AbstractAIMS:To assess the effect o

Abstract
AIMS:
To assess the effect of danshen extract on CYP3A4 activity using midazolam as an in vivo probe.
METHODS:
A sequential, open-label, two-period pharmacokinetic interaction study design was used to compare midazolam pharmacokinetic parameters before and after 14 days of administration of danshen tablets. Twelve healthy volunteers received a single oral dose (15 mg) of midazolam followed by danshen tablets (four tablets orally, three times a day) for 14 days. On the last day of the study they received four danshen tablets with a 15 mg midazolam tablet and plasma concentrations of midazolam and its corresponding metabolite 1-hydroxylmidazolam were measured prior to and after the administration of danshen tablets periodically for 12 h.
RESULTS:
The 90% confidence intervals of C(max,)t(1/2), CL/F and AUC(0,infinity) of midazolam before and after administration of danshen tablets were (0.559, 0.849), (0.908, 1.142), (1.086, 1.688) and (0.592, 0.921), respectively; and those of C(max), t(1/2) and AUC(0,infinity) of 1-hydroxylmidazolam after vs. before administration of danshen tablets were (0.633, 0.923), (0.801, 1.210) and (0.573, 0.980), respectively. Ratios of geometric LS means of C(max(1OHMid)) : C(max(Mid)) and AUC(max(1OHMid)) : AUC(max(Mid)) (after vs. before 14-day danshen) were 1.072 and 1.035, respectively.
CONCLUSIONS:
Our findings suggest that multiple dose administration of danshen tablets may induce CYP3A4 in the gut. Accordingly, caution should be taken when danshen products are used in combination with therapeutic drugs metabolized by CYP3A.

ผลลัพธ์ (ไทย) 2:

บทคัดย่อ
จุดมุ่งหมาย:
เพื่อประเมินผลกระทบของสารสกัดจาก Danshen กิจกรรม CYP3A4 ใช้ midazolam เป็นในร่างกายสอบสวน.
วิธีการ:
ลำดับ open-label สองระยะเวลาการทำงานร่วมกันออกแบบการศึกษาเภสัชจลนศาสตร์ถูกใช้ในการเปรียบเทียบค่าพารามิเตอร์ทางเภสัชจลนศาสตร์ midazolam ก่อนและหลัง 14 วัน การบริหารงานของแท็บเล็ต Danshen สิบสองอาสาสมัครสุขภาพดีที่ได้รับในช่องปากครั้งเดียว (15 มก.) ของ midazolam ตามด้วยแท็บเล็ต Danshen (สี่เม็ดรับประทานวันละสามครั้ง) เป็นเวลา 14 วัน ในวันสุดท้ายของการศึกษาที่พวกเขาได้รับสี่เม็ด Danshen กับแท็บเล็ต 15 มิลลิกรัม midazolam และความเข้มข้นของพลาสม่า midazolam และสารที่เกี่ยวข้อง 1 hydroxylmidazolam วัดก่อนและหลังการบริหารของยาเม็ด Danshen เป็นระยะเวลา 12 ชม.
ผลการศึกษา:
90 ช่วงความเชื่อมั่น% ของ C (สูงสุด) ตัน (1/2), CL / F และ AUC (0, อินฟินิตี้) ของ midazolam ก่อนและหลังการบริหารงานของแท็บเล็ตเป็น Danshen (0.559, 0.849) (0.908, 1.142) (1.086 , 1.688) และ (0.592, 0.921) ตามลำดับ; และของ C (สูงสุด), ตัน (1/2) และ AUC (0, อินฟินิตี้) ของ 1 hydroxylmidazolam หลังจากที่ก่อนที่จะเทียบกับการบริหารงานของแท็บเล็ตเป็น Danshen (0.633, 0.923) (0.801, 1.210) และ (0.573, 0.980 ) ตามลำดับ อัตราส่วนของวิธีการทางเรขาคณิตของ LS C (max (1OHMid)): C (max (กลาง)) และ AUC (สูงสุด (1OHMid)): AUC (สูงสุด (กลาง)) (หลังจากที่เมื่อเทียบกับก่อน Danshen 14 วัน) เป็น 1.072 และ 1.035 ตามลำดับ.
สรุป
ผลการวิจัยของเราแสดงให้เห็นว่าการบริหารยาหลายเม็ด Danshen อาจทำให้เกิด CYP3A4 ในลำไส้ ดังนั้นความระมัดระวังจะต้องดำเนินการเมื่อ Danshen ผลิตภัณฑ์ที่มีการใช้ร่วมกับยารักษาโรคโดยการเผาผลาญ CYP3A

ผลลัพธ์ (ไทย) 3:

บทคัดย่อ :

มีวัตถุประสงค์เพื่อศึกษาผลของการใช้สารสกัด danshen กิจกรรมสร้างบนเป็นในร่างกายด้วย วิธี :

เป็นลําดับ , เปิดป้าย , สองช่วงเวลาการใช้ยาการศึกษาและเปรียบเทียบค่าพารามิเตอร์ทางเภสัชจลนศาสตร์ของบนก่อนและหลังการบริหารงานของ danshen เม็ด 14 วันสิบสองอาสาสมัครที่มีสุขภาพดีได้รับเดียวปากยา ( 15 มก. ) ตามด้วย danshen บนเม็ด ( สี่เม็ดรับประทานวันละ 3 ครั้ง เป็นเวลา 14 วันในวันสุดท้ายของการศึกษาที่พวกเขาได้รับสี่ danshen เม็ดกับ 15 มก. บนแท็บเล็ต และความเข้มข้นของพลาสมาของเลือดบน 1-hydroxylmidazolam สอดคล้องกันและวัดก่อนและหลังการบริหารงานของ danshen เม็ดเป็นระยะๆ

12 ชั่วโมงผล 90% ความเชื่อมั่นของ C ( Max ) T ( 1 / 2 ) CL / F และยา ( 0 ,อินฟินิตี้ ) ของบนก่อนและหลังจากการบริหารงานของ danshen เม็ด ( 0.559 0.849 , ) , ( 0.908 1.137 , ) , ( 1.086 1.688 , ) และ ( 0.592 0.921 , ตามลำดับ ; และบรรดาของ C ( , max ) T ( 1 / 2 ) และ ยา ( 0 , อินฟินิตี้ ) ของ 1-hydroxylmidazolam หลังและก่อน การบริหาร danshen เม็ด ( 0.633 0.923 ( 0.801 , ) , ( 0.573 0.980 และ 1.210 ) , ตามลำดับอัตราส่วนของเรขาคณิตเป็นวิธีการของ C ( แม็กซ์ ( 1ohmid ) : C ( แม็กซ์ ( กลาง ) และ ยา ( แม็กซ์ ( 1ohmid ) : ยา ( แม็กซ์ ( กลาง ) ( หลังและก่อน 14 วัน danshen ) และ 1.072 0.505137 ตามลำดับ สรุป : ผลการวิจัยของเรา

แนะนำว่า การบริหารปริมาณหลาย danshen เม็ดอาจจูง ( ในท้อง ตามข้อควรระวังควรเมื่อผลิตภัณฑ์ danshen ใช้ร่วมกับการรักษาด้วยยาเผาผลาญ cyp3a .