Inhibitors of FLAP such as MK-886 a

Inhibitors of FLAP such as MK-886 and MK-591
which is a structural analogue of MK-886, have no direct
activity on 5-LO but antagonizes FLAP thus preventing
the translocation of the enzyme to the membrane
[55]. MK886 is a highly selective compound with no
effects of prostaglandin synthesis. MK886 inhibits antigen-
induced bronchoconstriction in Ascaris-sensitive
squirrel monkeys [56, 57]. MK-591 [58] inhibits LTB4
synthesis ex-vivo by up to 90% and urinary LTE4 by
>80% at 24 h, with a half-life of 6 h [59]. Although
FLAP antagonists REV5091 and WY50295 were shown
to be active in vitro and in animals, they were inactive
in inhibiting leukotriene synthesis in volunteers [60, 61].
BAY-X-1005 inhibits anti-immunoglobulin E(IgE) challenge
in human airways in vitro [62].

ผลลัพธ์ (ไทย) 1:

Inhibitors ปรบ MK 886 และ MK-591ซึ่งเป็นอนาล็อกโครงสร้างของ MK-886 โดยตรงไม่ได้กิจกรรม 5-หล่อ แต่ antagonizes ปรบป้องกันการสับเปลี่ยนของเอนไซม์ไปเมมเบรน[55] . MK886 เป็นสารประกอบใช้คำที่ไม่มีผลของการสังเคราะห์ prostaglandin MK886 ยับยั้งตรวจหา-bronchoconstriction อาจใน Ascaris ลับลิงกระรอก [56, 57] MK-591 [58] ยับยั้ง LTB4อดีต-vivo โดยลดสูงสุดถึง 90% และ LTE4 ท่อปัสสาวะโดยการสังเคราะห์> 80% ใน 24 ชม มี half-life ของ 6 h [59] ถึงแม้ว่าปรบตัว REV5091 และ WY50295 ได้แสดงใช้ ในหลอดทดลอง และ ใน สัตว์ พวกเขาไม่ได้ใช้งานใน inhibiting สังเคราะห์ leukotriene อาสาสมัคร [60, 61]เบย์-X-1005 ยับยั้งป้องกัน immunoglobulin E(IgE) ท้าทายในมนุษย์บินใน [62]

ผลลัพธ์ (ไทย) 3:

สารยับยั้ง เช่น mk-886 พนัง และ mk-591
ซึ่งเป็นอะนาล็อกของโครงสร้าง mk-886 ไม่มีตรง
กิจกรรม 5-lo แต่ antagonizes พนังจึงป้องกัน
โยกย้ายของเอนไซม์ที่เยื่อ
[ 55 ] mk886 เป็นสารประกอบขอเลือกไม่มีผลของการสังเคราะห์โปรสตาแกลนดิน . mk886 ยับยั้งแอนติเจน -
ชักนำก้นตะกรนในพยาธิไว
ลิงกระรอก [ 56 , 57 ]mk-591 [ 58 ] ยับยั้งการสังเคราะห์ ltb4
Ex vivo ได้ถึง 90% และปัสสาวะ lte4 โดย
> 80% เวลา 24 ชั่วโมง มีครึ่งชีวิต 6 ชั่วโมง [ 59 ] แม้ว่า
พนัง rev5091 ปฏิปักษ์ wy50295 และพบ
ที่จะใช้งานในหลอดทดลองและในสัตว์ที่พวกเขาใช้ในการยับยั้งการสังเคราะห์
leukotriene ในอาสาสมัคร [ 60 , 61 ] .
bay-x-1005 ยับยั้ง ป้องกัน อิมมูโนโกลบูลิน E ( IgE ) ท้าทาย
ในมนุษย์ในหลอดทดลอง แอร์เวย์ [ 62 ]