Five selective 11β-hydroxysteroid d

Five selective 11β-hydroxysteroid dehydrogenase type 1 (11β-HSD1) competitive inhibitors, hupehenols A–E (1–5), were isolated from Viburnum hupehense. The structure elucidation indicated that compounds 1–5 are new 20,21,22,23,24,25,26,27-octanordammarane triterpenoids. Their structures were established on the basis of NMR spectroscopic and mass spectrometric analysis. Hupehenols A–E (1–5) showed inhibition against human 11β-HSD1, with hupehenols B (2) and E (5) having IC50 values of 15.3 and 34.0 nM, respectively. Moreover, hupehenols C (3) and D (4) are highly selective inhibitors of human 11β-HSD1 when compared to murine 11β-HSD1.

ผลลัพธ์ (ไทย) 1:

5 11β-hydroxysteroid เลือก dehydrogenase พิมพ์ inhibitors แข่งขัน (11β-HSD1) 1, hupehenols A – E (1-5), ถูกแยกต่างหากจาก Viburnum hupehense Elucidation โครงสร้างบ่งชี้ 1 – 5 สาร triterpenoids 20,21,22,23,24,25,26,27 octanordammarane ใหม่ โครงสร้างของพวกเขาก่อตั้งขึ้น โดย NMR ด้านและวิเคราะห์โดยรวม spectrometric Hupehenols A – E (1-5) แสดงให้เห็นว่ายับยั้งกับมนุษย์ 11β-HSD1 กับ hupehenols B (2) และ E (5) มีค่า IC50 ของ 15.3 และ 34.0 nM ตามลำดับ นอกจากนี้ hupehenols C (3) และ D (4) มีสูง selective inhibitors ของมนุษย์ 11β-HSD1 เมื่อเทียบกับ murine 11β HSD1

ผลลัพธ์ (ไทย) 2:

ห้าเลือก11β-hydroxysteroid dehydrogenase ประเภทที่ 1 (11β-HSD1) ยับยั้งการแข่งขัน hupehenols A-E (1-5) ถูกแยกออกจาก Viburnum hupehense ชี้แจงโครงสร้างชี้ให้เห็นว่าสารที่ 1-5 เป็นของใหม่ 20,21,22,23,24,25,26,27-octanordammarane triterpenoids โครงสร้างของพวกเขาได้ก่อตั้งขึ้นบนพื้นฐานของสเปกโทรสโก NMR และมวลวิเคราะห์ spectrometric Hupehenols A-E (1-5) พบกับการยับยั้งมนุษย์11β-HSD1 กับ hupehenols B (2) และ E (5) มีค่า IC50 เท่ากับ 15.3 และ 34.0 นาโนเมตรตามลำดับ นอกจากนี้ hupehenols C (3) และ D (4) มีการยับยั้งการเลือกสรรของมนุษย์11β-HSD1 เมื่อเปรียบเทียบกับหมา11β-HSD1

ผลลัพธ์ (ไทย) 3:

5 เลือกประเภทเอนไซม์บีตา - 11 hydroxysteroid 1 ( 11 บีตา - hsd1 ) การแข่งขัน hupehenols เป็น - e ( 1 ) 5 ) ที่แยกได้จาก viburnum hupehense . มีสูตรโครงสร้าง พบว่า สารไตรเทอร์ปินอยด์ 1 – 5 20,21,22,23,24,25,26,27-octanordammarane ใหม่ โครงสร้างของพวกเขาก่อตั้งขึ้นบนพื้นฐานของ NMR สเปกโทรสโกปีและมวลการวิเคราะห์ความ .hupehenols เป็น– E ( 1 – 5 ) ทำให้การต่อต้านมนุษย์ 11 บีตา - hsd1 กับ hupehenols B ( 2 ) และ E ( 5 ) มีค่า ic50 ของร้อยละ 15.3 และนาโนเมตร นอกจากนี้ hupehenols C ( 3 ) และ ( 4 ) การ D ขอเลือกของบีตา - มนุษย์ 11 hsd1 เมื่อเทียบกับ ~ 11 hsd1 บีตา -