Summary The pentacyclic 1,4-naphtho

Summary The pentacyclic 1,4-naphthoquinones 1a–d were cytotoxic (IC50∼2–7 μM) to human leukemic cell lines K562 (oxidative stress-resistant), Lucena-1 (MDR phenotype) and Daudi. Fresh leukemic cells obtained from patients, some with the MDR phenotype, were also sensitive to these compounds. The pentacyclic 1,4-naphthoquinones 1a and 1c induced apoptotic cell death in cells from leukemic patients as determined by flow cytometry. Conversely, the cell lines were highly insensitive to lapachol (2) andα-lapachone (3). Mitomycin-C inhibited cell proliferation at concentrations as low as 0.5 μM. The low toxicity against lymphocytes activated by phytohemagglutinin shows that these compounds are selective for the cancer cells studied. Previous data suggest that these compounds (1a–d) can be bioactivated in situ by reduction followed by rearrangement leading to enones, which are powerful alkylating agents. In contrast, lapachol (2) andβ-lapachone (3), which cannot be bioactivated by reduction, showed little activity against the same cell lines.

ผลลัพธ์ (ไทย) 1:

สรุป pentacyclic 1,4-1a naphthoquinones-D เป็นพิษต่อเซลล์ (IC50~2-7 ไมครอน) เพื่อมนุษย์เซลล์มะเร็งเม็ดเลือดขาว K562 (oxidative ความเครียดทน) Lucena-1 (MDR ฟีโนไทป์) และ Daudi เซลล์มะเร็งเม็ดเลือดขาวสดที่ได้รับจากผู้ป่วยบางคนที่มีฟีโนไทป์ MDR, นอกจากนี้ยังมีความไวต่อสารเหล่านี้ pentacyclic 1,4-1a และ naphthoquinones 1c เหนี่ยวนำให้เกิดการตายของเซลล์ที่เกิด apoptosis ในเซลล์จากผู้ป่วยมะเร็งเม็ดเลือดขาวตามที่กำหนดโดย cytometry ไหล ตรงกันข้ามเซลล์มีความรู้สึกอย่างมากที่จะ lapachol (2) andα-lapachone (3) mitomycin-C ยับยั้งการเพิ่มจำนวนเซลล์ที่ระดับความเข้มข้นที่ต่ำเป็น 0.5 ไมครอน ความเป็นพิษต่ำกับเซลล์เม็ดเลือดขาวเปิดใช้งานโดยการแสดง phytohemagglutinin ว่าสารเหล่านี้มีการคัดเลือกสำหรับเซลล์มะเร็งศึกษา ข้อมูลก่อนหน้านี้แสดงให้เห็นว่าสารเหล่านี้ (1a-D) สามารถ bioactivated ในแหล่งกำเนิดจากการลดลงตามมาด้วยการปรับปรุงใหม่ที่นำไปสู่ ​​enones ซึ่งเป็นตัวแทน alkylating ที่มีประสิทธิภาพ ในทางตรงกันข้าม lapachol (2) andβ-lapachone (3) ซึ่งไม่สามารถชีวภาพ
เปิดใช้งานโดยการลดลงแสดงให้เห็นว่ากิจกรรมเล็ก ๆ น้อย ๆ กับเซลล์เดียวกัน

ผลลัพธ์ (ไทย) 2:

สรุปตัว pentacyclic 1, 4-การทำให้เซลล์เป็นพิษ (IC50 ∼2–7μ m) ไปยังเส้นของมนุษย์สามารถบรรทัด K562 (ต้านความเครียดออกซิเดชัน), Lucena-1 (MDR ฟีโนไทป์) และ Daudi. เซลล์สามารถสดที่ได้รับจากผู้ป่วย, บางคนมีฟีโนไทป์ MDR, ยังมีความไวต่อสารเหล่านี้. ตัว pentacyclic 1, 4-apoptotic thoquinones 1a และ1a เกิดการตายของเซลล์ในเซลล์จากผู้ป่วยสามารถตามที่กำหนดโดยการไหลเวียนของ cytometry ในทางตรงกันข้ามเส้นเซลล์ได้อย่างไม่น่าจะเป็น lapachol (2) และα-lapachol (3) ยับยั้งเซลล์ที่มีความเข้มข้นต่ำถึง๐.๕μ m. ความเป็นพิษต่ำต่อต้าน lymphocytes การใช้งานโดยการแสดงให้เห็นว่าสารเหล่านี้มีการคัดเลือกสำหรับเซลล์มะเร็งที่ศึกษา. ข้อมูลก่อนหน้านี้แนะนำว่าสารเหล่านี้ (1a – d) สามารถเปิดใช้งานทางชีวภาพในแหล่งกำเนิดโดยการลดตามด้วยการจัดเรียงที่นำไปสู่ enones, ซึ่งเป็นตัวแทนอัลคีที่มีประสิทธิภาพ. ในทางตรงกันข้าม, lapachol (2) andβ-lapachol (3) ซึ่งไม่สามารถเป็นชีวภาพ
เปิดใช้งานโดยการลด, แสดงให้เห็นกิจกรรมเล็กๆน้อยๆกับบรรทัดเซลล์เดียวกัน.

ผลลัพธ์ (ไทย) 3:

บทคัดย่อ 5-cyclo1 4 naphthol 1a-d มีความเป็นพิษต่อเซลล์มะเร็งเม็ดเลือดขาวของมนุษย์ k562 、ลูซีน่า、 MDR ฟีโนไทป์และดัดดี้ เซลล์มะเร็งเม็ดเลือดขาวสดที่ได้รับจากผู้ป่วยบางรายมี MDR ฟีโนไทป์และยังไวต่อสารเหล่านี้ การศึกษานี้มีวัตถุประสงค์เพื่อศึกษาการเกิด apoptosis ในเซลล์มะเร็งเม็ดเลือดขาวโดยวิธี ในทางตรงกันข้ามเซลล์สายพันธุ์มีความไวต่อระดับสูงของ laparogonol 2 และα laparoandrone ซียับยั้งการเจริญเติบโตของเซลล์ที่ความเข้มข้นต่ำ 0.5 μ M และความเป็นพิษต่ำของเม็ดเลือดขาวที่ใช้งานโดยเลคตินพืชพบว่าสารประกอบเหล่านี้มีการเลือกเซลล์มะเร็งที่ศึกษา ข้อมูลก่อนหน้านี้แสดงให้เห็นว่าสารเหล่านี้สามารถผลิตแอลคีนโดยการลดและการจัดเรียงกิจกรรมทางชีวภาพในแหล่งกำเนิดซึ่งเป็นอัลคิเลชันที่มีประสิทธิภาพ ในทางตรงกันข้ามราปาเทลและเบต้าพวกเขาไม่สามารถชีวภาพ
โดยการเปิดใช้งานเซลล์เดียวกันแทบจะไม่มีกิจกรรม