The inhibitory activities of the 15

The inhibitory activities of the 15 compounds in the E.coli DNA-gyrase superwiling assay and their
ability to facilitate the “cleavable complex” are compared with some known 4-quinolone antibacterials (Table
I). Eight of the 15 flavones tested inhibited the DNA-gyrase catalytic activity. The use of the DNA-gyrase
supcrcoiling inhibition assay has been the classical approach in identifying and quantitating inhibition of
DNA-gyrase by quinolones (9). This assay can detect both Gyr A and Gyr B subunit inhibitors, since the
reaction exposes the holoenzyme to the potential inhibitor. Unfortunately, in a catalytic assay, reaction
conditions such as pH, ionic strength, intercalation, chelation, and other non-specific effects can arise and be
mistakenly read as specific inhibition. Since flavones are known to inhibit several enzymes by non-specific
mechanisms (lo,1 l), one could not conclude based on the results of the inhibition of the catalytic activity,
Flavones exhibit almost no antibacterial activity under standard
in vitro conditions on either gram-positive or gram-negative
organisms. However, some of them are moderately active
on permeable E. coli cells (23). During this study, rutin exhibited
a low level of antibacterial activity which was restricted to
permeable E. coli strains whereas no antibacterial activity was
detected with the other quercetin derivatives assayed

ผลลัพธ์ (ไทย) 1:

ลิปกลอสไขกิจกรรมของสารทดสอบ superwiling ระบบ DNA gyrase 15 และของพวกเขาความสามารถในการอำนวยความสะดวก "ซับซ้อน cleavable" จะเปรียบเทียบกับบาง 4-ควิโนโลนรู้จัก antibacterials (ตารางค่ะแปด flavones 15 ที่ทดสอบห้ามกิจกรรม DNA gyrase ตัวเร่งปฏิกิริยา การใช้ดีเอ็นเอ-gyrasesupcrcoiling ยับยั้งการวิเคราะห์ได้ถูกวิธีคลาสสิกในการระบุ และ quantitating ยับยั้งการดีเอ็นเอ-gyrase โดย quinolones (9) ทดสอบนี้สามารถตรวจพบ inhibitors ย่อย Gyr A และ Gyr B ตั้งแต่การปฏิกิริยาครั้ง holoenzyme เพื่อผลที่อาจเกิดขึ้น อับ ในทดสอบตัวเร่งปฏิกิริยา ปฏิกิริยาเงื่อนไขเช่น pH, ionic แรง intercalation, chelation และอื่น ๆ ลักษณะเฉพาะไม่สามารถเกิดขึ้น และสามารถอ่านโดยผิดพลาดเป็นการยับยั้ง เนื่องจากเป็นที่รู้จักยับยั้งเอนไซม์หลาย flavones โดยไม่เฉพาะเจาะจงกลไก (หล่อ 1 l), หนึ่งไม่สามารถสรุปตามผลของการยับยั้งกิจกรรมตัวเร่งปฏิกิริยาFlavones แสดงกิจกรรมแทบไม่ต้านเชื้อแบคทีเรียภายใต้มาตรฐานสภาพการเพาะเลี้ยงแบคทีเรียแกรมบวก หรือแบคทีเรียแกรมลบสิ่งมีชีวิต อย่างไรก็ตาม บางส่วนของพวกเขาอยู่ปานกลางบนเซลล์ permeable E. coli (23) ในระหว่างนี้ศึกษา rutin จัดแสดงกิจกรรมต้านเชื้อแบคทีเรียซึ่งถูกจำกัดในระดับต่ำpermeable E. coli สายพันธุ์ในขณะที่ไม่มีกิจกรรมต้านเชื้อแบคทีเรียได้ตรวจพบอื่น ๆ quercetin อนุพันธ์ assayed

ผลลัพธ์ (ไทย) 2:

กิจกรรมการยับยั้งจาก 15 สารในการทดสอบ superwiling E.coli ดีเอ็นเอ gyrase
ของพวกเขาและความสามารถในการอำนวยความสะดวกใน"ซับซ้อน cleavable" เมื่อเทียบกับบางส่วนที่รู้จักกัน 4 antibacterials ควิโนโลน (ตารางที่
I) แปดของ 15 flavones ยับยั้งการทดสอบดีเอ็นเอ gyrase เร่งปฏิกิริยา การใช้ดีเอ็นเอ gyrase
ทดสอบการยับยั้ง supcrcoiling ได้รับวิธีการคลาสสิกในการระบุและการยับยั้ง quantitating
ของดีเอ็นเอgyrase โดย quinolones (9) การทดสอบนี้สามารถตรวจสอบได้ทั้ง Gyr A และ B Gyr ยับยั้ง subunit
เนื่องจากปฏิกิริยาexposes holoenzyme เพื่อยับยั้งที่มีศักยภาพ แต่น่าเสียดายที่ในการทดสอบตัวเร่งปฏิกิริยาปฏิกิริยาเงื่อนไขเช่นค่า pH ความแข็งแรงอิออนเสพ, ขับและผลกระทบที่ไม่เฉพาะเจาะจงอื่น ๆ ที่อาจเกิดขึ้นและถูกเข้าใจผิดอ่านยับยั้งเฉพาะ ตั้งแต่ flavones เป็นที่รู้จักกันในการยับยั้งเอนไซม์หลายที่ไม่เฉพาะเจาะจงกลไก(ดูเถิด 1 ลิตร) หนึ่งไม่สามารถสรุปขึ้นอยู่กับผลของการยับยั้งการเร่งปฏิกิริยาที่จัดแสดงFlavones เกือบจะไม่มีฤทธิ์ต้านแบคทีเรียภายใต้มาตรฐานสภาพการเพาะเลี้ยงเนื้อเยื่อในกรัมทั้งบวกหรือแกรมลบมีชีวิต แต่บางส่วนของพวกเขามีการใช้งานในระดับปานกลางในการดูดซึมเซล E.coli (23) ในระหว่างการศึกษานี้รูตินแสดงระดับต่ำของฤทธิ์ต้านแบคทีเรียที่ถูก จำกัด ให้ดูดซึมอีโคไลสายพันธุ์ฤทธิ์ต้านแบคทีเรียในขณะที่ไม่มีการตรวจพบด้วยอนุพันธ์อื่นๆ quercetin assayed

ผลลัพธ์ (ไทย) 3:

กิจกรรมการยับยั้งของ 15 สารประกอบใน E.coli อัตลักษณ์ทางเพศ superwiling assay และความสามารถเพื่อความสะดวก
" cleavable คอมเพล็กซ์ " เมื่อเทียบกับบางคนที่รู้จัก 4-quinolone antibacterials ( โต๊ะ
ฉัน ) แปดของ 15 นิลในสูตรการทดสอบฤทธิ์ยับยั้งอัตลักษณ์ทางเพศความว่องไว . ใช้ของอัตลักษณ์ทางเพศ
supcrcoiling ยับยั้งโดยมีวิธีการคลาสสิกในการระบุและ quantitating การยับยั้ง
gyrase ดีเอ็นเอโดยควิโนโลน ( 9 ) วิธีนี้สามารถตรวจจับได้ทั้ง gyr และหน่วยการ gyr B ตั้งแต่
ปฏิกิริยา exposes ฮอโลเอนไซม์กับสารยับยั้งที่มีศักยภาพ น่าเสียดาย ในการทดสอบปฏิกิริยา ปฏิกิริยา
เงื่อนไข เช่น pH , ความแรงของไอออน intercalation chelation , ,และผลที่ไม่เฉพาะเจาะจงอื่น ๆสามารถเกิดขึ้นได้
ผิดอ่านเป็นการเฉพาะ ตั้งแต่รู้จักยับยั้งเอนไซม์นิลในสูตรต่างๆ โดยกลไกที่ไม่เฉพาะเจาะจง
( ทองหล่อ 1 ) , หนึ่งไม่สามารถสรุปได้จากผลของการยับยั้งของฤทธิ์ต้านเชื้อแบคทีเรีย , นิลในสูตรแสดงแทบไม่มี

ในเงื่อนไขกิจกรรม ภายใต้มาตรฐานการสอนและ
หรือเหมือนกันสิ่งมีชีวิต อย่างไรก็ตาม , บางส่วนของพวกเขาที่ใช้งานอยู่ในระดับปานกลาง
ใน E . coli เซลล์ permeable ( 23 ) ในการศึกษานี้ รูติน (
ระดับต่ำของกิจกรรมซึ่งเป็นแบคทีเรีย E . coli สายพันธุ์จำกัด
permeable และ antibacterial activity
ตรวจสอบอื่น ๆปริมาณเควอซิติน อนุพันธ์