Furosemide (FSM) is a biopharmaceut

Furosemide (FSM) is a biopharmaceutical classification system (BCS) class IV drug, being a potent loop diureticused in the treatment of congestive heart failure and edema. Due to its low solubility and permeability, FSM isknown for exhibiting poor oral bioavailability. In order to overcome or even minimize these undesirable biopharmaceutical attributes, in this work we have focused on the development of more soluble and permeablemulticomponent solid forms of FSM. Using solvent evaporation as crystallization method, a salt and a cocrystalof FSM with imidazole (IMI) and 5-fluorocytosine (5FC) coformers, named FSM-IMI and FSM-5FC, respectively,were successfully prepared. A detailed structural study of these new solid forms was conducted using single andpowder X-ray diffraction (SCXRD, PXRD), Fourier Transform Infrared (FT-IR) and proton Nuclear MagneticResonance (1H NMR) spectroscopy and thermal analysis (thermogravimetry, differential scanning calorimetryand hot-stage microscopy). Both FSM-IMI and FSM-5FC showed substantial enhancements in the solubility (up118-fold), intrinsic dissolution (from 1.3 to 2.6-fold) and permeability (from 2.1 to 2.8-fold), when compared tothe pure FSM. These results demonstrate the potential of these new solid forms to increase the limited bioavailability of FSM

ผลลัพธ์ (ไทย) 1:

Furosemide (FSM) เป็นยาชีวเภสัชภัณฑ์ประเภทระบบ (BCS) คลาส IV ซึ่งเป็นยาขับปัสสาวะแบบวนรอบที่มีศักยภาพที่ใช้ในการรักษาภาวะหัวใจล้มเหลวและอาการบวมน้ำ เนื่องจากความสามารถในการละลายและการซึมผ่านต่ำ FSM จึงขึ้นชื่อว่ามีการดูดซึมทางปากได้ไม่ดี เพื่อที่จะเอาชนะหรือลดคุณลักษณะชีวเภสัชภัณฑ์ที่ไม่พึงประสงค์เหล่านี้ให้เหลือน้อยที่สุด ในงานนี้ เราได้มุ่งเน้นไปที่การพัฒนาFSM รูปแบบของแข็ง หลายองค์ประกอบที่ละลายน้ำได้และซึมผ่านได้มากขึ้น การใช้การระเหยของตัวทำละลายเป็นวิธีการตกผลึก สามารถเตรียมเกลือและโคคริสตัลของ FSM พร้อมด้วยโคฟอร์มเมอร์อิมิดาโซล (IMI) และ 5-ฟลูออโรไซโตซีน (5FC) ชื่อ FSM-IMI และ FSM-5FC ตามลำดับได้สำเร็จ การศึกษาโครงสร้างโดยละเอียดของรูปแบบของแข็งใหม่เหล่านี้ดำเนินการโดยใช้การเลี้ยวเบนรังสีเอกซ์เดี่ยวและแบบผง (SCXRD, PXRD), การแปลงฟูริเยร์อินฟราเรด (FT-IR) และ สเปกโทรสโกปีด้วยเรโซ แนนซ์แม่เหล็กนิวเคลียร์ของโปรตอน (1 H NMR) และการวิเคราะห์เชิงความร้อน (เทอร์โมกราวิเมทรี การวัดความร้อนด้วยการสแกนดิฟเฟอเรนเชียลและกล้องจุลทรรศน์แบบร้อน) ทั้ง FSM-IMI และ FSM-5FC แสดงการปรับปรุงที่สำคัญในด้านความสามารถในการละลาย (เพิ่มขึ้น118 เท่า), การละลายภายใน (จาก 1.3 เป็น 2.6 เท่า) และความสามารถในการซึมผ่านได้ (จาก 2.1 เป็น 2.8 เท่า) เมื่อเปรียบเทียบกับFSM บริสุทธิ์ ผลลัพธ์เหล่านี้แสดงให้เห็นถึงศักยภาพของรูปแบบของแข็งใหม่เหล่านี้ในการเพิ่มการดูดซึมที่จำกัดของ FSM

ผลลัพธ์ (ไทย) 2:

Furosemide (FSM) เป็นระบบการจำแนกประเภท Biopharmaceutical (BCS) IV เป็นยาขับปัสสาวะลูปที่มีศักยภาพ
สำหรับการรักษาภาวะหัวใจล้มเหลวและอาการบวมน้ำ เนื่องจากความสามารถในการละลายต่ำและความสามารถในการซึมผ่านต่ำ FSM
มีชื่อเสียงในการแสดงการดูดซึมในช่องปากที่ไม่ดี เพื่อที่จะเอาชนะหรือลดคุณสมบัติทางชีวเภสัชกรรมที่ไม่ดีเหล่านี้ในการทำงานนี้เรามุ่งเน้นไปที่การพัฒนาความสามารถในการละลายและการซึมผ่านได้มากขึ้น
รูปแบบแข็งหลายส่วนประกอบของ FSM ใช้การระเหยของตัวทำละลายเป็นวิธีการตกผลึกเกลือและ cocrystalline
FSM ร่วมกับ imidazole (IMI) และ 5-fluorocytosine (5FC) ชื่อ FSM-IMI และ FSM-5FC ตามลำดับ
มีการเตรียมความพร้อมเรียบร้อยแล้ว ใช้ Single และ
การเลี้ยวเบนของรังสีเอกซ์แบบผง (SCXRD, PXRD), สเปกตรัมอินฟราเรดการแปลงฟูริเยร์ (FT-IR) และแม่เหล็กนิวเคลียร์โปรตอน
เรโซแนนซ์ (1)
H NMR) การวิเคราะห์สเปกตรัมและความร้อน (การวิเคราะห์น้ำหนักความร้อน, ปริมาณการสแกนที่แตกต่างกัน วิธีการความร้อน
และกล้องจุลทรรศน์ตารางความร้อน

ผลลัพธ์ (ไทย) 3:

โพแทสเซียม( FSM )เป็นระบบการจําแนกทางชีวเภสัชกรรม( BCS )ประเภทivซึ่งเป็นสารขับปัสสาวะที่มีประสิทธิภาพ
ใช้ในการรักษาภาวะหัวใจล้มเหลวและอาการบวมน้ํา เนื่องจากความสามารถในการละลายและการซึมผ่านต่ําFSM
มีชื่อเสียงในด้านความพร้อมใช้งานทางชีวภาพในช่องปากต่ํา เพื่อเอาชนะหรือลดคุณสมบัติทางชีวเภสัชกรรมที่ไม่พึงประสงค์เหล่านี้ในงานนี้เราได้มุ่งเน้นการพัฒนาที่ละลายและซึมผ่านได้ง่ายขึ้น
รูปแบบของแข็งหลายองค์ประกอบของFSM ใช้การระเหยของตัวทําละลายเป็นวิธีการตกผลึกเกลือและผลึกโคทิสติก
FSMที่มีการรวมตัวของimidazole ( IMI )และ5-fluorocytin ( 5FC )มีชื่อว่าFSM-IMIและFSM-5FCตามลําดับ,
พร้อมแล้ว มีการศึกษารายละเอียดเกี่ยวกับโครงสร้างของของแข็งใหม่เหล่านี้
การเลี้ยวเบนรังสีเอกซ์ผง( SCXRD,PXRD ),อินฟราเรดฟูเรียร์( FT-IR )และโปรตอนนิวเคลียร์
เสียงสะท้อน ( 1 )
สเปกตรัมไฮโดรเจนและการวิเคราะห์ความร้อนด้วยคลื่นแม่เหล็กไฟฟ้า(การวิเคราะห์ด้วยthermogravimetric,การวัดค่าความแตกต่างของการสแกน)
และกล้องจุลทรรศน์ความร้อน) ทั้งFSM-IMIและFSM-5FCแสดงให้เห็นถึงการเพิ่มขึ้นอย่างมีนัยสําคัญในการละลาย(ขึ้น
118ครั้ง)การละลายโดยธรรมชาติ(1.3ถึง2.6เท่า)และการซึมผ่าน(2.1ถึง2.8เท่า)เมื่อเทียบกับ
เครื่องจักรสถานะจํากัดบริสุทธิ์ ผลลัพธ์เหล่านี้แสดงให้เห็นถึงศักยภาพของรูปแบบของแข็งใหม่เหล่านี้ในการเพิ่มความพร้อมใช้งานที่จํากัดของFSM