Chemical investigation of a new end

Chemical investigation of a new endophytic fungus, Mycosphaerella sp. nov. strain F2140
associated with the foliage of the plant Psychotria horizontalis (Rubiaceae) in Panama, resulted in
the isolation of cercosporin (1) and a new cercosporin analogue (3) as the major components. The
structures of minor compounds in the extract were elucidated by detailed spectroscopic analysis as
2-(2-butyl)-3-hydroxy-6-ethyl-6-methylcyclohex-2-ene-1,5-dione (4), 3-(2-butyl)-6-ethyl-6-
methyl-5-hydroxy-2-methoxy-cyclohex-2-eneone (5), and an isomer of 5 (6). To study the
influence of the hydroxy groups on the anti-parasitic activity of cercosporin, compound 1 was
acetylated to obtain derivative 2. The isolated compounds 1–6 were tested in vitro to determine
their anti-parasitic activity against the causal agents of malaria (Plasmodium falciparum),
leishmaniasis (Leishmania donovani), and Chagas disease (Trypanosoma cruzi). Also, the
cytotoxicity and potential anticancer activity of these compounds were evaluated using
mammalian Vero cells and MCF7 cancer cell lines, respectively. Compounds 1 and 2 displayed
high potency against L. donovani (IC50 0.46 and 0.64 μM), T. cruzi (IC50 1.08 and 0.78 μM), P.
falciparum (IC50 1.03 and 2.99 μM), and MCF7 cancer cell lines (IC50 4.68 and 3.56 μM).
Compounds 3–6 were not active in these assays at a concentration of 10 μg/mL.

ผลลัพธ์ (ไทย) 1:

การตรวจสอบเชื้อ endophytic ใหม่รา เอสพี Mycosphaerella พ.ย.เคมี สายพันธุ์ F2140เกี่ยวข้องกับใบของพืช Psychotria horizontalis (Rubiaceae) ในกรุงปานามา ผลแยกของ cercosporin (1) และอะนาล็อก cercosporin ตัวใหม่ (3) เป็นส่วนใหญ่ การโครงสร้างของสารประกอบรองในสารสกัดที่ได้อธิบาย โดยละเอียด spectroscopic วิเคราะห์เป็น2-(2-butyl)-3-hydroxy-6-ethyl-6-methylcyclohex-2-ene-1,5-dione (4), 3-(2-butyl)-6-ethyl-6-methyl-5-hydroxy-2-methoxy-cyclohex-2-eneone (5), และหลังจาก 5 (6) การเรียนการอิทธิพลของกลุ่มไฮดร็อกซี่ในกิจกรรมป้องกันปรสิตของ cercosporin ผสม 1acetylated รับอนุพันธ์ 2 แยกสาร 1 – 6 ได้รับการทดสอบในหลอดทดลองเพื่อตรวจสอบกิจกรรมป้องกันปรสิตกับตัวแทนสาเหตุของโรคมาลาเรีย (พลาสโมเดียม falciparum),leishmaniasis (Leishmania donovani), และโรคซัว (Trypanosoma cruzi) นอกจากนี้ การcytotoxicity และกิจกรรมการต้านมะเร็งของสารเหล่านี้ได้รับการประเมินโดยใช้κเซลล์ Vero และมะเร็ง MCF7 เส้น เซลล์ตามลำดับ สารที่ 1 และ 2 แสดงศักยภาพสูงกับ L. donovani (IC50 0.46 และ 0.64 ไมครอน), T. cruzi (IC50 1.08 และ 0.78 ไมครอน), P.falciparum (IC50 1.03 และ 2.99 ไมครอน), และมะเร็ง MCF7 เซลล์บรรทัด (IC50 4.68 และ 3.56 μ m)สารประกอบ 3 – 6 ไม่ได้ใช้งานใน assays เหล่านี้ที่ความเข้มข้น 10 ไมโครกรัม/มล.

ผลลัพธ์ (ไทย) 2:

การตรวจสอบทางเคมีของเชื้อราเอนโดไฟท์ใหม่ Mycosphaerella SP พฤศจิกายน ความเครียด F2140
เกี่ยวข้องกับใบของพืช Psychotria แนวนอน (Rubiaceae) ในปานามาที่มีผลใน
การแยก cercosporin นี้ (1) และอนาล็อก cercosporin ใหม่ (3) เป็นองค์ประกอบที่สำคัญ
โครงสร้างของสารเล็ก ๆ น้อย ๆ ในสารสกัดจากถูกอธิบายโดยการวิเคราะห์สเปกโทรสโกรายละเอียด
2- (2-butyl) -3 ไฮดรอกซี-6-เอทิล-6-methylcyclohex-2-ene-1,5-Dione (4), 3 (2-butyl) -6 เอทิล 6-
methyl-5-ไฮดรอกซี-2-methoxy-cyclohex-2-eneone (5) และ isomer 5 (6) เพื่อศึกษา
อิทธิพลของกลุ่มไฮดรอกซีในกิจกรรมการต้านปรสิต cercosporin สารประกอบ 1
acetylated เพื่อให้ได้อนุพันธ์ 2. สารที่แยก 1-6 ได้รับการทดสอบในหลอดทดลองเพื่อตรวจสอบ
กิจกรรมการต้านปรสิตของพวกเขากับตัวแทนสาเหตุของโรคมาลาเรีย ( Plasmodium falciparum)
leishmaniasis (Leishmania donovani) และโรค Chagas (Trypanosoma cruzi) นอกจากนี้
ความเป็นพิษและต้านมะเร็งที่มีศักยภาพการทำงานของสารเหล่านี้ได้รับการประเมินโดยใช้
เซลล์เวโรเลี้ยงลูกด้วยนมและ MCF7 เซลล์มะเร็งตามลำดับ สารประกอบที่ 1 และ 2 แสดง
ความแรงสูงกับแอล donovani (IC50 0.46 และ 0.64 ไมครอน) ต cruzi (IC50 1.08 และ 0.78 ไมครอน), P.
falciparum (IC50 1.03 และ 2.99 ไมครอน) และ MCF7 เซลล์มะเร็ง (IC50 4.68 และ 3.56 ไมครอน).
สารประกอบ 3-6 ไม่ได้ใช้งานในการตรวจเหล่านี้ในความเข้มข้น 10 ไมโครกรัม / มล

ผลลัพธ์ (ไทย) 3:

การตรวจสอบทางเคมีของเชื้อราเอนโดไฟท์ ใหม่ mycosphaerella sp . สายพันธุ์ f2140 .ที่เกี่ยวข้องกับใบไม้ของพืช horizontalis ไซโคเทรีย ( Rubiaceae ) ส่งผลในปานามาการแยก cercosporin ( 1 ) และอนาล็อก cercosporin ใหม่ ( 3 ) เป็นส่วนประกอบหลัก ที่โครงสร้างของสารประกอบรองใน สารสกัดนี้ โดยการวิเคราะห์ข้อมูลทางสเปกโทรสโกปี2 - ( 2-butyl ) - 3-hydroxy-6-ethyl-6-methylcyclohex-2-ene-1,5-dione ( 4 ) , 3 - ( 2-butyl ) - 6-ethyl-6 -methyl-5-hydroxy-2-methoxy-cyclohex-2-eneone ( 5 ) , และเซ็นเตอร์ 5 ( 6 ) เพื่อศึกษาอิทธิพลของไฮดรอกซีในกลุ่มต่อต้านพยาธิ กิจกรรมของ cercosporin สารประกอบ 1 คือยาวที่จะได้รับอนุ 2 การแยกสารประกอบ 1 – 6 ทดสอบในหลอดทดลอง เพื่อตรวจสอบพวกเขาป้องกันปรสิตกิจกรรมกับตัวแทนสาเหตุของโรคมาลาเรีย ( พลาสโมเดียม ฟัลซิปารัม )ลีสนาเนียซิส ( ลิชมาเนีย donovani ) และชากัสโรคทริปาโนโซมา cruzi ) นอกจากนี้ความเป็นพิษและกิจกรรมต้านมะเร็งที่มีศักยภาพ ได้แก่ การใช้สารเหล่านี้สัตว์เลี้ยงลูกด้วยนม mcf7 เวโรเซลล์ และเซลล์มะเร็ง ตามลำดับ ชนิดที่ 1 และ 2 แสดงสูงความแข็งแรงต่อลิตร donovani ( ic50 0.46 และ 0.64 μ m ) T cruzi ( ic50 1.08 และ 0.78 μ M ) Pฟัลซิปารัม ( ic50 1.03 และ 2.99 μ m ) และ mcf7 เซลล์มะเร็ง ( ic50 4.68 และ 3.56 μ M )สารประกอบ 3 – 6 ไม่ได้อยู่ในยีนเหล่านี้ที่ความเข้มข้น 10 μกรัม / มิลลิลิตร