Synthesis,in vitro antimalarial and

Synthesis,in vitro antimalarial and cytotoxicity of artemisinin-aminoquinoline hybrids

Abstract
Dihydroartemisinin (DHA) was coupled to different aminoquinoline moieties forming hybrids 9–14,which were then treated with oxalic acid to form oxalate salts (9a–14a). Compounds 9a, 10a, 12, 12a,and 14a showed comparable potency in vitro to that of chloroquine (CQ) against the chloroquine sensitive (CQS) strain, and were found to be more potent against the chloroquine resistant CQR strain. Hybrids 12 and its oxalate salt 12a were the most active against CQR strain, being 9- and 7-fold more active than CQ, respectively (17.12 nM; 20.76 nM vs 157.9 nM). An optimum chain length was identified having 2 or 3 Cs with or without an extra methylene substituent.

ผลลัพธ์ (ไทย) 1:

สังเคราะห์ ป้องกันมาเลเรียในหลอดทดลอง และ cytotoxicity ของลูกผสม aminoquinoline เขตระบาดบทคัดย่อDihydroartemisinin (DHA) เป็น moieties aminoquinoline คู่จะแตกต่างกันที่รูปลูกผสม 9-14 ซึ่งเป็น แล้วรักษา ด้วยกรดออกซาลิกการสร้างออกซาเลต (9 ก – 14a) เกลือ สารประกอบ 9 ก 10a, 12, 12a, 14a แสดงเปรียบเทียบความแข็งแรงในหลอดทดลองที่ได้รับ (CQ) กับสายพันธุ์สำคัญ (CQS) ได้รับ และพบว่ามีศักยภาพมากขึ้นกับสายพันธุ์ CQR ทนได้รับ ลูกผสม 12 และของเกลือออกซาเลต 12a ได้มากที่สุดที่ใช้งานอยู่กับสายพันธุ์ CQR ถูก 9 - และ 7 - fold อยู่กว่า CQ ตามลำดับ (17.12 nM; 20.76 nM เทียบกับ 157.9 nM) ความยาวโซ่ที่เหมาะสมพบมี Cs 2 หรือ 3 หรือ ไม่มี substituent ลีเพิ่มเติม

ผลลัพธ์ (ไทย) 2:

การสังเคราะห์ในหลอดทดลองและมาลาเรียเป็นพิษของเจียว artemisinin-aminoquinoline บทคัดย่อDihydroartemisinin (DHA) เป็นคู่ที่จะ moieties aminoquinoline ที่แตกต่างกันการสร้างลูกผสม 9-14 ซึ่งได้รับการรักษาแล้วด้วยกรดออกซาลิในรูปแบบเกลือออกซาเลต (9a-14a) สารประกอบ 9a, 10a, 12, 12a และ 14a แสดงให้เห็นความแรงเปรียบในหลอดทดลองกับที่ของมาลาเรีย (CQ) กับมาลาเรียที่สำคัญ (CQS) สายพันธุ์และพบว่ามีศักยภาพมากขึ้นกับสายพันธุ์ที่ทนต่อ chloroquine CQR ลูกผสม 12 และเกลือออกซาเลตของ 12a ถูกใช้งานมากที่สุดกับสายพันธุ์ CQR เป็น 9 และ 7 เท่าใช้งานมากขึ้นกว่า CQ ตามลำดับ (17.12 นาโนเมตร; 20.76 นาโนเมตรเทียบกับ 157.9 นาโนเมตร) ห่วงโซ่ความยาวที่เหมาะสมถูกระบุว่ามี 2 หรือ 3 Cs มีหรือไม่มีแทนที่เมทิลีนพิเศษ