดเป็น บริษัท ที่นำไปสู่การที่ใกล้ชิดติดต่อระหว่างพวกเขาในเม็ด นี้ติดต่อใกล้ชิดและมีผลผูกพันระงับการแพร่กระจายของกรดลงในกลางจำนวนมากที่ให้ค่าpH พื้นผิวของแข็งเพียงพอที่เป็นกรด เป็นผลให้ค่า pH microenvironment ที่พื้นผิวของเม็ดที่ถูกสร้างเป็นกรดจากกรดที่ละลายในน้ำซึ่งจะมีผลในการละลายเพิ่มขึ้นของKZ และจุดอิ่มตัวของKZ ในกลางเป็นกลุ่มที่เป็นกลาง การปลดปล่อยตัวยาได้รับการลดลงค่อย ๆ เพราะอีกครั้งตกผลึกของละลาย KZ

ผลลัพธ์ (ไทย) 3:

3.2 . การศึกษาการสลายตัวของ KZ –กรดเม็ด
รูปที่ 3 แสดงการโปรไฟล์ของ KZ –กรดเม็ดเตรียม
โดยวิธีการทำแกรนูลเปียก ชัดเจน , ชนิดของอินทรีย์
กรดที่ใช้มีผลกระทบต่อขอบเขตของการละลาย เมื่อเทียบกับอัตราการละลายของ KZ
ปราศจากกรด ซึ่งกรดซิตริก
( CA ) และกรดทาร์ทาริก ( TA ) เพิ่มสูงสุดละลาย
จํานวนประมาณ 10 ครั้ง แม้ว่าการปลดปล่อยยา
ค่อยๆลดลง ละลายน้ำ ปริมาณ 120 นาทีเกี่ยวกับ
8 ครั้งสูงกว่าที่ปราศจากกรด pH ของ
กลางทดสอบวัดหลังการทดลองที่ไม่มีการเปลี่ยนแปลงที่ 6 ฟ
แย้งว่า pH ของ microenvironment เป็นหนึ่งในวิธีที่มีประสิทธิภาพมากที่สุดสำหรับการเพิ่ม

การละลายของยาด้วยขึ้นอยู่กับค่า pH ( badawy และซน , 2007 ) มันมี
แนะนำว่าเพื่อเพิ่มอัตราการละลายอิ่มตัว
, การละลายต้องเพิ่ม pH ผิวแข็ง แต่ไม่ละลาย
ในกลางขนาดใหญ่ ภายใต้เงื่อนไขที่จมไม่ ใน KZ –กรดเม็ด
pH แก้ไขผลของกรดสูงซึ่งออกเสียง
ที่พื้นผิวของแกรนูลที่นำไปสู่การปรับปรุง KZ
อัตราการละลายที่ปรับผิวของแข็ง
ผสมทางกายภาพเตรียมใช้องค์ประกอบเดียวกัน
เป็นที่ของ KZ – CA หรือ KZ –ตะแกรนูลในการละลาย
ทดสอบ ดังแสดงในรูปที่ 4 , อัตราการละลายของ KZ จาก
ผสมทางกายภาพต่ำกว่าจากทรายเปียก
เกี่ยวกับการผสมทางกายภาพ , รวมกรดละลาย