Results showed that sulfonamide sub

Results showed that sulfonamide substituents as open-chain
(type I) and restricted-THIQ analogs on the phenyl ring (types II
and III); and R2 substituents as phenyl, phenoxymethyl, naphthalene
oxymethyl and coumarin oxymethyl on the triazole core
play crucial roles in governing their anti-aromatase activities.
Obviously, most of the triazoles in types I and III displayed aromatase
inhibition activity (IC50 = 0.2–9.4 lM) whereas the triazoles
in type II were shown to be inactive (IC50 >12.5 lM).
Structure–activity relationship (SAR) studies of the tested compounds
are discussed hereafter

ผลลัพธ์ (ไทย) 1:

ซัลโฟนาไมด์ที่พบผล substituents เป็นโซ่เปิด(พิมพ์ฉัน) และ analogs THIQ จำกัดบนแหวน phenyl (ชนิด IIและ III); และ substituents R2 เป็น phenyl, phenoxymethyl แนฟทาลีนoxymethyl oxymethyl และ coumarin บนหลัก triazoleเล่นบทบาทสำคัญในการควบคุมกิจกรรมของพวกเขาต่อต้าน aromataseอย่างชัดเจน ส่วนใหญ่ของ triazoles ในชนิดฉันและ aromatase III แสดงยับยั้งกิจกรรม (IC50 = 0.2 – 9.4 lM) ในขณะ triazolesชนิด II ถูกแสดงจะไม่ได้ใช้งาน (IC50 > 12.5 lM)การศึกษาโครงสร้าง – กิจกรรมสัมพันธ์ (เขตบริหารพิเศษ) ของสารทดสอบกล่าวโดย

ผลลัพธ์ (ไทย) 2:

ผลการศึกษาพบว่า substituents sulfonamide เป็นโอเพนโซ่
(ชนิด I) และ analogs จำกัด -THIQ แหวน phenyl นี้ (ชนิด II
และ III) และ substituents R2 เป็น phenyl, phenoxymethyl เหม็น
oxymethyl และ oxymethyl coumarin บนหลัก triazole
มีบทบาทสำคัญในการกำกับดูแลกิจกรรมต่อต้าน aromatase ของพวกเขา.
เห็นได้ชัดที่สุดของ triazoles ในประเภท I และ III aromatase
แสดงฤทธิ์ยับยั้ง(IC50 = 0.2-9.4 LM ) ในขณะที่ triazoles
ในชนิดที่สองได้รับการแสดงที่จะไม่ได้ใช้งาน (IC50> 12.5 LM).
ความสัมพันธ์โครงสร้างกิจกรรม (SAR)
การศึกษาของสารทดสอบที่จะกล่าวถึงต่อจากนี้

ผลลัพธ์ (ไทย) 3:

ผลการศึกษาพบว่าหมู่ซัลโฟนาไมด์เป็นโซ่เปิด
( Type I ) และ จำกัด thiq analogs บนแหวน ) ( ประเภท 2
3 ) ; และ R2 หมู่ฟีนิล phenoxymethyl เป็น , ,
oxymethyl แนพทาลีน และ oxymethyl คูมารินในไตรอะโซลหลัก
เล่นสำคัญในการปกครองของพวกเขาต่อต้าน aromatase กิจกรรม .
เห็นได้ชัดว่าส่วนใหญ่ของ ไตร โซลในประเภทชั้นและ 3 แสดง aromatase
กิจกรรมการยับยั้ง ( ic50 = 0.2 – 9.4 LM ) ในขณะที่ไตร โซล
ใน Type II มีการแสดงเฉื่อยชา ( ic50 > 12.5 LM ) .
โครงสร้างและกิจกรรมสัมพันธ์ ( SAR ) การศึกษาทดสอบสารประกอบจะกล่าวถึงต่อจากนี้