These evidences have encouraged sev

These evidences have encouraged several research groups to study the synthesis and biological properties of new psoralen derivatives, including benzopsoralens [12e15]. These compounds were found to be effective in inhibiting the in vitro growth of different human tumor cell lines [16,17]. The synthesis of compounds, containing an ester group in the position 3 of the pyranone ring such as ethyl 3-oxo-3H-benzofuro[3,2-f]-1-benzopyran-2-carboxylate has also been described [18]. The angular compounds ethyl 3-oxo-3H-benzofuro[3,2-f]-1-benzopyran-2-carboxylate and ethyl 2-oxo-2H-benzofuro[2,3-h]-1-benzopyran-3-carboxylate showed the most promising results on tumor cell lines [19], being the former the most active. Thus, in the current work this compound was hydrolyzed to the corresponding acid and its amide analogues were prepared, as well as the derivative unsubstituted in position 3 of the pyrone ring, to evaluate the effect of the structure variation on their biological activity. These results were complemented with molecular docking studies with human-CYS2A6 enzymes to evaluate the analogues potential to interact with the heme group of the enzymes.

ผลลัพธ์ (ไทย) 1:

หลักฐานเหล่านี้ได้สนับสนุนให้งานวิจัยต่าง ๆ เพื่อศึกษาคุณสมบัติทางชีวภาพและการสังเคราะห์ของตราสารอนุพันธ์ psoralen ใหม่ benzopsoralens [12e15] รวมทั้ง พบสารเหล่านี้จะมีประสิทธิภาพใน inhibiting เติบโตในบรรทัดของเซลล์เนื้องอกต่าง ๆ ในมนุษย์ [16,17] สังเคราะห์สาร ประกอบด้วยกลุ่มเอสใบในตำแหน่งที่ 3 ของวงแหวน pyranone เช่นเอทิล 3-oxo-3H-benzofuro[3,2-f]-1-benzopyran-2-carboxylate ยังได้อธิบาย [18] เอทิลแองกูลาร์สาร 3-oxo-3H-benzofuro[3,2-f]-1-benzopyran-2-carboxylate และ 2-oxo-2H-benzofuro[2,3-h]-1-benzopyran-3-carboxylate เอทิลพบผลว่าในเนื้องอกเซลล์บรรทัด [19], เดิม ใช้งานมากที่สุด ดังนั้น ในงานปัจจุบันบริเวณนี้ถูก hydrolyzed กับกรดที่สอดคล้องกัน และ analogues ของ amide ได้เตรียม เป็นอนุพันธ์ unsubstituted ในตำแหน่งที่ 3 ของวงแหวน pyrone ประเมินผลของการเปลี่ยนแปลงโครงสร้างของกิจกรรมทางชีวภาพ ผลลัพธ์เหล่านี้ได้ครบครัน ด้วยศึกษาต่อโมเลกุลด้วยเอนไซม์ CYS2A6 บุคคลประเมิน analogues อาจโต้ตอบกับกลุ่ม heme ของเอนไซม์

ผลลัพธ์ (ไทย) 2:

หลักฐานเหล่านี้ได้รับการสนับสนุนกลุ่มวิจัยหลายเพื่อศึกษาการสังเคราะห์และคุณสมบัติทางชีวภาพของอนุพันธ์ Psoralen ใหม่รวมทั้ง benzopsoralens [12e15] สารเหล่านี้พบว่ามีประสิทธิภาพในการยับยั้งการเจริญเติบโตในหลอดทดลองที่แตกต่างกันของเซลล์เนื้องอกของมนุษย์ [16,17] การสังเคราะห์สารที่มีกลุ่มเอสเตอร์ในตำแหน่งที่ 3 ของแหวน pyranone เช่นเอทิล 3 Oxo-3H-benzofuro [3,2-F] -1-benzopyran-2-carboxylate ยังได้รับการอธิบาย [18] สารประกอบเชิงมุมเอทิล 3 Oxo-3H-benzofuro [3,2-F] -1-benzopyran-2-carboxylate และเอทิล 2 Oxo-2H-benzofuro [2,3-h] -1-benzopyran-3-carboxylate แสดงให้เห็นผลลัพธ์ที่มีแนวโน้มมากที่สุดในสายของเซลล์มะเร็ง [19] เป็นอดีตใช้งานมากที่สุด ดังนั้นในการทำงานในปัจจุบันสารนี้ถูกไฮโดรไลซ์กับกรดที่สอดคล้องและ analogues เอไมด์ที่ได้รับการจัดทำขึ้นเช่นเดียวกับอนุพันธ์มอนในตำแหน่งที่ 3 ของแหวน pyrone เพื่อประเมินผลกระทบของการเปลี่ยนแปลงโครงสร้างในกิจกรรมทางชีวภาพของพวกเขา ผลลัพธ์เหล่านี้ได้รับการเติมเต็มด้วยการศึกษาเชื่อมต่อกับโมเลกุลเอนไซม์มนุษย์ CYS2A6 การประเมิน analogues ที่มีศักยภาพในการโต้ตอบกับกลุ่ม heme ของเอนไซม์

ผลลัพธ์ (ไทย) 3:

หลักฐานนี้ได้สนับสนุนการวิจัยหลายกลุ่มเพื่อศึกษาการสังเคราะห์และสมบัติทางชีวภาพของอนุพันธ์ psoralen ใหม่รวมทั้ง benzopsoralens [ 12e15 ] สารเหล่านี้พบว่ามีประสิทธิภาพในการยับยั้งการเจริญของสายที่แตกต่างกัน [ เซลล์เนื้องอกของมนุษย์อันเป็น ] การสังเคราะห์สารประกอบที่ประกอบด้วยเอสเทอร์ กรุ๊ปในตำแหน่ง 3 ของแหวน pyranone เช่นเอทิล 3-oxo-3h-benzofuro [ 3,2-f ] - 1-benzopyran-2-carboxylate ยังได้รับการอธิบาย [ 18 ] ( สารประกอบ ethyl 3-oxo-3h-benzofuro [ 3,2-f ] - 1-benzopyran-2-carboxylate และเอทิล 2-oxo-2h-benzofuro [ 2,3-h ] - 1-benzopyran-3-carboxylate แสดงผลมีแนวโน้มมากที่สุดในเซลล์เนื้องอก [ 19 ]เป็นอดีตที่ใช้งานมากที่สุด ดังนั้นในการทำงานปัจจุบันสารนี้ถูกไฮโดรไลซ์ กับกรดที่สอดคล้องกันของเอไมด์อนาล็อกและเตรียมเป็นอนุพันธ์คูมารินที่ไม่มีหมู่แทนที่ในตำแหน่ง 3 ของแหวน pyrone เพื่อประเมินผลกระทบของการเปลี่ยนแปลงในโครงสร้างและฤทธิ์ทางชีวภาพของพวกเขาผลลัพธ์เหล่านี้ถูกเติมเต็มด้วยโมเลกุล Docking กับการศึกษาเพื่อประเมินศักยภาพ human-cys2a6 เอนไซม์ analogues เพื่อโต้ตอบกับฮีม กลุ่มของเอนไซม์