4. DiscussionInsect repellents prov

4. Discussion
Insect repellents provide an important measure of protection
against potentially disease-transmitting insects such as mosquitoes
and ticks. An ideal insect repellent should have a prolonged efficacy
against a wide variety of arthropods [21]. DEET is the most efficacious
and widely used of the insect repellents registered by the US Environmental
Protection Agency [22]. Commonly, insect repellents are tested
for efficacy by applying a standard dose to human skin in vivo and
then monitoring duration of protection against a population of biting
insects [23], most commonly the A. aegypti or yellow fever mosquito
[24]. While DEET fits the criterion of effective repellency against a variety
of insects [25], its duration of effectiveness is limited in practical
use, and it would be desirable to extend protection time.
Short protection times reflect rapid elimination of DEET after dermal
application through three primary pathways: absorption into the
skin; evaporation into the air; and rub-off or wash-off. Of these three,
absorption has been said to be the dominant route of product loss [5].
Inhibition of any of these elimination pathways could keep more
DEET available at the skin surface, where it is able to provide protection,
and could thereby potentially extend the efficacy of a repellent
product. The microencapsulated DEET formulations described herein
decrease the dermal absorption of DEET and extend the evaporation
duration.
Physical measurements of evaporation rate for the different formulations
described herein were performed, providing a repeatable
and defined means to compare formulation characteristics. This
method is designed to provide an initial estimation of repellent duration
before proceeding to application to man [26,27]. Using this
method and the previously established minimum evaporation rate
required, 1.2± 0.3 μg/cm2
/h, expected product efficacy times were
determined to be approximately 48 h for Formulation B and less
than 35 h for Formulation A. Additional in vivo testing would need
to be conducted to further establish these protection times.
Of the 44 products containing 15% DEET registered with the United
States Environmental Protection Agency (EPA), 11 list complete
protection times (time to first mosquito landing and/or probing attempt
[28]), determined through technical information provided by
the companies, and these average 5.9 h of protection [29]. The Canadian
government compiled data from in vivo trials against mosquito
species occurring in Canada and the commonly evaluated A. aegypti
mosquito. Their analysis of data from 63 laboratory trials and 55
field trials indicates that insect repellents containing 15% DEET provide
an average of 5 h complete protection time against mosquitoes
[24]. Both of these government studies combine data from all types
of formulations of DEET including ethanolic solutions. These reported
times are shorter than the 10 h of protection estimated by analysis of
data for the 15% ethanolic control formulation used in this study.
However, reported in vivo protection times are usually shorter than
the corresponding in vitro protection time [7], and some mismatch
is therefore expected. Normalizing the data of this study to the larger
empirical data sets would scale the protection times for microcapsule
Formulation B to between 20 to 27 h and 15 to 18 h for microcapsule
Formulation A, but do not alter the proportional significant increase
in the protection time for the encapsulated versus ethanolic DEET
formulations.
After application of a typical ethanolic DEET formulation, the
product wets the surface of the skin and after a rapid solvent evaporation
period, DEET is deposited as a thin film on the skin surface
and in the upper layers of the stratum corneum [14,16]. The upper
surface of the film is exposed to ambient air and thus provides roughly
equivalent surface areas for the competing processes of absorption
Fig. 5. Evaporation and absorption rates of DEET calculated from the cumulative data
shown in Fig. 4. The dotted line corresponds to the minimum evaporation rate for repelling
Aedes aegypti mosquito [7] as discussed in the text. (●) Ethanol control formulation,
(○) Formulation A, and (Δ) Formulation B. Significant differences versus ethanol
control are indicated as: * pb0.05; ** pb0.01; pb0.001.
Fig. 4. (a) Appearance of DEET in the Tenax TA cartridge of a modified Franz cell,
corresponding to the evaporation of DEET from human skin in vitro. (b) Appearance
of DEET in the receptor solution from the same study. Values are expressed as percent
of recovered dose (mean± SE) (●) Ethanol control formulation; (○) Formulation A;
and (Δ) Formulation B. Significant differences versus ethanolic DEET control solution
indicated as: * pb0.05; ** pb0.01, *** pb0.001.
506 J.I. Karr et al. / Journal of Controlled Release 160 (2012) 502–508
and evaporation. In contrast, in a formulatio

ผลลัพธ์ (ไทย) 2:

4. อภิปราย
ไล่แมลงให้เป็นวัดที่สำคัญของการป้องกัน
แมลงที่อาจเป็นโรคที่ส่งเช่นยุง
และเห็บ ยาขับไล่แมลงเหมาะควรมีความรู้ความสามารถเป็นเวลานาน
กับความหลากหลายของรพ [21] DEET เป็นมีประสิทธิภาพมากที่สุด
และใช้กันอย่างแพร่หลายในการไล่แมลงที่ลงทะเบียนโดยสิ่งแวดล้อมของสหรัฐ
หน่วยงานคุ้มครอง [22] ปกติไล่แมลงได้รับการทดสอบ
สำหรับการรับรู้ความสามารถโดยการใช้ยามาตรฐานเพื่อให้ผิวของมนุษย์ในร่างกายและ
จากนั้นการตรวจสอบระยะเวลาของการป้องกันประชากรกัด
แมลง [23] มากที่สุดเอลูกน้ำยุงลายหรือโรคไข้เหลืองยุง
[24] ในขณะที่สาร DEET เหมาะกับเกณฑ์ของ repellency ที่มีประสิทธิภาพกับความหลากหลาย
ของแมลง [25], ระยะเวลาของความมีประสิทธิผลมีข้อ จำกัด ในการปฏิบัติ
ใช้และมันจะเป็นที่พึงปรารถนาที่จะขยายเวลาการคุ้มครอง.
ครั้งป้องกันสั้นสะท้อนให้เห็นถึงการกำจัดอย่างรวดเร็วของ DEET หลังจากผิวหนัง
แอพลิเคชันผ่านสาม ทางเดินหลัก: การดูดซึมเข้าสู่
ผิว ระเหยไปในอากาศ; และถูออกหรือล้างออก ของทั้งสาม,
การดูดซึมได้รับการกล่าวถึงเป็นเส้นทางที่โดดเด่นของการสูญเสียสินค้า [5].
ยับยั้งการใด ๆ ของทางเดินกำจัดเหล่านี้สามารถให้มากขึ้น
DEET ที่มีอยู่ในพื้นผิวที่มีความสามารถที่จะให้การป้องกัน
และจึงอาจขยาย การรับรู้ความสามารถของขับไล่
สินค้า สูตรสาร DEET แคปซูลเล็กบรรยายในที่นี้
ลดการดูดซึมทางผิวหนังของ DEET และขยายการระเหย
ระยะเวลา.
วัดทางกายภาพของอัตราการระเหยสำหรับสูตรที่แตกต่างกัน
ที่อธิบายไว้ในเอกสารฉบับนี้ได้ดำเนินการให้มีการทำซ้ำ
และกำหนดวิธีการเปรียบเทียบลักษณะสูตร นี้
วิธีการออกแบบมาเพื่อให้การประเมินเริ่มต้นของระยะเวลาในการขับไล่
ก่อนที่จะดำเนินการต่อไปประยุกต์ใช้กับมนุษย์ [26,27] โดยใช้
วิธีการและที่จัดตั้งขึ้นก่อนหน้านี้อัตราการระเหยขั้นต่ำ
ที่จำเป็น 1.2 ± 0.3 g / cm2
/ H, คาดว่าครั้งประสิทธิภาพของผลิตภัณฑ์ที่ได้รับ
การพิจารณาจะอยู่ที่ประมาณ 48 ชั่วโมงสำหรับการผสมสูตร B และน้อย
กว่า 35 ชั่วโมงสำหรับการผสมสูตร A. เพิ่มเติมในการทดสอบร่างกายจะต้อง
จะต้องดำเนินการเพื่อสร้างครั้งป้องกันเหล่านี้.
44 ผลิตภัณฑ์ที่มีสาร DEET 15% ลงทะเบียนกับประเทศ
สหรัฐอเมริกาหน่วยงานคุ้มครองสิ่งแวดล้อม (EPA) 11 รายการที่สมบูรณ์
ครั้งป้องกัน (เวลาที่จะเชื่อมโยงไปถึงยุงแรกและ / หรือพิสูจน์ความพยายาม
[28]) กำหนดผ่านข้อมูลทางเทคนิคที่ให้บริการโดย
บริษัท และเหล่านี้เฉลี่ย 5.9 ชั่วโมงของการป้องกัน [29] แคนาดา
รัฐบาลรวบรวมข้อมูลจากการทดลองในสัตว์ทดลองกับยุง
สายพันธุ์ที่เกิดขึ้นในประเทศแคนาดาและประเมินทั่วไป A. aegypti
ยุง การวิเคราะห์ข้อมูลจากการทดลองในห้องปฏิบัติการ 63 และ 55
การทดลองภาคสนามแสดงให้เห็นว่าไล่แมลงที่มีสาร DEET 15% ให้
ค่าเฉลี่ยของ 5 ชั่วโมงเวลาการป้องกันที่สมบูรณ์ป้องกันยุง
[24] ทั้งจากการศึกษาของรัฐบาลเหล่านี้รวมข้อมูลจากทุกประเภท
ของสูตรของสาร DEET รวมทั้งการแก้ปัญหาเอทานอล รายงานเหล่านี้
บางครั้งที่สั้นกว่า 10 ชั่วโมงของการป้องกันการประเมินโดยการวิเคราะห์
ข้อมูลสำหรับการกำหนดควบคุมเอทานอล 15% ใช้ในการศึกษาครั้งนี้.
อย่างไรก็ตามรายงานในร่างกายครั้งป้องกันมักจะสั้นกว่า
ในหลอดทดลองป้องกันเวลาที่สอดคล้องกัน [7] และ ไม่ตรงกันบาง
ดังนั้นคาดว่า normalizing ข้อมูลของการศึกษานี้จะมีขนาดใหญ่
ชุดข้อมูลเชิงประจักษ์จะขนาดเท่าป้องกันสำหรับไมโครแคปซูล
ผสมสูตร B ระหว่าง 20-27 ชั่วโมง 15-18 ชั่วโมงสำหรับไมโครแคปซูล
สูตร แต่ไม่เปลี่ยนแปลงเพิ่มขึ้นอย่างมีนัยสำคัญสัดส่วน
ในเวลาที่ป้องกันสำหรับ ห่อหุ้มเมื่อเทียบกับสาร DEET เอทานอล
สูตร.
หลังจากการประยุกต์ใช้สูตรสาร DEET เอทานอลโดยทั่วไปที่
ชุบผลิตภัณฑ์พื้นผิวของผิวและหลังจากการระเหยอย่างรวดเร็วตัวทำละลาย
ระยะเวลา DEET จะฝากเป็นฟิล์มบาง ๆ บนพื้นผิว
และในชั้นบนของ ชั้น corneum [14,16] บน
พื้นผิวของภาพยนตร์เรื่องนี้มีการสัมผัสกับอากาศภายนอกจึงให้ประมาณ
พื้นที่ผิวเทียบเท่าสำหรับกระบวนการการแข่งขันของการดูดซึม
รูป 5. การระเหยและการดูดซึมสาร DEET อัตราการคำนวณจากข้อมูลที่สะสม
ที่แสดงในรูป 4. เส้นประสอดคล้องกับอัตราการระเหยต่ำสุดสำหรับการขับไล่
ยุงลายยุง [7] ตามที่กล่าวไว้ในข้อความ (●) สูตรควบคุมเอทานอล
(○) สูตรและ (Δ) สูตรบีแตกต่างที่สำคัญเมื่อเทียบกับเอทานอล
การควบคุมจะแสดง: * pb0.05; ** pb0.01; pb0.001.
รูป 4. (ก) ลักษณะของสาร DEET ในตลับ Tenax TA ของเซลล์ฟรานซ์ที่ปรับเปลี่ยน
ให้สอดคล้องกับการระเหยของสาร DEET จากผิวหนังของมนุษย์ในหลอดทดลอง (ข) ลักษณะ
ของสาร DEET ในการแก้ปัญหารับจากการศึกษาเดียวกัน ค่าจะแสดงเป็นร้อยละ
ของปริมาณการกู้คืน (mean ± SE) (●) สูตรควบคุมเอทานอล; (○) สูตร;
และ (Δ) สูตรบีแตกต่างที่สำคัญเมื่อเทียบกับโซลูชั่นการควบคุมสาร DEET เอทานอล
แสดงเป็น: * pb0.05; ** pb0.01 *** pb0.001.
506 JI Karr et al, / วารสารควบคุมการปลดปล่อย 160 (2012) 502-508
และการระเหย ในทางตรงกันข้ามใน formulatio

ผลลัพธ์ (ไทย) 3:

4 . การอภิปรายไล่แมลงให้เป็นวัดที่สำคัญของการป้องกันต่อโรคแมลง เช่น ยุง อาจส่งตลอด การไล่แมลงที่เหมาะควรมีความยืดเยื้อกับความหลากหลายของแมลง [ 21 ] ดีด คือ ประสิทธิภาพมากที่สุดและใช้กันอย่างแพร่หลายในการลงทะเบียน โดยเราสิ่งแวดล้อม repellentsสำนักงานคุ้มครอง [ 22 ] ปกติ , ไล่แมลงจะทดสอบประสิทธิภาพ โดยการใช้ยามาตรฐานกับผิวของมนุษย์และในสัตว์ทดลองตรวจสอบแล้วระยะเวลาของการป้องกันประชากรเสียดสีแมลง [ 23 ] มัก A / หรือยุงไข้เหลือง[ 24 ] ในขณะที่ DEET เหมาะกับเกณฑ์ประสิทธิภาพการสะท้อนกับความหลากหลายของแมลง [ 25 ] ระยะเวลาของประสิทธิผลในการปฏิบัติจำกัดใช้ และมันคงจะพึงปรารถนาที่จะขยายเวลาการคุ้มครองครั้งป้องกันการดีดสั้นสะท้อนอย่างรวดเร็วหลังเดอร์มอลสมัครผ่านสามเส้นทางหลัก : การดูดซึมเข้าสู่ผิวหนัง ระเหยไปในอากาศ และเช็ดออก หรือล้างออก เหล่านี้สามการดูดซึมได้ถูกกล่าวว่าเป็นเส้นทางเด่นของผลิตภัณฑ์การสูญเสีย [ 5 ]การยับยั้งกระบวนการขจัดใด ๆเหล่านี้สามารถให้มากขึ้นดีด ใช้ได้ในผิวที่สามารถให้การป้องกันและจึงอาจขยายประสิทธิภาพของ ขับไล่ผลิตภัณฑ์ สูตร DEET microencapsulated ระบุไว้ในนี้ลดการดูดซึมทางผิวหนังของ DEET และยืดอายุการระเหยระยะเวลาการวัดทางกายภาพของอัตราการระเหยสำหรับสูตรต่าง ๆที่อธิบายไว้ในที่นี้คือการทำซ้ำให้และกำหนดวิธีการเปรียบเทียบลักษณะการกำหนด นี้วิธีที่ถูกออกแบบมาเพื่อให้มีการเริ่มต้นของระยะเวลา ขับไล่ก่อนดำเนินการกับการ 26,27 แมน [ ] ใช้นี้วิธีและอัตราการระเหยต่ำ ก่อตั้งขึ้นก่อนหน้านี้ต้องμ 1.2 ± 0.3 กรัม / ตร. ซม.ต่อชั่วโมง คาดว่าผลิตภัณฑ์ประสิทธิภาพครั้งตั้งใจจะอยู่ที่ประมาณ 48 ชั่วโมงสูตร B และน้อยกว่ากว่า 35 ชั่วโมงสำหรับการกำหนดเพิ่มเติมในการทดสอบโดยจะต้อง .ต้องศึกษาเพิ่มเติมการสร้างครั้งนี้ของ 44 ผลิตภัณฑ์ที่ประกอบด้วย DEET 15% ที่จดทะเบียนกับ ยูไนเต็ดสำนักงานคุ้มครองสิ่งแวดล้อมสหรัฐอเมริกา ( EPA ) , 11 รายการที่สมบูรณ์ครั้ง ( เวลาก่อนลงป้องกันยุง และ / หรือ การพยายาม[ 28 ] ) ที่กำหนดผ่านทางข้อมูลบริษัท เหล่านี้เฉลี่ย 5.9 ชั่วโมงของการคุ้มครอง [ 29 ] แคนาดารัฐบาลรวบรวมข้อมูลจากการทดลองในหลอดทดลองกับยุงชนิดที่เกิดขึ้นในแคนาดาและโดยทั่วไปและประเมิน .ยุง การวิเคราะห์ข้อมูลจากการทดลองและ 55 63 ห้องปฏิบัติการการทดลองภาคสนามพบว่า ไล่แมลง DEET ประกอบด้วย 15 % ให้เฉลี่ย 5 H เสร็จเวลาป้องกันยุง[ 24 ] การศึกษาทั้งของรัฐบาลเหล่านี้รวมข้อมูลจากทุกประเภทสูตรของ DEET ( รวมทั้งโซลูชั่น รายงานเหล่านี้เวลาจะสั้นกว่าประมาณ 10 ชั่วโมงของการคุ้มครองโดยการวิเคราะห์ข้อมูลสำหรับ 15% ( สูตรควบคุมที่ใช้ในการศึกษาครั้งนี้อย่างไรก็ตาม รายงานในเวลาคุ้มครองร่างกายมักจะสั้นกว่าที่สอดคล้องกันในการคุ้มครองเวลา [ 7 ] และบางส่วนไม่ตรงกันจึงคาดว่า normalizing ข้อมูลการศึกษานี้ใหญ่ขึ้นชุดข้อมูลเชิงประจักษ์จะมาตราการป้องกันครั้งสำหรับไมโครแคปซูลสูตร B ระหว่าง 20 ถึง 27 ชั่วโมงและ 15 ถึง 18 H สำหรับไมโครแคปซูลการกำหนด แต่ไม่ได้เปลี่ยนแปลงอย่างมีนัยสำคัญ ?ในเวลาที่คุ้มครอง 3 เมื่อเทียบกับสิ่งดีดสูตร .หลังจากการประยุกต์ใช้สูตร DEET ( ทั่วไป ,ผลิตภัณฑ์ wets พื้นผิวของผิวและหลังจากตัวทำละลายระเหยอย่างรวดเร็วช่วงดีด จะฝากเป็นฟิล์มบาง ๆบนพื้นผิวของผิวและในชั้นบนของ stratum corneum [ 14,16 ] ส่วนบนพื้นผิวของฟิล์มจะสัมผัสกับอากาศ และดังนั้นจึง มีประมาณเท่ากับพื้นที่ผิวสำหรับการแข่งขันกระบวนการของการดูดซึมรูปที่ 5 อัตราการระเหยและการดูดซึมของ DEET ที่คำนวณจากข้อมูลสะสมแสดงในรูปที่ 4 เส้นประที่สอดคล้องกับอัตราการระเหยน้อยที่สุดเพื่อขับไล่ลูกน้ำของยุงลายยุง [ 7 ] ตามที่กล่าวไว้ในข้อความ ( ● ) สูตรควบคุมแอลกอฮอล์( ○ ) สูตร A และ B ( Δ ) การกำหนดความแตกต่างเมื่อเทียบกับเอทานอลการควบคุมจะแสดงเป็น : * pb0.05 ; * * * * * pb0.01 ; pb0.001 .รูปที่ 4 ( ก ) การปรากฏตัวของ DEET ใน surigaoensis ทาตลับของดัดแปลง ฟรานซ์ เซลล์สอดคล้องกับการระเหยของ DEET จากผิวของมนุษย์ในหลอดทดลอง . ( ข ) ลักษณะของ DEET ในตัวรับ โซลูชั่นจากการศึกษาเดียวกัน ค่าแสดงเป็นเปอร์เซ็นต์ของหายยา ( หมายถึง±เซ ) ( ● ) สูตรควบคุม ( ○เอทานอล ( Ethanol ) การกำหนด ;( Δ ) สูตร บี ความแตกต่างเมื่อเทียบกับโซลูชั่นควบคุมสิ่งดีดแสดงเป็น : * pb0.05 pb0.01 ; * * * * * * * * * * * pb0.001 .506 j.i. คาร์ et al . วารสารของการควบคุมการปลดปล่อย 160 ( 2012 ) 502 - 508และ การระเหย ในทางตรงกันข้าม , ใน formulatio