A new trehazolin analogue, 1-thiatr

A new trehazolin analogue, 1-thiatrehazolin, has been synthesized from carbohydrate precursors by a highly efficient route based on our previously developed ketone/oxime ether reductive carbocyclization reaction for the construction of the cyclitol ring and an intramolecular nucleophilic displacement reaction for the construction of the thiazoline ring. 1-Thiatrehazolin is a very potent, slow, tight-binding trehalase inhibitor. A structural model for trehalase inhibition by trehazolin and its analogues, based on the experimental results and supported by theoretical calculations, is proposed.

ผลลัพธ์ (ไทย) 1:

อนาล็อก trehazolin ใหม่ 1-thiatrehazolin ได้รับการสังเคราะห์จากสารตั้งต้นของคาร์โบไฮเดรตโดยเส้นทางที่มีประสิทธิภาพสูงขึ้นอยู่กับการพัฒนาก่อนหน้านี้อีเทอร์คีโตน / oxime ปฏิกิริยา carbocyclization ลดลงของเราสำหรับการก่อสร้างของแหวน cyclitol และปฏิกิริยาการกำจัด intramolecular nucleophilic สำหรับการก่อสร้าง แหวน thiazoline 1-thiatrehazolin เป็นที่มีศักยภาพมากช้าแน่นผูกพันยับยั้ง trehalase รูปแบบโครงสร้างการยับยั้ง trehalase โดย trehazolin และแอนะล็อกขึ้นอยู่กับผลการทดลองและได้รับการสนับสนุนโดยการคำนวณทางทฤษฎีมันจะเสนอ

ผลลัพธ์ (ไทย) 2:

ใหม่ trehazolin อนาล็อก 1 thiatrehazolin เสียงสังเคราะห์จาก precursors คาร์โบไฮเดรต ด้วยกระบวนการผลิตมีประสิทธิภาพสูงขึ้นอยู่กับปฏิกิริยาของเรากล้าหาญ carbocyclization อีเทอร์คีโตน oxime ก่อนหน้านี้พัฒนาสร้างแหวน cyclitol และปฏิกิริยาการแทนที่ nucleophilic intramolecular สร้างแหวน thiazoline 1-Thiatrehazolin จะมีมีศักยภาพมาก ช้า สารยับยั้งการ trehalase ผูกแน่น มีเสนอแบบจำลองโครงสร้างในการยับยั้ง trehalase trehazolin และ analogues ของ ตามผลการทดลอง และได้รับการสนับสนุน โดยทฤษฎีการคำนวณ

ผลลัพธ์ (ไทย) 3:

อะนาล็อก trehazolin ใหม่ 1 - thiatrehazolin ได้รับการสังเคราะห์ความถี่จากเยลลาตินคาร์โบไฮเดรตโดยเส้นทางมี ประสิทธิภาพ สูงที่ใช้ในการตอบสนอง ketone / oxime ether อันหยาบกระด้าง carbocyclization ก่อนหน้านี้พัฒนาของเราสำหรับการก่อสร้างวงแหวน cyclitol และปฏิกิริยาการแทนที่ nucleophilic intramolecular สำหรับการก่อสร้างวงแหวน thiazoline ได้ 1 - thiatrehazolin เป็นอย่างมากเป็นช้าแน่นหนามีผลผูกพัน trehalase ยาป้องกัน. รุ่นของโครงสร้างสำหรับยับยั้ง trehalase โดย trehazolin และนักตามผลการทดลองที่และได้รับการสนับสนุนโดยการคำนวณทางทฤษฎีคือเสนอ