Direct inhibition of 5-LO, partly t

Direct inhibition of 5-LO, partly through an iron-catalysed
redox mechanism, has been achieved with compounds
such as benzofurans (L-670,630 and L-650,224),
hydroxamates (BWA4C), N-hydroxyurea derivatives (A-
64077 or zileuton) and indazolinones (ICI 207,968), with
good selectivity and potency [49]. ICI 207,968 and
BWA4C, which are orally active, produced dose-dependent
inhibition of the cysteinyl-leukotriene component
of antigen-induced bronchoconstriction in sensitized
guinea-pigs [50]. BWA4C also exhibited ex-vivo LTB4
synthesis when dosed orally to volunteers. Zileuton had
similar in vitro potency and selectivity to acetohydroxamates
and inhibited leukotriene synthesis ex-vivo [49].
Zileuton inhibited airway microvascular leakage and
bronchoconstriction induced by inhaled allergen in the
sensitized guinea-pig model [51], in addition to inhibiting
leucocyte accumulation [51, 52]. Zileuton produced
dose-dependent inhibition of leukotriene synthesis exvivo
following oral administration to volunteers, with a
duration of action of 6 h at doses of 600–800 mg [53].

ผลลัพธ์ (ไทย) 1:

ตรงยับยั้ง 5-หล่อ บางส่วนผ่านการเหล็ก-catalysedกลไกการ redox ได้รับความ มีสารประกอบเช่น benzofurans (L 670,630 และ L-650,224),hydroxamates (BWA4C), ตราสารอนุพันธ์ N hydroxyurea (A-64077 หรือ zileuton) และ indazolinones (เหมา 207,968), กับวิธีที่ดีและรู้จัก [49] 207,968 เหมา และขึ้นอยู่กับปริมาณผลิต BWA4C ซึ่งมีการใช้งานเนื้อหายับยั้งการประกอบ cysteinyl leukotrieneของ bronchoconstriction เกิดตรวจหาใน sensitizedกินีสุกร [50] BWA4C นอกจากนี้ยังจัดแสดง LTB4 อดีต vivoสังเคราะห์เมื่อ dosed เนื้อหาการอาสาสมัคร มี Zileutonศักยภาพของการเพาะเลี้ยงคล้ายกันและวิธีการ acetohydroxamatesและห้าม leukotriene สังเคราะห์อดีต-vivo [49]Zileuton ห้ามรั่ว microvascular จำกัด(มหาชน) และเกิดจาก bronchoconstriction allergen ดมในการรุ่น sensitized อ้อย [51], นอกจาก inhibitingสะสม leucocyte [51, 52] Zileuton ผลิตขึ้นอยู่กับยายับยั้งของ leukotriene สังเคราะห์ exvivoต่อบริหารปากไปอาสาสมัคร มีการระยะเวลาของการดำเนินการของ h 6 ในปริมาณ 600 – 800 mg [53]

ผลลัพธ์ (ไทย) 2:

ยับยั้งโดยตรงจาก 5-LO ส่วนหนึ่งผ่านตัวเร่งปฏิกิริยาเหล็ก
กลไกอกซ์ได้รับการประสบความสำเร็จกับสารประกอบ
เช่น benzofurans (L-670630 และ L-650224)
hydroxamates (BWA4C) อนุพันธ์ N-hydroxyurea (A-
64077 หรือ zileuton) และ indazolinones (ICI 207968) กับ
การเลือกที่ดีและความแข็งแรง [49] ICI 207,968 และ
BWA4C ซึ่งมีการใช้งานปากเปล่าผลิตยาขึ้นอยู่กับ
การยับยั้งการองค์ประกอบ cysteinyl-leukotriene
ของหลอดลมตีบแอนติเจนเกิดในไว
ตะเภาหมู [50] BWA4C ยังแสดง LTB4 ex vivo-
สังเคราะห์เมื่อยาปากเปล่าอาสาสมัคร Zileuton มี
ความแข็งแรงในหลอดทดลองที่คล้ายกันและการเลือกที่จะ acetohydroxamates
และยับยั้ง leukotriene สังเคราะห์อดีตร่างกาย [49]
Zileuton ยับยั้งการรั่วไหลของสายการบิน microvascular และ
หลอดลมตีบที่เกิดจากสารก่อภูมิแพ้สูดดมใน
รูปแบบไวหนูตะเภา [51] นอกเหนือไปจากการยับยั้งการ
สะสมของเม็ดเลือดขาว [ 51, 52] Zileuton ผลิต
ยับยั้งปริมาณขึ้นอยู่กับการสังเคราะห์ leukotriene exvivo
ต่อไปนี้การบริหารช่องปากอาสาสมัครที่มี
ระยะเวลาของการกระทำของ 6 ชั่วโมงในขนาด 600-800 มิลลิกรัม [53]

ผลลัพธ์ (ไทย) 3:

การยับยั้งโดยตรงของ 5-lo บางส่วนผ่านเหล็ก catalysed
กลไกรีดอกซ์ ได้ประสบกับสารประกอบ
เช่น benzofurans ( l-670630 และ l-650224 )
hydroxamates ( bwa4c ) n-hydroxyurea อนุพันธ์ ( -
64077 หรือ zileuton ) และ indazolinones ( ICI 207968 ) กับ
ดีหัวกะทิและเรี่ยวแรง [ 49 ] ไอซีไอ 207968 และ
bwa4c ซึ่งทางงานผลิตรายงาน
ยับยั้งการเกิด cysteinyl leukotriene ส่วนประกอบของแอนติเจนและชักนำก้นตะกรนใน

หนูตะเภา [ 50 ] bwa4c ยังแสดงฤทธิ์ อดีต ltb4
สังเคราะห์เมื่อโดนโดยอาสาสมัคร zileuton มี
ที่คล้ายกันในความแรงหลอดทดลองและเลือก acetohydroxamates ยับยั้งการสังเคราะห์ ex vivo และ leukotriene
[ 49 ] .
zileuton ยับยั้งการเกิดการรั่วและ
การบินก้นตะกรนเกิดจากสูดดม allergen ใน
[ 51 ] และรุ่นหนูทดลอง นอกจากยับยั้งการสะสม [
ระดับ 51 , 52 ) zileuton ผลิต
เขละขละการยับยั้งการสังเคราะห์ leukotriene exvivo
ต่อไปนี้ปากเปล่า อบต. อาสาสมัครกับ
ติ๋ง 6 H ( 600 – 800 มก. [ 53 ]