Ten novel fenfuram-diarylamine hybr

Ten novel fenfuram-diarylamine hybrids were designed and synthesized. And their antifungal activities
against four phytopathogenic fungi have been evaluatedin vitro and most of the compounds demonstrated a significant antifungal activities against Rhizoctonia solani and Sclerotinia sclerotiorum.
Compound5eexhibited the most potent antifungal activity againstR. solaniwith an EC50 value of
0.037 mg/L, far superior to the commercially available fungicide boscalid (EC50= 1.71 mg/L) and lead
fungicide fenfuram (EC50= 6.18 mg/L). Furthermore, scanning electron microscopy images showed that
the mycelia on treated media grew abnormally with tenuous, wizened and overlapping colonies compared to the negative control. Molecular docking studies revealed that compound5efeatured a higher
affinity for succinate dehydrogenase (SDH) than fenfuram. Furthermore, it was shown that the 3-chlorophenyl group in compound5eformed a CH-pinteraction with B/Trp-206 and a Cl-pinteraction with
D/Tyr-128, rendering compound5emore active than fenfuram against SDH.

ผลลัพธ์ (ไทย) 2:

สิบนวนิยายลูกผสม fenfuram-diarylamine ได้รับการออกแบบและสังเคราะห์ และกิจกรรมการต้านเชื้อรา
กับสี่เชื้อราสาเหตุโรคพืชได้รับ evaluatedin หลอดทดลองและส่วนใหญ่ของสารประกอบที่แสดงให้เห็นถึงกิจกรรมต้านเชื้อราอย่างมีนัยสำคัญกับ Rhizoctonia solani และ Sclerotinia sclerotiorum
Compound5eexhibited กิจกรรมต้านเชื้อรามีศักยภาพมากที่สุด againstR solaniwith ค่า EC50 ของ
0.037 มิลลิกรัม / ลิตร, ไกลกว่า boscalid เชื้อราใช้ได้ในเชิงพาณิชย์ (EC50 = 1.71 mg / L) และนำไปสู่
fenfuram เชื้อรา (EC50 = 6.18 mg / L) นอกจากนี้ภาพกล้องจุลทรรศน์อิเล็กตรอนพบว่า
เส้นใยในสื่อได้รับการรักษาเพิ่มขึ้นอย่างผิดปกติกับผอมบางร่วงโรยและทับซ้อนกันอาณานิคมเมื่อเทียบกับการควบคุมเชิงลบ เชื่อมต่อการศึกษาในระดับโมเลกุลเปิดเผยว่า compound5efeatured ที่สูงขึ้น
ความใกล้ชิดกับ succinate dehydrogenase (SDH) มากกว่า fenfuram นอกจากนี้มันก็แสดงให้เห็นว่ากลุ่ม 3 Chlorophenyl ใน compound5eformed CH-pinteraction ด้วย b / Trp-206 และ CL-pinteraction กับ
D / เทอร์-128, compound5emore การแสดงผลที่ใช้งานกว่า fenfuram กับบ้านเดี่ยว

ผลลัพธ์ (ไทย) 3:

นวนิยายสิบ fenfuram diarylamine ไฮบริดถูกออกแบบและสังเคราะห์ . ฤทธิ์ของพวกเขาและกับสี่ phytopathogenic เชื้อราได้ evaluatedin หลอดทดลองและส่วนใหญ่ของสารประกอบสำคัญแสดงกิจกรรมต่อต้านเชื้อรา และเชื้อรา sclerotinia sclerotiorum .compound5eexhibited ที่ againstr ฤทธิ์ต้านราต้ามากที่สุด solaniwith เป็น ec50 ค่า0.005 มิลลิกรัม / ลิตร เหนือกว่าในเชิงพาณิชย์พร้อมใช้ boscalid ( ec50 = 1.71 มิลลิกรัม / ลิตร ) และตะกั่วใช้ fenfuram ( ec50 = 6.60 มิลลิกรัมต่อลิตร ) นอกจากนี้ การสแกนภาพกล้องจุลทรรศน์อิเล็กตรอนชนิดส่องกราด พบว่าที่เหมาะสมต่อการสื่อถือว่าเติบโตอย่างผิดปกติกับไร้สาระ เหี่ยวแห้งและทับซ้อนกันอาณานิคมเมื่อเทียบกับการควบคุมที่เป็นลบ โมเลกุลเชื่อมต่อการศึกษาพบว่า compound5efeatured สูงกว่าความสัมพันธ์กับซิเนส ( SDH ) กว่า fenfuram . นอกจากนี้ พบว่า ในกลุ่ม 3-chlorophenyl compound5eformed เป็น pinteraction CH และ CL กับ B / trp-206 pinteraction กับD / tyr-128 , การแสดงผล compound5emore ปราดเปรียวกว่า fenfuram กับ SDH .