accounted for 9% of the administere

accounted for 9% of the administered dose.
Atorvastatin
Atorvastatin is extensively metabolized to ortho- and parahydroxylated derivatives and various beta- oxidation products. In vitro inhibition of HMG-CoA reductase by ortho- and parahydroxylated metabolites is equivalent to that of atorvastatin. Approximately 70% of circulating inhibitory activity for HMG-CoA reductase is attributed to active metabolites. In vitro studies suggest the importance of atorvastatin metabolism by cytochrome P450 3A4, consistent with increased plasma concentrations of atorvastatin in humans following coadministration with erythromycin, a known inhibitor of this isozyme [see Drug Interactions (7.1)]. In animals, the ortho-hydroxy metabolite undergoes further glucuronidation.
Atorvastatin and its metabolites are eliminated primarily in bile following hepatic and/or extra-hepatic metabolism; however, the drug does not appear to undergo enterohepatic recirculation. Mean plasma elimination half-life of atorvastatin in humans is approximately 14 hours, but the half-life of inhibitory activity for HMG-CoA reductase is 20 to 30 hours due to the contribution of active metabolites. Less than 2% of a dose of atorvastatin is recovered in urine following oral administration.

ผลลัพธ์ (ไทย) 1:

คิดเป็น 9% ของปริมาณยา. atorvastatin

atorvastatin มีการเผาผลาญอย่างกว้างขวางเพื่ออนุพันธ์ออร์โธและ parahydroxylated และผลิตภัณฑ์รุ่นเบต้าออกซิเดชันต่างๆ ในการยับยั้งการเจริญของ HMG-reductase COA โดยออร์โธและสาร parahydroxylated เทียบเท่ากับที่ของยา atorvastatinประมาณ 70% ของการไหลเวียนยับยั้ง HMG-สำหรับ COA reductase มีสาเหตุมาจากสารที่ใช้งานอยู่ ในหลอดทดลองการศึกษาพบความสำคัญของการเผาผลาญยา atorvastatin โดย cytochrome P450 3A4 สอดคล้องกับความเข้มข้นในพลาสมาเพิ่มขึ้นของยา atorvastatin ในมนุษย์ต่อไปนี้ coadministration กับ erythromycin, ยับยั้งรู้จักของไอโซไซม์นี้ [ดูยา (7.1)]ในสัตว์ Ortho-ไฮดรอกซี metabolite ผ่าน glucuronidation เพิ่มเติม atorvastatin
และสารที่ได้ถูกตัดเป็นหลักในตับน้ำดีต่อไปและ / หรือเพิ่มการเผาผลาญอาหารของตับ-. แต่ยาเสพติดจะไม่ปรากฏขึ้นจะได้รับการหมุนเวียน enterohepatic หมายถึงการกำจัดพลาสมาครึ่งชีวิตของยา atorvastatin ในมนุษย์จะอยู่ที่ประมาณ 14 ชั่วโมง,แต่ครึ่งชีวิตของยับยั้ง HMG-สำหรับ COA reductase คือ 20 ถึง 30 ชั่วโมงเนื่องจากการมีส่วนร่วมของสารที่ใช้งานอยู่ น้อยกว่า 2% ของปริมาณของยา atorvastatin มีการกู้คืนในปัสสาวะต่อไปนี้การบริหารช่องปาก

ผลลัพธ์ (ไทย) 2:

คิดเป็น 9% ของ administered ยา
Atorvastatin
Atorvastatin อย่างกว้างขวางถูก metabolized ถึง ortho- และ parahydroxylated ตราสารอนุพันธ์และผลิตภัณฑ์ต่าง ๆ ของบีตาออกซิเดชัน ยับยั้งในของ HMG-CoA reductase โดย ortho- และ parahydroxylated metabolites จะเท่ากับ atorvastatin ประมาณ 70% ของการหมุนเวียนกิจกรรมลิปกลอสไขสำหรับ HMG-CoA reductase เป็นบันทึกใน metabolites ที่ใช้งานอยู่ ในการศึกษาแนะนำความสำคัญของ atorvastatin โดย cytochrome P450 3A4 สอดคล้องกับความเข้มข้นของพลาสมาเพิ่มของ atorvastatin ในมนุษย์ต่อ coadministration กับ erythromycin ผลรู้จักของ isozyme นี้ [ดูยาโต้ตอบ (7.1)] สัตว์ metabolite ortho hydroxy ทนี้เพิ่มเติม glucuronidation.
Atorvastatin และ metabolites ของตัดหลักในน้ำดีต่อการเผาผลาญที่ตับ / extra-hepatic อย่างไรก็ตาม ยาไม่ ผ่าน enterohepatic recirculation Half-life ตัดพลาสมาหมายถึงของ atorvastatin ในมนุษย์คือ ประมาณ 14 ชั่วโมง แต่ half-life ของลิปกลอสไขกิจกรรมสำหรับ HMG-CoA reductase เป็น 20-30 ชั่วโมงเนื่องจากสัดส่วนของ metabolites ที่ใช้งานอยู่ น้อยกว่า 2% ของปริมาณของ atorvastatin มีการกู้คืนในปัสสาวะต่อดูแลช่องปาก

ผลลัพธ์ (ไทย) 3:

คิดเป็นสัดส่วน 9% ของปริมาณตรึง.

atorvastatin atorvastatin อย่างแพร่หลาย metabolized เพื่อเพื่อ - และสัญญาซื้อขายล่วงหน้า parahydroxylated และ ผลิตภัณฑ์ รุ่นเบต้า - ออกซิไดส์ต่างๆ ใน Vitro ข้อห้ามของ reductase hmg - COA โดย metabolites เพื่อ - และ parahydroxylated เท่ากับเป็น atorvastatin ว่า70% ของหมุนเวียนกิจกรรม inhibitory สำหรับ reductase hmg - COA มีผลมาจากการใช้งาน metabolites ในการศึกษาเองขอแนะนำให้ความสำคัญของเจริญเติบโต atorvastatin โดยที่ 4 cytochrome P 4503 สอดคล้องกับความเข้มข้นของ atorvastatin พลาสมาเพิ่มขึ้นในมนุษย์ต่อไปนี้: erythromycin coadministration พร้อมด้วยยาป้องกันที่มีชื่อเสียงของ isozyme นี้[ดูยาการโต้ตอบ( 7.1 )]ในสัตว์เพื่อ - hydroxy รางระบายเพิ่มเติมซึ่ง glucuronidation .
atorvastatin และ metabolites ของจะหมดไปในน้ำดีต่อไปนี้เจริญเติบโตและ/หรือพิเศษ - เส้นเลือดแดงเส้นเลือดแดงแต่ถึงอย่างไรก็ตามยานี้จะไม่ปรากฏในการผ่านในกรณี enterohepatic จอพลาสมาหมายความว่าการตัดครึ่งชีวิตของ atorvastatin ในมนุษย์ได้ในระยะเวลาประมาณ 14 ชั่วโมงแต่ครึ่งชีวิตของกิจกรรม inhibitory สำหรับ reductase hmg - COA จะอยู่ที่ 20 ถึง 30 ชั่วโมงเนื่องจากการสนับสนุนของ metabolites ใช้งาน น้อยกว่า 2% ของปริมาณของ atorvastatin มีการกู้คืนในปัสสาวะต่อไปนี้การบริหารจัดการ ภายใน ช่องปาก