The World Health Organization has r

The World Health Organization has recently classified antibiotic
resistance as one of the three greatest threats to human health.
In particular, methicillin-resistant Staphylococcus aureus (MRSA)
has an important role in causing serious nosocomial infection.1
Launched in Japan at the end of 1990, arbekacin (ABK) is a useful
chemotherapeutic agent for the treatment of infections caused by
MRSA.2,3 Soon after it was launched, it was reported that a few
percent of MRSA strains were resistant to ABK. Therefore, to maintain
the usefulness for the drug, it is important to develop a new agent that
helps overcome ABK resistance in MRSA.4,5 The main mechanism of
resistance to aminoglycosides, including ABK, is thought to be via
inactivation by enzymatic modification. In particular, the bifunctional
enzyme AAC(6ʹ)-Ie/APH(2ʺ)-Ia is thought to play a crucial role in
ABK resistance in MRSA, which can catalyze both phosphorylation at
2ʺ-hydroxyl and acetylation at 6ʹ-amino group of aminoglycosides.6
Consequently, specific inhibitors against this enzyme should help
maintain ABK’s effectiveness.
During our screening for new circumventors of ABK resistance, we
have already found biverlactones, aranorosin and aogacillins among
fungal metabolites.7–9 Our continuing search has now led to the
discovery of two new compounds, named paraphaeosphaeride D (1)
and berkleasmin F (2), from a culture broth of the fungus,
Paraphaeosphaeria sp. TR-022, together with a known compound,
berkleasmin A (3) (Figure 1).10 In this paper, the taxonomy of the

ผลลัพธ์ (ไทย) 1:

องค์การอนามัยโลกเมื่อเร็ว ๆ นี้ได้จัดให้ยาปฏิชีวนะความต้านทานเป็นหนึ่งในสามมากที่สุดภัยคุกคามต่อสุขภาพของมนุษย์ในเฉพาะ ทน methicillin Staphylococcus หมอเทศข้างลาย (MRSA)มีบทบาทสำคัญในสาเหตุร้ายแรงทั้งชุด infection.1เปิดตัวในญี่ปุ่นปลายปี 1990, arbekacin (ABK) จะเป็นประโยชน์ตัวแทนการรักษาโรคติดเชื้อที่เกิดจากการเผชิญMRSA.2,3 หลังจากเปิดตัว รายงานที่กี่ร้อยละของสายพันธุ์ MRSA ได้ทนต่อ ABK ดังนั้น ในการรักษาประโยชน์สำหรับยาเสพติด มันเป็นสิ่งสำคัญในการพัฒนาตัวแทนใหม่ที่ช่วยเอาชนะความต้านทาน ABK ใน MRSA.4,5 กลไกหลักของความต้านทานการ aminoglycosides, ABK รวมทั้งคิดว่า จะผ่านเลิก โดยเอนไซม์ปรับเปลี่ยน โดยเฉพาะอย่างยิ่ง bifunctionalเอนไซม์ AAC (6ʹ) Ia - Ie/APH (2ʺ) - เป็นความคิดที่มีบทบาทสำคัญในความต้านทาน ABK ใน MRSA ซึ่งสามารถกระตุ้นทั้ง phosphorylation ที่ไฮดรอก 2ʺ และ acetylation ที่กลุ่มอะมิโน 6ʹ ของ aminoglycosides.6ดังนั้น ยับยั้งเฉพาะเจาะจงต่อเอนไซม์นี้จะช่วยให้รักษาประสิทธิผลของ ABKในระหว่างการตรวจหาเรา circumventors ใหม่ต้าน ABK เราได้พบแล้ว biverlactones, aranorosin และ aogacillins ในหมู่เชื้อรา metabolites.7–9 ค้นหาอย่างต่อเนื่องของเราตอนนี้นำไปสู่การการค้นพบสารใหม่ทั้งสอง ชื่อ paraphaeosphaeride D (1)และ F (2), berkleasmin จากน้ำซุปวัฒนธรรมของเชื้อราParaphaeosphaeria sp. TR-022 ร่วมกับสารประกอบที่มีชื่อเสียงberkleasmin กระดาษ (รูปที่ 1) .10 ในนี้ (3) การจำแนกประเภทของการ

ผลลัพธ์ (ไทย) 2:

องค์การอนามัยโลกได้จัดเมื่อเร็ว ๆ นี้ยาปฏิชีวนะ
ต้านทานเป็นหนึ่งในสามภัยคุกคามที่ยิ่งใหญ่ที่สุดต่อสุขภาพของมนุษย์.
โดยเฉพาะอย่างยิ่ง methicillin-resistant ที่เชื้อ Staphylococcus aureus (MRSA)
มีบทบาทสำคัญในการก่อให้เกิด infection.1 ในโรงพยาบาลอย่างจริงจัง
เปิดตัวในประเทศญี่ปุ่น ณ สิ้นปี 1990 , arbekacin (ABK) เป็นประโยชน์
ตัวแทนเคมีบำบัดในการรักษาโรคติดเชื้อที่เกิดจากการ
MRSA.2,3 ไม่นานหลังจากที่มันถูกเปิดตัวมันก็มีรายงานว่าไม่กี่
เปอร์เซ็นต์ของสายพันธุ์เชื้อ MRSA ดื้อต่อ ABK ดังนั้นเพื่อรักษา
ประโยชน์สำหรับยาเสพติดเป็นสิ่งสำคัญในการพัฒนาตัวแทนใหม่ที่
จะช่วยให้เอาชนะความต้านทาน ABK ใน MRSA.4,5 กลไกหลักของ
ความต้านทานต่อการ aminoglycosides รวมทั้ง ABK ก็คิดว่าจะต้องดำเนินการผ่าน
การใช้งานโดยการปรับเปลี่ยนเอนไซม์ โดยเฉพาะอย่างยิ่ง bifunctional
AAC เอนไซม์ (6') -Ie / APH (2") -Ia เป็นความคิดที่จะมีบทบาทสำคัญในการ
ต้านทานเชื้อ MRSA ใน ABK ซึ่งสามารถกระตุ้นทั้ง phosphorylation ที่
2"-ไฮดรอกและ acetylation ที่กลุ่ม 6'อะมิโนของ aminoglycosides 0.6
ดังนั้นสารยับยั้งที่เฉพาะเจาะจงกับเอนไซม์นี้จะช่วย
รักษาประสิทธิภาพของ ABK.
ในระหว่างการตรวจคัดกรองของเราสำหรับ circumventors ใหม่ของความต้านทาน ABK เรา
ได้พบแล้ว biverlactones, aranorosin และ aogacillins หมู่
metabolites.7-9 เชื้อราค้นหาอย่างต่อเนื่องของเราตอนนี้ได้นำไปสู่
การค้นพบ ของทั้งสองสารประกอบใหม่ชื่อ paraphaeosphaeride D (1)
และ berkleasmin F (2) จากน้ำซุปวัฒนธรรมของเชื้อรา
Paraphaeosphaeria SP TR-022 ร่วมกับสารประกอบที่รู้จักกัน
berkleasmin A (3) (รูปที่ 1) .10 ในกระดาษนี้อนุกรมวิธานของ

ผลลัพธ์ (ไทย) 3:

องค์การอนามัยโลกได้จัดยาปฏิชีวนะเมื่อเร็วๆ นี้ต้านทานเป็นหนึ่งในสามที่ยิ่งใหญ่ที่สุดภัยคุกคามต่อสุขภาพของมนุษย์โดยเฉพาะ methicillin-resistant Staphylococcus aureus ( MRSA )ได้มีบทบาทสำคัญในการก่อให้เกิดการติดเชื้อที่ร้ายแรง .เปิดตัวในญี่ปุ่นที่ส่วนท้ายของปี 1990 arbekacin ( abk ) เป็นประโยชน์ตัวแทนที่อาจเกิดจากการรักษาของการติดเชื้อ1 . 2 , 3 ไม่นานหลังจากที่มันถูกเปิดตัว , มีรายงานว่าไม่กี่เปอร์เซ็นต์ของเชื้อดื้อยาสายพันธุ์ abk . ดังนั้น เพื่อรักษาประโยชน์ของยา มันเป็นสิ่งสำคัญที่จะพัฒนาตัวแทนใหม่ที่ช่วยให้เอาชนะ abk ความต้านทานใน 4 , 5 กลไกหลักของ MRSAความต้านทานต่อ รวมทั้ง abk คือคิดเป็น ผ่านทางการทำให้เอนไซม์ . โดยเฉพาะอย่างยิ่ง bifunctionalเอนไซม์ AAC ( 6 ʹ ) - IE / APH ( 2 ʺ ) - IA คือความคิดที่จะเล่นบทบาทสำคัญในabk ต้าน MRSA ซึ่งสามารถเร่งปฏิกิริยาฟอสโฟรีเลชันที่ทั้ง2 ʺ - ไฮดรอกซิทิเลชันที่ 6 และʹ - กลุ่มอะมิโนของระดับ 6 .โดยเฉพาะกับสารยับยั้งเอนไซม์นี้จะช่วยabk รักษาประสิทธิผลของในการคัดกรองของเรา circumventors ใหม่ของ abk ต่อต้านเราได้พบแล้ว biverlactones aranorosin aogacillins , และของเชื้อราหลายชนิด 7 – 9 ของเราตอนนี้ได้นำไปสู่การค้นหาการค้นพบสารประกอบสองชนิดใหม่ชื่อ paraphaeosphaeride D ( 1 )และ berkleasmin f ( 2 ) , จากวัฒนธรรมอาหารของเชื้อราparaphaeosphaeria sp . tr-022 พร้อมด้วยจักประกอบberkleasmin ( 3 ) ( รูปที่ 1 ) . 10 ในกระดาษนี้ , อนุกรมวิธานของ